Azitromicina 500 mg - Cont. 6 comprimidos recubiertos

Este medicamento está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por microorganismos sensibles: Sinusitis bacteriana aguda. Faringoamigdalitis. Otitis media aguda. Exacerbación aguda de la bronquitis crónica. Neumonía adquirida en la comunidad, de leve a moderadamente grave. Infecciones de la piel y tejidos blandos, de gravedad leve a moderada. Uretritis (gonocócica y no gonocócica) y cervicitis. Chancroide. Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.

Grupo farmacoterapéutico: Antibacterianos de uso sistémico: macrólidos. Código ATC: J01FA10. La azitromicina es el primero de una subclase de los antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos. La molécula se forma al añadir un átomo de nitrógeno al anillo de lactona de la eritromicina A. El nombre químico de azitromicina es 9-deoxi-9a-aza-ga-metilo- 9a-homo-eritromicina A. La azitromicina se une al componente 23S del RNA ribosómico (RNAr) en la subunidad 50s del ribosoma. Bloquea la síntesis de las proteínas inhibiendo la etapa de transpetidación/translocación de dicha síntesis proteica. Mecanismo de resistencia: Generalmente, la resistencia de diferentes especies bacterianas a los macrólidos se produce mediante tres mecanismos asociados con la alteración del lugar de acción, la modificación del antibiótico o por la alteración del transporte del antibiótico (bomba de expulsión). La bomba de expulsión en estreptococos obedece a la presencia de los genes mef y da lugar a una resistencia limitada a los macrólidos (fenotipo M). La modificación en la diana está controlada por metilasas codificadas por genes erm. Los dos mecanismos de resistencia a macrólidos más frecuentemente encontrados, incluyendo azitromicina, son la modificación del lugar de acción (a menudo por metilación del 23S RNA) y la bomba de expulsión. La aparición de estos mecanismos de resistencia varía de especie a especie y dentro de la misma especie, la frecuencia de resistencia varía según la localización geográfica. Existe una resistencia cruzada completa entre eritromicina, azitromicina, otros macrólidos y lincosamidas en Streptococcus pneumoniae, estreptococos beta- hemolíticos del grupo A, Enterococcus spp. y Staphylococcus aureus, incluyendo S. aureus resistente a meticilina (MRSA).

Absorción: Tras su administración por vía oral, la biodisponibilidad de azitromicina es aproximadamente del 37%. El tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas es de 2-3 horas. Distribución: La azitromicina administrada por vía oral se distribuye ampliamente por todo el organismo. Estudios farmacocinéticos han demostrado concentraciones tisulares de azitromicina considerablemente superiores (hasta 50 veces la concentración plasmática máxima observada) que las concentraciones plasmáticas. Esto indica que el fármaco se une ampliamente en los tejidos (volumen de distribución en estado estacionario es aproximadamente 31 L/kg). El valor de la concentración máxima media observada en plasma (Cmax) después de una administración a dosis única de 500 mg es de aproximadamente 0,4 ug/mg, 2-3 horas después de la administración. Con la dosificación recomendada no se produce acumulación plasmática/sérica. La acumulación se produce en los tejidos donde los niveles son mucho mayores que en el plasma/suero. Tres días después de la administración de 500 mg como dosis única o en dosis divididas, se hallan concentraciones de 1,3-4,8 ug/g, 0,6-2,3 Hg/g, 2,0-2,8 ug/g y 0-0,3 ug/mL en el pulmón, próstata, amígdalas y plasma, respectivamente. Los picos de concentraciones medias medidos en leucocitos periféricos son mayores que el CMI90 de los patógenos más habituales. En estudios experimentales in vitro e in vivo, la azitromicina se acumula en los fagocitos; la liberación se promueve por fagocitosis activa. La unión a proteínas plasmáticas de azitromicina en el suero es variable y oscila del 52% a 0,005 ug/mL al 18% a 0,5 pg/mL, dependiendo de la concentración sérica. Biotransformación y eliminación: La semivida de eliminación plasmática terminal sigue a continuación de la semivida de depleción tisular que es de 2 a 4 días. Se han encontrado concentraciones de hasta 237 ug/mL de azitromicina en la bilis humana junto con otros 10 metabolitos (formados por N- y O- desmetilación, por hidroxilación de los anillos de desoxamina y del anillo de glucosa, o por hidrolisis del conjugado cladinosa), 2 días después de un tratamiento de 5 días. Una comparación de los métodos de PLC y determinación microbiológica sugiere que los metabolitos no tienen un papel importante en la actividad microbiológica de azitromicina.

