Infraten Enalapril 20 mg - Cont. 30 Comprimidos Birranurados

INFRATEN tiene como principio activo in profármaco el enalapril maleato, un derivado de los aminoácidos L-Alanina y L-Prolina. Actúa como un profármaco es el éster etílico del diácido enalaprilato, su forma activa. Pertenece al grupo de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) es un antihipertensivo y vasodilatador.

Enalapril maleato: administrado por vía oral se absorbe rápidamente y produce concentraciones séricas máximas de enalapril en una hora. De acuerdo a su recuperación de la orina, la fracción que se absorbe del enalapril administrada por vía oral es del 60% aproximadamente. La absorción no es afectada por la presencia de alimentos. Luego de su absorción, el enalapril se convierte rápida y extensamente por hidrolisis en enalaprilato en el hígado, que es un potente inhibidor de la ECA. El enalaprilato alcanza concentraciones máximas en el suero 3 a 4 horas después de la administración de una dosis de enalapril maleato por vía oral. La enalapril es excretada principalmente por vía renal. los componentes principales en la orina son enalaprilato, que representa aproximadamente 40% de la dosis administrada, y enalapril intacta. Unión proteica del enalaprilato del 50 al 60%. Excepto por su conversión en enalaprilato, no hay indicios de ninguna otra transformación metabólica significativa del enalapril. La curva de concentración sérica del enalaprilato muestra una fase terminal prolongada, asociada al parecer con su unión con la ECA.

Enalapril maleato: el enalapril maleato disminuye la presión arterial de los pacientes hipertensos tanto en decúbito como de piel, sin aumentar significativamente la frecuencia cardiaca. Los síntomas de hipotensión postural son pocos frecuentes. En algunos pacientes, la reducción optima de la presión arterial puede requerir varias semanas de tratamiento, la interrupción brusca del tratamiento con enalapril maleato no se ha asociado con un aumento rápido de la presión. La inhibición efectiva de la actividad de la ECA suele ocurrir dos a cuatro horas después de la administración de una dosis de enalapril por vía oral. Generalmente, la actividad antihipertensiva se inicia a la primera hora, y la disminución máxima de la presión ocurre 4 a 6 horas después de la administración. La duración del efecto es dependiente de la dosis, pero a las dosificaciones recomendada los efectos antihipertensivos y hemodinámicos se han mantenido durante 24 horas por lo menos. El tratamiento antihipertensivo con enalapril genera una regresión significativa de la hipertrofia del ventrículo izquierdo, manteniéndose la función sistólica. El tratamiento con enalapril ha tenido efectos favorables sobre las fracciones lipoproteinicas del plasma y efecto favorable o nulo sobre las concentraciones de colesterol total. La enzima convertidora de la angiotensina (ECA) es una peptidildipeptidasa que cataliza la conversión de la angiotensina I en la sustancia presora angiotensina II (sustancia vasoconstrictora y estimulante de la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal). Después de la absorción, la enalapril es transformado por hidrolisis en enalaprilato, la forma activa que inhibe la ECA. El enalaprilato es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) en humanos y animales. La inhibición de la ECA se traduce en disminución de la angiotensina II plasmática lo que produce una reducción de la actividad vasopresora y de la secreción de aldosterona, generando disminución de la presión arterial. Aunque el efecto sobre la secreción de aldosterona es pequeño se produce un leve incremento en el potasio sérico. En pacientes hipertensos tratados con enalapril por 48 semanas el incremento promedio de potasio observado es de 0,2 mEq/L. En pacientes tratados con enalapril a tiazidas no se registran cambios importantes en el potasio sérico. Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva se benefician particularmente por la disminución de la precarga y poscarga, con aumento del volumen minutos sin taquicardia refleja.

INFRATEN está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial como droga única o combinado con diuréticos u otras drogas hipotensoras. Insuficiencia cardiaca congestiva. Puede ser administrado en forma profiláctica a pacientes asintomáticos con disfunción del ventrículo izquierdo para retrasar el desarrollo de la insuficiencia cardiaca sintomática y ha sido utilizado en pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo para reducir la incidencia de eventos isquémicos coronarios incluyendo infarto de miocardio.

Hipertensión: inicial: 5 mg Vía oral (V.O) día. La dosis se ajusta de acuerdo a la respuesta del paciente en 1 o 2 semanas. Dosis de mantenimiento usual es de 10 a 40 mg de enalapril. Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a las dosis habituales de adultos. Cuando se usa enalapril maleato, la dosis inicial recomendada en casos de insuficiencia renal leve es de 5 a 10 mg.

Hipersensibilidad a enalapril o a otro IECA. Antecedentes de angioedema asociado a tratamiento previo con IECA. Angioedema hereditario o idiopático. 2º y 3º trimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R de moderada a grave. Anuria.

