El aciclovir es un análogo nucleósido con actividad antiviral. Se trata de un derivado deoxiguanosínico, en el cual el grupo desoxirribosa ha sido sustituido por un grupo hidroximetil. Aciclovir ejerce su efecto antiviral interfiriendo en la síntesis de ADN e inhibiendo la replicación viral. Es activo in vitro e in vivo contra virus Herpes simple tipo 1 y 2, activo in vitro contra virus Varicela zoster, virus Epstein Barry Citomegalovirus. El aciclovir es preferentemente captado y selectivamente convertido a la forma activa trifosfato por las células infectadas por los virus Herpes. El aciclovir trifosfato inhibe a la ADN polimerasa y su incorporación a la cadena de ADN produce la terminación de ésta. Su absorción desde el tracto gastrointestinal es incompleta y variable (15-30%). Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y secreciones, incluidos: cerebro, riñón, pulmón, hígado, músculo, bazo, útero, piel, mucosa vaginal, saliva y fluido de la vesícula herpética. La vida media de eliminación corresponde aproximadamente a 3,3 horas, Aciclovir es metabolizado por el hígado y excretado principalmente en la vía urinaria, por filtración glomerular y secreción tubular.
