La olanzapina actúa sobre varios tipos de receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos e histamínicos. Los estudios revelaron mayor capacidad de unión a los receptores de serotonina y reducción selectiva de descargas de neuronas dopaminérgicas mesolímbicas. Se trata de un fármaco para el tratamiento de la esquizofrenia y el alivio de los síntomas afectivos, comúnmente asociados a esta patología, y trastornos relacionados.
También se demostró que es efectivo para el mantenimiento de la mejoría clínica durante el tratamiento continuo en pacientes que han respondido al tratamiento inicial.
La olanzapina posee un amplio perfil farmacológico, ya que actúa sobre varios tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Estudios realizados in vitro e in vivo han demostrado que posee mayor capacidad de unión a los receptores de la serotonina y además reduce selectivamente la descarga de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, con menor efecto sobre las vías estriatales involucradas en la función motora. En dosis inferiores a las que producen catalepsia la olanzapina reduce la respuesta evasiva condicionada, lo que indica que su acción antipsicótica se acompaña con un mínimo de efectos colaterales motores.
Se absorbe bien luego de la administración oral y alcanza la concentración plasmática máxima luego de 6 horas. Posee un efecto de primer pasaje hepático elevado. La comida no afecta el grado de absorción de Olanzapina. La vida media oscila entre 21 y 54 horas.
Administrando Olanzapina diariamente se alcanza la concentración de equilibrio luego de una semana aproximadamente, siendo el valor de esta el doble del obtenido luego de administrar una sola dosis. El volumen de distribución es de unos 100 L y el porcentaje de unión a las proteínas del plasma es de 93%. La olanzapina es ampliamente metabolizada a nivel hepático sufriendo glucoronoconjugacion y oxidación. Por lo tanto, la farmacocinética de olanzapina no es afectada por la disfunción renal, pero si lo es por la disfunción hepática.
El clearance de Olanzapina es 30% menor en las mujeres que en los hombres y 40% mayor en fumadores que en no fumadores, la edad también afecta la velocidad de metabolización, revelando un estudio que la vida media de eliminación era 1,5 veces mayor en los sujetos mayores de 65 años.
La combinación de factores puede inducir cambios en la farmacocinética de la Olanzapina, por ejemplo, el clearance en un hombre joven y fumador puede ser 3 veces mayor que en una mujer añosa no fumadora.