Quinodril Levofloxacina 750 mg - Cont. 10 Comprimidos Recubiertos

La levofloxacina es el isómero L del ofloxacino, y se considera 2 veces más activa que esta última. La levofloxacina es un antibiótico antibacteriano de amplio espectro perteneciente a la familia de las fluoroquinolonas, utilizado por vía oral o intravenosa para el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles.

La levofloxacina se absorbe en forma rápida y casi total tras su administración por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora. Se distribuye ampliamente en los tejidos incluyendo bronquios y pulmones, pero atraviesa en forma relativamente escasa la barrera hematoencefálica. Se une a las proteínas plasmáticas en un 30 % a 40 %. Se metaboliza en parte a metabolitos inactivos. Se excreta mayormente en forma inalterada por la orina. No se elimina por hemodiálisis ni por diálisis peritoneal. Su vida media de eliminación es de 6 a 8 horas, pudiendo ser mayor en pacientes con insuficiencia renal.

La Levofloxacina es bactericida y actúa inhibiendo a la subunidad A de la ADN girasa y a la topoisomerasa I.V., esenciales para la replicación del ADN bacteriano. Espectro Antimicrobiano: La Levofloxacina posee un amplio espectro de actividad antibacteriana que incluye.: Gramnegativos aerobios: Escherichia coli, diversas especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella, Pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serrtia, Yersinia spp, Campilobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraingluenzae, Brahamella catarrhalis, Acinetobacter spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp, Neisseria meningitis y N. gonorrhoeae. Grampositivos aerobios: Stafilococcus aureus meticilinosensible, Staphilococcus epidermis, Staphilococcus saprophyticus, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae y Streptococcus pneumoniae. Microorganismos Intracelulares: Micoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, C. trachomatis, Legionella paneumophila, Brucilla y Mycobacterium (incluyendo M. tuberculosis) a una concentración que se puede alcanzar en el plasma pueden ser inhibidos por la Levofloxacina. Durante el tratamiento con Levofloxacina puede surgir resistencia por mutaciones en los genes bacterianos que codifican la DNA girasa o la topoisomerasa, o por medio del trasporte activo del fármaco hacia el exterior de la bacteria (eflujo). Así, desde la introducción de las fluoroquinolonas se ha incrementado la resistencia especialmente en pseudomonas, estafilococos, C. jejuni, Salmonella, N. gonorrhoeae y S. pneumoniae.

Infecciones urinarias no complicadas y complicadas (pielonefritis). Prostatis. Enfermedades de transmisión sexual incluyendo gonorrea (aunque por la aparición de resistencia creciente no es de primera elección), uretritis no gonococcica y chancroide. Levofloxacina no tiene actividad contra por Salmonella typhi Palladium. Infecciones abdominales como diarrea por Salmonella typhi y shigella Infecciones respiratorias incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía de la comunidad (aunque ha habido una resistencia creciente por parte del S. pneumoniae), neumonía atípica, neumonía de los legionarios (antibiótico de elección), neumonía intrahospitalaria, y exacerbaciones leves a moderadas por P. aeruginosa en pacientes con fibrosis quística. Infecciones osteoarticulares y de partes blandas como osteomielitis crónica y pie diabético (en este último caso asociada a un agente anaerobicida). Otras Indicaciones: Profilaxis del carbunco, tratamiento de tuberculosis multirresistente, infecciones por micobacterias atípicas, infecciones por complejo Mycobacterium avium en pacientes con SIDA y profilaxis en pacientes neurogénicos.