INFRATEN es habitualmente bien tolerado. En estudios clínicos, los efectos colaterales han sido casi siempre leves y pasajeros, y en la mayoría de los casos no ha sido necesario interrumpir el tratamiento. Los efectos colaterales clínicos más comunes fueron mareo y fatiga, que generalmente respondieron a la reducción de la dosificación y rara vez hicieron necesario suspender el tratamiento. Otros efectos colaterales, observados en 1 a 2% de los pacientes, fueron calambres musculares, náuseas, astenia, efectos ortostáticos incluyendo hipotensión, cefalea, tos e impotencia. Efectos adversos reportados en >1% de los pacientes tratados. Neurológicos y psíquicos: insomnio, somnolencia, parestesias, vértigo, nerviosismo. Respiratorios: disnea. Cutáneos: síndrome de Stevens Johnson, erupción, prurito, diaforesis. Otros: difusión renal, disminución de la libido, sequedad de boca, gota, tinnitus, artralgia. Se ha observado un complejo sintomático que puede incluir fiebre, serositis, vasculitis, mialgia, miositis, artralgia, anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación globular, eosinofilia. Neutropenia. También puede ocurrir erupción, fotosensibilidad u otras manifestaciones cutáneas.

Otros antihipertensivos: la utilización del enalapril maleato concomitante con otro agente antihipertensivo, puede generar un efecto aditivo. Potasio sérico: generalmente, el efecto del enalapril atenúa la perdida de potasio causada por los diuréticos tiazídicos, y el potasio sérico suele mantenerse dentro de los limites normales. Litio: en general, no debe ser administrado este medicamento al mismo tiempo que agentes diuréticos o inhibidores de la ECA, pues éstos disminuyen la depuración renal del litio y aumentan mucho el riesgo de toxicidad de éste. Alcohol y diuréticos: pueden generar efectos hipotensores aditivos. AINEs: especialmente indometacina puede reducir efectos de los inhibidores ECA, también los simpaticomiméticos. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: reportes aislados de alteraciones clínicamente importantes de las pruebas de laboratorio usuales en asociación con la administración de INFRATEN.

Hipotensión arterial y desequilibrio hídrico o electrolítico: en forma similar a otros tratamientos antihipertensivos, algunos pacientes pueden presentar síntomas de hipotensión. Se debe vigilar la aparición de signos de desequilibrio hídrico o electrolítico. En estas situaciones clínicas se deben efectuar determinaciones periódicas de los niveles séricos de electrolitos a intervalos adecuados. La supervisión de pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular debe ser estricta, debido a que en estos pacientes una disminución excesiva de la presión arterial podría ocasionar un infarto del miocardio o un accidente cerebrovascular. Si se produce hipotensión, se debe poner al paciente en decúbito y, si es necesario, se le debe administrar solución salina isotónica por vía intravenosa. Una repuesta hipotensiva pasajera no constituye pasajera no constituye una contraindicación para continuar el tratamiento con Infraten. Después de restablecer el volumen circulante efectivo y la presión arterial, se puede reanudar el tratamiento con una dosificación menor o con dosis adecuadas de uno solo de los componentes. Algunos pacientes hipertensos sin indicios de enfermedad renal preexistente han presentado incrementos generalmente leves y transitorios de la urea sanguínea y de la creatinina sérica cuando se les ha administrado enalapril al mismo tiempo que un diurético. Si estos ocurren durante el tratamiento con Infraten, se debe suspender la administración de esta combinación. Quizás se puede reiniciar el tratamiento con una dosificación menor, o con dosis adecuadas de solo uno de los componentes. Cirugía/anestesia: en los pacientes sometidos a operaciones de cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que provocan hipotensión, el enalapril bloquea la formación de angiotensina II inducida por la liberación compensadora de renina. En estos casos, si se considera que la hipotensión es producida por este mecanismo, se puede corregir aumentando el volumen plasmático. Hipersensibilidad/edema angioneurótico: se han reportado raros casos de edema angioneurótico en la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluyendo el enalapril maleato, lo cual puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento. En esos casos se debe suspender de inmediato la administración del medicamento y vigilar adecuadamente al paciente hasta asegurarse de que los síntomas han cedido sin ningún tratamiento, aunque la administración de antihistamínicos ha sido útil para aliviar los síntomas. El edema angioneurótico de la laringe puede ser mortal. Si el edema afecta la lengua, la glotis o la laringe. Los pacientes con antecedentes de edema angioneurótico, por otras causas pueden hallarse en mayor riesgo de presentarlo al ser tratados con un inhibidor de la ECA. Pacientes en hemodiálisis: Infraten no está indicado en pacientes que requieren diálisis por insuficiencia renal. Han ocurrido reacciones anafilactoides en pacientes dializados con membranas de alto flujo y tratados al mismo tiempo con un inhibidor de la ECA. En esos pacientes se debe considerar el empleo de otro tipo de membrana de diálisis o de otra clase de agente antihipertensivo. Tos: durante el empleo de inhibidores de la ECA se ha observado la aparición de tos, que característicamente es seca, persistente y cea al suspender el tratamiento. Se debe considerar esa posibilidad en el diagnostico diferencial de la tos. Empleo en niños: no se han determinado la seguridad ni la eficacia de este producto en niños. Pacientes de edad avanzada: en los estudios clínicos, la eficacia y la tolerabilidad de la administración concomitante de enalapril maleato e hidroclorotiazida fueron similares en pacientes hipertensos de edad avanzada y en otros más jóvenes.

No existe información especifica acerca del tratamiento de la sobredosificación de Infraten. El tratamiento es sintomático y de sostén. Se debe suspender la administración de Infraten y observar cuidadosamente al paciente. Se sugiere provocar el vómito si la ingestión es reciente, e iniciar el tratamiento de la deshidratación, el desequilibrio electrolítico y la hipertensión. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas- Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos – Asunción. Tel.: 204 800.