El Aciclovir, cuando penetra en la célula infectada por el virus herpes se fosforila convirtiéndose en el compuesto activo aciclovir- trifosfato.
Para este primer paso se requiere la presencia de la timidinacinasa específica del virus del herpes simple. El aciclovir- trifosfato actúa como inhibidor específico del DNA polimerasa del virus herpes, evitando la posterior síntesis del DNA viral sin afectar los procesos celulares normales.
En los adultos la vida media plasmática del aciclovir, después de su administración, es de unas 2 a 9 horas. La mayor parte de la droga se excreta sin cambios por el riñón.
Tanto la secreción tubular como la filtración glomerular contribuyen a la eliminación renal. También se elimina mediante la hemodiálisis. Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal (15 a 30%), aunque las concentraciones séricas son suficientes para obtener un efecto terapéutico. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, encontrándose las mayores concentraciones en el riñón, hígado e intestino. Las concentraciones en el LCR son aproximadamente 50% de las concentraciones plasmáticas. Atraviesa la placenta y su unión a las proteínas es baja.
