Antidiabético oral perteneciente al grupo de las biguanidas. Constituye la primera línea de tratamiento farmacológico en la diabetes mellitus tipo 2. Ha demostrado reducir la morbimortalidad y las complicaciones macrovasculares en la diabetes. Actúa como insulino sensibilizador fundamentalmente a nivel hepático y digestivo. Disminuye la neoglucogénesis a nivel hepático. Ayuda a controlar la hiperglucemia, sin riesgo de producir hipoglucemia. Reduce los niveles de triglicéridos, VLDL y LDL-colesterol. Mejora el estado fibrinolítico. Reduce la agregación plaquetaria. Los alimentos retrasan y reducen su absorción, pero puede mejorar la tolerancia. Duración de acción 8-12 h. Excreción renal inalterada.
Su indicación no exime de cumplir dieta y ejercicio. No debe ser utilizada en alcohólicos o en cuadros asociados a hipoxia o descompensación metabólica o con antecedentes de acidosis láctica (complicación rara, pero grave). Insuf. renal. Evaluar función renal previo a inicio del tratamiento y luego anualmente, con mayor frecuencia en adultos mayores y en pacientes de riesgo renal. Suspender 48 h antes y 48 h luego de cirugía o estudios imagenológicos con medios de contraste. Mantener correcta hidratación del paciente bajo procedimientos con medio de contraste I/V. Evitar consumo de alcohol concomitante. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 10 años.
Evidencia insuficiente. En animales no ha demostrado toxicidad/teratogenicidad. Aceptada en el tratamiento de la diabetes gestacional; no se interrumpe si la paciente ya la estaba tomando. La insulina es de elección en el embarazo si no se alcanzan los objetivos terapéuticos.
Tratamiento de adultos y niños a partir de 10 años, como tratamiento de primera línea en diabetes mellitus tipo 2 que no logra controlarse con dieta y ejercicio, en monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales o con insulina. Off label: hígado graso no alcohólico y poliquistosis ovárica. En prediabetes puede también asociarse a cambios en el estilo de vida.
Evidencia insuficiente. Se excreta en leche materna en cantidades insignificantes y no se han observado problemas en los lactantes. Evaluar riesgo/beneficio.
Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y anorexia. Disgeusia. No produce hipoglucemia en monoterapia. Acidosis láctica.
Disminuyen su eficacia: diuréticos tiazídicos, simpaticomiméticos, corticoides, hormonas tiroideas, estrógenos y anticonceptivos orales. Pueden aumentar su concentración por afectación renal: furosemide, AINE, IECA, ARAII. Puede provocar déficit de Vit. B12 con el uso prolongado. La intoxicación alcohólica aguda se asocia a mayor riesgo de acidosis láctica.
Por V/O, con las comidas principales, o inmediatamente después mejora la tolerancia digestiva. Adultos: dosis habitual 500 a 1000 mg, se puede aumentar luego de 2 semanas, dosis máxima 3 g. Preparados LP (o XR) una vez al día en la cena, que puede aumentarse a 2 dosis diarias. Pediatría: a partir de 10 años, dosis habitual 500 mg con las comidas, dosis máxima 2 g.Dosis máxima en insuf. renal según: ClCr 60-89 mL/min 3g día, considerar reducir dosis en relación al deterioro de la función renal; 45-59 mL/min 2g día. 30-44 mL/min 1g día; ClCr < 30 mL/min contraindicada.
Metformina. Antidiabético oral.
Diabetes mellitus descompensada o con afecciones intercurrentes (infecciones, cetoacidosis, traumatismos, intervención quirúrgica, deshidratación). Insuf. renal grave con clearance menor de 30 mL/min o creatininemia mayor a 1,5. Enfermedad que puede provocar hipoxia tisular: insuf. hepática, intoxicación alcohólica aguda. Insuficiencia cardíaca descompensada. Infarto reciente. Sepsis. Shock. Insuficiencia respiratoria.