La Levofloxacina se administra a 1 o 2 veces al día. Las dosis dependen del tipo y de la gravedad de la infeccion, y de la función renal. La duración del tratamiento depende de la evolución de la enfermedad, utilandose en general por no más de 14 días. Los comprimidos deben tragarse sin masticar con una cantidad suficiente de líquido, pudiendo administrarse con las comidas o entre ellas. En caso de que el paciente esté recibiendo sales de hierro, antiácidos o sucralfato, se deberá administrar levofloxacina 2 horas antes o después de los mismos, debido a que aquellos podrían disminuir la absorción de levofloxacina. Dosis en pacientes con función renal normal (clearance de creatina = 0 > 50mL/min): Sinusitis aguda: 500 mg/día por 10 a 14 días, o 750 mg/día por 5 días. Exacerbación aguda de bronquitis crónica: 250 a 500 mg/día por 7 a 10 días. Neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg 1 o 2 veces al día durante 10 a 14 días, o 750 mg/día por 5 días. Neumonía intrahospitalaria: 750 mg/día por 7 a 14 días. Infecciones urinarias no complicadas: 250 mg/día durante 3 días. Pielonefritis: 250 mg/día por 7 a 10 días. Prostatitis bacteriana crónica: 500 mg/día durante 28 días. Infecciones de piel y partes blandas no complicadas: 250 a 500 mg/día por 7 a 14 días. Infecciones de piel y partes blandas complicadas: 750 mg/día por 7 a 14 días. Dosis en pacientes con alteraciones de la función renal (clearance de creatinina < 50 mL/min): Después de una dosis inicial de 750 mg, las dosis subsiguientes serán: CI de creatinina de 20 a 49 mL/min: 750 mg cada 48 horas. CI de creatinina < 20mL/min (incluyendo hemodiálisis y diálisis peritoneal): 500 mg cada 48 horas. Después de una dosis inicial de 500 mg, las dosis subsiguientes serán: CI de creatinina de 20 a 49 mL/min: 250 mg cada 24 horas. CI de creatinina < 20 mL/min: 250 mg cada 48 horas. Después de una dosis inicial de 250 mg, las dosis subsiguientes serán: CI de creatinina < 20 mL/min: 250 mg cada 48 horas. Dosis en pacientes con alteración de la función hepática: No requieren ajuste de dosis. Dosis en ancianos: No requieren ajuste de dosis. Las soluciones de infusión premezcladas se deben almacenar en o por debajo de 25·C y protegidos de la luz. La inyección e infusión son claros y amarillo a amarillo verdosos en apariencia.

- Hipersensibilidad a las fluoroquinolonas. - Antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con el uso de fluoroquinolonas. - Epilepsia. - Infecciones por Stafilococcus aureus meticilino resistente, debido al porcentaje elevado de resistencia a quinolonas. - Embarazo y lactancia (ver restricciones de uso). - Niños y adolescentes en etapa de desarrollo (ver precauciones y advertencias).

