AMOXICILINA:
Absorción: la amoxicilina se disocia completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Se absorbe bien y rápidamente tras la administración por vía oral. Tras la administración oral, la amoxicilina alcanza una concentración máxima (Tmax) es de aproximadamente 1 hora.
Distribución: alrededor de un 18% de la amoxicilina plasmática total se une a proteínas. El volumen de distribución es aproximadamente de 0,3 a 0,4 l/kg.
Tras la administración intravenosa se ha detectado amoxicilina en vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, liquido sinovial y peritoneal, bilis y pus. La amoxicilina no se distribuye adecuadamente al líquido cefalorraquídeo.
Los estudios animales no muestran evidencia de retención tisular significativa para ninguno de los componentes del material derivado del fármaco.
Biotransformación: la amoxicilina se excreta parcialmente en la orina en la forma inactiva ácido peniciloico en cantidades equivalentes a un 10-25% de la dosis inicial.
Eliminación: la principal vía de eliminación de amoxicilina es la renal, tiene una semivida de eliminación media de aproximadamente una hora y una media de aclaramiento total de unos 25 l/hora en sujetos sanos.
Aproximadamente 60-70% de la amoxicilina se excreta de forma inalterada en la orina durante las primeras 6 horas tras la administración de una dosis única de amoxicilina de 250 mg o 500 mg. El uso concomitante de probenecid retrasa la eliminación de amoxicilina.
SULBACTAM:
En forma de sal sódica, el sulbactam presenta una mala absorción por vía oral, por lo que se han desarrollado ésteres de sulbactam para obtener una buena absorción oral como el PIV sulbactam (éster pivaloiloximetilico) presente en esta formulación.
Después de la administración oral de 750 mg de PIV sulbactam se alcanzan picos séricos de 6,4 a 8,9 mg/I de sulbactam, y después de la administración oral de 250 mg de PIV sulbactam, se observa una concentración máxima de 4,5 mg/I a los 90 minutos.
Su unión a las proteínas plasmáticas es moderada (38%). La distribución y penetración tisular de sulbactam está en relación con la vía de administración. Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo liquido peritoneal, liquido de flictenas, orina, liquido pleural, mucosa intestinal, liquido del oído medio, pulmón, aparato reproductor femenino, vesícula biliar y hueso.
Menos del 12% de sulbactam administrado es biotransformado en el hígado.
El sulbactam tiene buena excreción urinaria, no se descompone en medio ácido y tiene buena penetración renal.
La vida media del sulbactam es de aproximadamente 1 a 3 horas, siendo su eliminación prácticamente total al cabo de 6 horas. En insuficiencia renal severa su vida media es de 9 horas.
El sulbactam es eliminado por hemodiálisis.
Concentraciones adecuadas de amoxicilina son alcanzadas con la concentración de 875 mg/125 mg de amoxicilina/sulbactam, las cuales son bactericidas o bacteriostáticas hasta 4 a 6 horas después de su administración, lo que justifica su uso clínico cada 12 horas.
Las penicilinas y el sulbactam pasan a la leche materna en bajas concentraciones.
