Pramil Sildenafil 50 mg - Caja de 4 Comprimidos

Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 para el tratamiento sintomático de la disfunción eréctil.

La erección depende de la liberación de óxido nítrico (ON) en el cuerpo cavernoso del pene durante la estimulación sexual. El Sildenafil aumenta la acción del ON al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5); responsable de la degradación del guanosin-monofosfatocíclico (cGMP), produciendo así la relajación de los músculos del cuerpo cavernoso y permitiendo el aflujo de sangre responsable de la erección. El Sildenafil, utilizado a las dosis recomendadas, no produce erección en ausencia de la estimulación sexual. El Sildenafil es selectivo en su acción sobre la PDE5. Esta selectividad, 4.000 veces mayor que para la fosfodiesterasa PDE3 es muy importante porque ésta influye sobre la contractilidad cardíaca.

El Sildenafil está indicado en hombres adultos con disfunción eréctil, que es la incapacidad para obtener o mantener una erección suficiente para una actividad sexual satisfactoria. Para que el medicamento sea efectivo es necesaria la estimulación sexual.

Uso en adultos: la dosis recomendada es de 50 mg tomados a demanda, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. En base a la eficacia y tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 100 mg o disminuirá 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La pauta máxima de dosificación recomendada es de una vez al día. Si se toma Sildenafil con alimentos, el inicio de su acción farmacológica podría retrasarse en comparación a cuando se toma en ayunas. Población pediátrica: Sildenafil no está indicado en menores de 18 años de edad.

Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes. Sildenafil está contraindicado en paciente que han perdido la visión en un ojo debido a neuropatía óptica isquémica anterior no arteritica, independientemente de si este episodio se asoció o no con la exposición previa a un inhibidor de la PDE5. La seguridad de Sildenafil no ha sido estudiada en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su uso está contraindicado en estos pacientes. Insuficiencia hepática grave, hipotensión, historia reciente de accidente isquémico cerebral o infarto de miocardio y trastornos hereditarios degenerativos de la retina conocidos tales como retinitis pigmentosa.

Es recomendable realizar una historia clínica y exploración física del paciente, para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar las causas potenciales subyacentes, antes de considera el tratamiento farmacológico. Fertilidad, embarazo y lactancia: El uso de Sildenafil no está indicado en mujeres. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Tras la administración oral de Sildenafil no se observaron efectos adversos relevantes en los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos. No hubo efectos sobre la movilidad ni la morfología de los espermatozoides de voluntarios sanos tras administrarles una sola dosis de 100 mg de Sildenafil por vía oral.

Las reacciones adversas mas frecuentes notificadas en los ensayos clínicos entre los pacientes tratados con Sildenafil fueron dolor de cabeza, rubefacción, dispepsia, congestión nasal, mareo, náuseas, acaloramiento, deterioro visual, cianopsia y visión borrosa. Las reacciones adversas notificadas durante la experiencia postcomercialización se han recogido cubriendo un periodo estimando superior a 10 años.

En estudios realizados en voluntarios sanos con dosis única de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron similares a las observadas con dosis más bajas, pero la incidencia y gravedad aumentó. Dosis de 200 mg no incrementaron la eficacia, pero sí la incidencia de reacciones adversas. En caso de sobredosis, se deben tomar medidas normales de apoyo. Dado que Sildenafil se une intensamente a proteínas plasmáticas y no se elimina por orina, no se espera que la diálisis renal acelere el aclaramiento del fármaco.

El metabolismo de Sildenafil es mediado principalmente por las isoformas 3A4 (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria) del citocromo P450 (CYP). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas tal vez reduzcan la depuración del Sildenafil. Los estudios de farmacocinética de población de los datos obtenidos de estudios clínicos demostraron reducción en la depuración de Sildenafil cuando se administró concomitantemente con inhibidores de CYP 3A4 (como Ketoconazol, Eritromicina, Cimetidina). La Cimetidina (800 mg), un inhibidor no específico de CYP, causó un aumento del 56% en las concentraciones plasmáticas del Sildenafil, cuando se administró concomitantemente con Sildenafil (50 mg) a voluntarios sanos. Cuando se administró una dosis de 100 mg de Sildenafil concomitantemente con Eritromicina, inhibidor específico de la CYP 3A4, en estado estable (500 mg, 2 veces al día, durante 5 días), hubo una elevación del 182% en la exposición sistémica a Sildenafil (ABC).