Neumonía de la comunidad: La levofloxacina puede no ser el tratamiento más adecuado en caso de neumonía neumocócica grave. Infecciones nosocomiales: En caso de infecciones nosocomiales por Pseudomonas Aeruginosa puede ser necesario un tratamiento combinado con otros antimicrobianos. Ruptura de tendones: Los pacientes que reciben fluoroquinolonas, sobre todo los pacientes mayores de 65 años, tiene mayor riesgo de desarrollar alteraciones severas de los tendones, sobre todo si están recibiendo o reciben tratamiento con corticosteroides. La tendinopatía puede presentarse durante el tratamiento con levofloxacina o hasta 6 meses después, por lo que se debe advertir a los pacientes que antes la presencia de dolor, inflación o rotura tendinosa debe suspenderse la administración de Levofloxacina, la cual pasara a estar contraindicada a futuro. Las localizaciones más frecuentes corresponden al tendón de Aquiles y a los tendones de las manos y los hombros. Insuficiencia Hepática: Insuficiencia renal: En estos pacientes se deberán usar dosis ajustadas debido a que la Levofloxacina es de eliminación fundamentalmente renal (ver dosis usual y modo de empleo). Pacientes con deficiencia de Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: En estos pacientes deberá utilizarse con precaución la Levofloxacina, debido a que en ellos el riesgo de presentar hemolisis como efecto adverso es mayor que en la población general. Pacientes predispuestos a convulsiones: Levofloxacina deberá utilizarse con precaución en pacientes predispuestos a presentar convulsiones, como los portadores de lesiones del SNC preexistentes, pacientes tratados con fenbufeno o AINEs similares, o con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo como la teofilina. Exposición a la luz solar o lámparas de luz ultravioleta: Debe evitarse la exposición prolongada, debido al riesgo de fotosensibilización por Levofloxacina. Efectos sobre la habilidad para conducir vehículos o manejar maquinarias: La Levofloxacina puede producir mareos, vértigo, somnolencia, trastornos visuales, disminución de la capacidad de concentración y reacción. Esto puede disminuir la capacidad de conducir o utilizar maquinarias, sobre todo si se ingiere con alcohol. Cristaluria: El uso de Levofloxacina puede favorecer la aparición de cristaluria, por lo que se recomienda administrarla con abundantes líquidos, así como evitar la alcalinización excesiva de la orina. Diarrea por Clostridium Difficile: La aparición de diarrea persistente, grave y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento con quinolonas podría deberse a Clostridium difficile, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa, que en caso de ser sospechada obligará a la suspensión del antibiótico y al tratamiento específico correspondiente. Miastenia grave: En pacientes con esta afección el uso de Levofloxacina podía agravar el cuadro, por lo que en ellos deberá utilizarse con extrema precaución. Niños y adolescentes en etapa de desarrollo: Debido a que las quinolonas producen cambios degenerativos a nivel del cartílago de crecimiento en animales (lo que no ha podido traspalarse al ser humano), se recomienda utilizar Levofloxacina con ataques de porfiria aguda, por lo que en este grupo de pacientes deberá utilizarse con precaución.

Se observan reacciones adversas en < 10 % de los pacientes: Comunes (1 a 10 %): Nauseas, diarrea y elevación de las enzimas hepáticas. No comunes (0,1 a 1 %): Anorexia, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, astenia, cefalea, mareos, vértigos, somnolencia, insomnio, hiperbilirrubinemia, aumento de la creatinina sérica, infecciones micóticas o por gérmenes resistentes, eosinofilia y leucopenia. Raras (0,01 a 0,1 %): Urticaria, broncoespasmo, disnea, diarrea con sangre (que en casos muy raros puede evolucionar a colitis pseudomembranosa), parestesias, temblores, ansiedad, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, artralgias, mialgias, trastornos tendinosos (incluyendo tendinitis, sobre todo el tendón de Aquiles), neutropenia, trombocitopenia. Muy raras o casos aislados (> 0,01 %): Fotosensibilización, angioedema, shock anafiláctico, eritema multiforme, necrólisis epidérmica toxica (síndrome de Lyell)., síndrome de Stevens-Johnson, hipoglicemia (sobre todo en diabéticos), hipoestesia, trastornos visuales, trastornos auditivos, trastornos del gusto, trastornos olfatorios, alucinaciones, ruptura tendinosa que puede ser bilateral (ver precauciones y advertencias), debilidad muscular (que puede ser particularmente importante en pacientes con miastenia grave), rabdomiólisis, hepatitis, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, agranulocitosis, anemia hemolítica, pancitopenia, neumonitis alérgica, fiebre. Prolongación del intervalo QT: En casos aislados la Levofloxacina ha prolongado el intervalo QT, sobre todo en casos de sobredosis. Otras: Reacciones adversas que han sido relacionadas con el uso de fluoroquinolonas incluyen reacciones psicóticas, estados depresivos, síntomas extrapiramidales, trastornos de la coordinación, vasculitis por hipersensibilidad, y ataques de porfiria aguda en pacientes que padecen de esta enfermedad.