La dosis será establecida por el médico en función de las necesidades individuales y del tipo de infección. Para conseguir una eficacia óptima, se debe seguir fielmente las indicaciones del médico en cuanto a la dosis y duración del tratamiento. En general, la dosis del medicamento y la frecuencia de la administración es la siguiente: Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada): 500 mg (1 comprimido) una vez al día durante 3 días consecutivos, siendo la dosis total 1.500 mg (3 comprimidos). En casos de neumonía administrar 500 mg diarios, por 6 días Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual originadas por Chlamydia trachomatis, o Neisseria gonorhoeae sensible, la dosis es de 1.000 mg (2 comprimidos), tomado como dosis oral única. Niños y adolescentes: La dosis de 500 mg de esta presentación sólo es adecuada para aquellos niños y adolescentes de más de 45 kg de peso, para los que se recomienda la misma dosis que para los adultos. Pacientes con alteración de la función renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal de leve a moderada (tasa de filtración glomerular 10-80 mL/min), o grave (tasa de filtración glomerular <10 mL/min). Pacientes con alteración de la función hepática: No es necesario ajustar las dosis pacientes con alteración de la función hepática de leve (Child-Pougn clase A) a moderada (Child-Pough clase B). No hay datos acerca del uso de azitromicina en casos de alteraciones de la función hepática más grave (Child-Pough clase C). Forma de administración: Este medicamento debe administrarse como una dosis diaria única, por vía oral. Los comprimidos deben ser ingeridos enteros con agua y se pueden tomar con o sin comida.

Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina, a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido o a alguno de los excipientes de la formulación.

Las reacciones se clasifican por frecuencia y clasificación por órganos y sistemas. Las categorías de frecuencia se definen de acuerdo con el siguiente criterio: Muy frecuentes (21/10), Frecuentes (=1/100 a <1/10), Poco frecuentes (21/1.000 a <1/100), Raras (=1/10.000 a <1/1.000), Muy raras (<1/10.000) y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencias, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad. Infecciones e infestaciones: Poco frecuentes: candidiasis, infección vaginal, neumonía, infección por hongos, infección bacteriana, faringitis, gastroenteritis, trastorno respiratorio, rinitis candidiasis oral. Frecuencia no conocida: colitis pseudomembranosa. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuentes: leucopenia, neutropenia, eosinofilia. Frecuencia no conocida: trombocitopenia, anemia hemolítica. Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: angioedema, hipersensibilidad. Frecuencia no conocida: reacción anafiláctica. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Poco frecuentes: anorexia. Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: nerviosismo, insomnio. Raras: agitación. Frecuencia no conocida: agresividad, ansiedad, delirio, alucinación. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: cefalea. Poco frecuentes: mareo, somnolencia, disgeusia, parestesia. Frecuencia no conocida: sincope, convulsión, hipoestesia, hiperactividad psicomotora, anosmia, ageusia parosmia, miastenia gravis. Trastornos oculares: Poco frecuentes: alteración visual. Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: sordera, trastorno del oído, vértigo. Frecuencia no conocida: alteración de la audición, incluyendo sordera, acufenos. Trastornos cardiacos: Poco frecuentes: palpitaciones. Frecuencia no conocida: torsade de pointes, incluyendo taquicardia ventricular, prolongación del intervalo QT en el ECG. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: sofocos. Frecuencia no conocida: hipotensión. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: disnea, epistaxis. Trastornos gastrointestinales: Muy frecuentes: diarrea: Frecuentes: vómitos, dolor abdominal, náuseas Poco frecuentes: estreñimiento disfagia, flatulencia, dispepsia, gastritis, distensión abdominal, boca seca, eructos, ulceración de la boca, hipersecreción salivar. Frecuencia no conocida: pancreatitis, cambio de color de la lengua.