Alimentos: Los alimentos no interfieren en forma significativa con la absorción de la Levofloxacina, por lo que esta podrá administrarse independientemente con o entre las comidas. Sin embargo, los productos lácteos con alto contenido de calcio pueden interferir con su absorción. Así mismo los productos para alimentación entérica que contiene cationes también pueden hacerlo. Antiácidos: Los antiácidos que contienen magnesio o aluminio disminuyen la absorción de Levofloxacina, por lo que si se los utiliza deberán administrarse 2 horas antes o 2 horas después de la administración de Levofloxacina. Antibacterianos: La administración conjunta de mezlocilina con ciprofloxacina (una quinolona), aumenta y prolonga la concentración plasmática de la quinolona. Anticoagulantes: Se han publicado algunos informes que hablan de una mayor actividad de la Warfarina con la administración concomitante con Levofloxacina. Antiepilépticos: Se han publicado informes contradictorios sobre la interacción con fenitoina, la cual podría incrementar o reducir incrementar o reducir sus concentraciones plasmáticas con el uso concomitante con quinolonas. Antinflamatorios no esteroides: El fenbufen y otros AINEs similares incrementan el riesgo de convulsiones en pacientes predispuestos, cuando se administran concomitantemente con Levofloxacina. Antimicóticos: El fluconazol, así como la Levofloxacina, pueden prolongar el intervalo QT. Se ha descrito el caso de un episodio de torsade de pointers en un paciente sometido a hemodiálisis que recibió concomitantemente fluconazol y Levofloxacina por vía intravenosa. Antimigrañosos: Se recomienda reducir la dosis máxima de Zolmitriptan en pacientes que reciben quinolonas. Antineoplásicos: La absorción de las quinolonas puede disminuir después de la quimioterapia citotóxica. Antivíricos: Se han descrito casos de convulsiones con la administración concomitante de ciprofloxacina (una quinolona) y foscarnet. Debido a que ambos pueden producir dicho efecto colateral se recomienda precaución cuando se requiera dicha asociación. Cimetidina: Disminuye significativamente la secreción tubular de levofloxacina y, aunque esta interacción probablemente no reviste importancia clínica, se deberá considerar cuando se administren ambos fármacos en forma concomitante, sobre todo en pacientes con disfunción renal. Inmunodepresores: La Levofloxacina incrementa significativamente la vida media de la ciclosporina. Probenecid: Disminuye la secreción tubular de Levofloxacina. Aunque esta interacción aparentemente carece de relevancia clínica, se la deberá considerar antes de indicarla, sobre todo en pacientes con alteración de la función renal. Sales de hierro: Disminuyen la absorción de Levofloxacina, por lo que de ser necesario se las deberá administrar 2 horas antes o 2 horas después de la administración de Levofloxacina. Sucralfato: Disminuye significativamente la absorción y la biodisponibilidad de la Levofloxacina, debido a que libera cationes de aluminio en el estómago, por lo que se recomienda administra 2 horas después de la administración de Levofloxacina. Teofilina: Las quinolonas disminuyen el aclaramiento de la teofilina, incrementando el riesgo de convulsiones.

En caso de sobredosis los síntomas más probables son: náuseas, erosiones de las mucosas, mareos, confusión, alteración de la conciencia y convulsiones. En caso de sobredosis, deberá considerarse el lavado gástrico y administrar tratamiento sintomático. Pueden utilizarse protectores gástricos. No existe antídoto especifico. No son efectivas la diálisis peritoneal ni la hemodiálisis en caso de intoxicación por levofloxacina. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas.

Embarazo: El uso de Levofloxacina está contraindicado en el primer trimestre del embarazo (categoría X de la FDA). En el segundo y tercer trimestre se consideran potencialmente riesgosa, por lo que se debe valorar la relación riesgo-beneficio (categoría C de la FDA). Lactancia: En general el uso de Levofloxacina está contraindicado durante la lactancia. En caso de necesidad y de no contar con otra alternativa más segura se deberá valorar la relación riesgo-beneficio antes de utilizarla.