Reacciones alérgicas: Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, raramente se han comunicado reacciones alérgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia (excepcionalmente mortales) y reacciones dermatológicas como pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA). Algunas de estas reacciones con azitromicina han causado síntomas recurrentes que han requerido un período de observación y tratamiento prolongado. Si ocurre una reacción alérgica, debe discontinuarse el tratamiento con azitromicina y debe instaurarse una terapia apropiada. Los médicos deben ser conscientes de la posible reaparición de los síntomas de alergia, una vez que se haya discontinuado la terapia frente a los síntomas de esta. Hepatotoxicidad: Dado que el hígado es la principal vía de eliminación de azitromicina, el uso de este medicamento debe realizarse con precaución en pacientes que padezcan una enfermedad hepática significativa. Se han notificado casos de hepatitis fulminante que potencialmente pueden provocar un fallo hepático con amenaza para la vida. Algunos pacientes puede que hayan tenido una enfermedad hepática preexistente o que hayan tomado otros medicamentos hepatotóxicos. Debe realizarse inmediatamente un seguimiento de las pruebas de función hepática en aquellos casos en los que aparezcan signos y síntomas de disfunción hepática, tales como desarrollo rápido de astenia asociada a ictericia, orina oscura, tendencia al sangrado o encefalopatía hepática. La administración de azitromicina debe interrumpirse en caso de que aparezca disfunción hepática o signos y síntomas de disfunción hepática. Sobreinfección: Como ocurre con otros antibióticos, se recomienda observar la posible aparición de sobreinfecciones por microorganismos no sensibles, incluyendo los hongos. Insuficiencia renal: En pacientes con alteración de la, función renal grave (tasa de filtración glomerular) se ha observado un incremento del 33% de la exposición sistémica a la azitromicina, por lo que azitromicina debe utilizarse con precaución en este tipo de pacientes.

No existen suficientes datos sobre el uso de azitromicina en mujeres embarazadas. En estudios realizados se demostró que la azitromicina atraviesa la placenta. No se ha confirmado la seguridad del uso del principio activo azitromicina durante el embarazo. Por tanto, la azitromicina solo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio supera el riesgo.

Se ha notificado que la azitromicina se secreta en la leche materna, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en madres lactantes que hayan caracterizado la farmacocinética de la excreción de azitromicina en la leche humana. Por tanto, deben tomarse precauciones cuando se administra a mujeres en periodo de lactancia.

Antiácidos: En un estudio farmacocinético para valorar los efectos de la administración simultánea de antiácidos y azitromicina, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad global, aunque las concentraciones plasmáticas máximas se redujeron aproximadamente un 25%. Los pacientes en tratamiento con azitromicina por vía oral y antiácidos no deben tomar dichos medicamentos simultáneamente. La azitromicina debe ser administrada al menos una hora antes o dos horas después del antiácido. Cetirizina: En voluntarios sanos, la coadministración de un régimen de 5 días de azitromicina con cetirizina 20 mg durante el equilibrio estacionario, no produjo ninguna interacción farmacocinética ni se observaron cambios significativos en el intervalo QT. Didanosina: La administración conjunta de dosis diarias de 1.200 mg/día de azitromicina y 400 mg/día de didanosina en 6 sujetos VIH positivos, no pareció afectar la farmacocinética en el estado de equilibrio estacionario de didanosina comparada con un placebo. Digoxina y colchicina: Se ha notificado que la administración concomitante de antibióticos macrólidos, incluyendo azitromicina, con sustratos de la glicoproteína P, tales como la digoxina y la colchicina, da lugar a un aumento de los niveles séricos del sustrato de la glicoproteína P. Por lo tanto, si se administran concomitantemente azitromicina y los sustratos de la glicoproteína P, como la digoxina, se debe considerar la posibilidad de que aumenten las concentraciones séricas de digoxina. Es necesaria la vigilancia clínica, y posiblemente de los niveles séricos de digoxina, durante el tratamiento con azitromicina y tras su interrupción. Zidovudina: Dosis únicas de 1.000 mg y dosis múltiples de 1.200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un ligero efecto en la farmacocinética plasmática y en la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo, aunque puede ser beneficioso para el paciente. Medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT: La azitromicina se debe usar con precaución en pacientes que reciban medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, cisaprida, Terfenadina, antiarrítmicos de clases IA y III, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y algunos antiinfecciosos, debido al aumento del riesgo de arritmia ventricular. Derivados ergotamínicos: Existe una posibilidad teórica de interacción entre azitromicina y los derivados ergotamínicos por lo que no se recomienda su uso concomitante.

Las reacciones adversas ocurridas a dosis superiores a las recomendadas fueron muy similares a las acontecidas a las dosis normales. Síntomas: Los síntomas característicos de una sobredosis con antibióticos macrólidos incluyen perdida reversible de la audición, nausea intensa, vómitos y diarrea.

En caso de sobredosis, están indicada la administración de carbón activo, medidas generales sintomáticas y medidas d e soporte general de las funciones vitales.

Uso profesional.