Donabel Drospirenona 3,0 mg - Caja de 21 Comprimidos Recubiertos

La asociación de Drospirenona y etinilestradiol actúa mediante la supresión de las gonadotropinas. Aunque el mecanismo principal de esta acción es la inhibición de la ovulación, también ocurre otras alteraciones que incluyen cambios en el mucus cervical lo cual aumenta la dificultad del esperma para entrar en el útero, y cambios en el endometrio lo cual reduce la probabilidad de implantación. Loa estudios preclínicos en animales vivos in vitro han demostrado que la Drospirenona no tiene actividad androgénica, estrogénica, glucocorticoidea y antiglucocorticoídea. Los estudios preclínicos en animales también han demostrado que la Drospirenona tiene actividad anti androgénica.

La biodisponibilidad absoluta de la Drospirenona es del 76%. La biodisponibilidad absoluta del etinilestradiol es de aproximadamente un 40%, como resultado de la conjugación presistémica y el metabolismo de primer paso. Las concentraciones plasmáticas máximas de Drospirenona y etinilestradiol, son alcanzadas dentro de 1 a 3 horas después de la administración oral. La farmacocinética de la Drospirenona es proporcional a la dosis después de la administración de una dosis única que fluctúa entre 1- 10 mg. Luego de la administración diaria de la asociación, las concentraciones de Drospirenona al estado estacionario fueron observadas después de 10 días. Para el etinilestradiol durante la segunda mitad de un ciclo de tratamiento. La velocidad de absorción de la Drospirenona y etinilestradiol después de la administración única de dos comprimidos de la asociación fue más lenta bajo condiciones de alimentación, con una reducción de Cmáx de aproximadamente 40% para ambos componentes, sin embargo, la magnitud de la absorción de la Drospirenona permaneció inalterada. La magnitud de la absorción del etinilestradiol declina en 2 fases. La Drospirenona no se une a la globulina que enlaza hormonas sexuales (SHBG) o a la globulina que enlaza corticosteroides (CBG), pero se une en un 97% a otras proteínas plasmáticas. Se ha reportado que el etinilestradiol se une altamente, pero no específicamente, a la albumina plasmática (aproximadamente 98,5%) e induce un aumento de las concentraciones plasmáticas de SHBG y CBG. Los 2 metabolitos principales de la Drospirenona encontrados en el plasma humano son la forma acida de la Drospirenona generada por la apertura del anillo lactona, y la 4,5- dihidrodrospirenona – 3 – sulfato. Se demostró que estos metabolitos no son farmacológicamente activos. Los niveles plasmáticos de los Drospirenona son caracterizados por una vida media de fase de disposición terminal de aproximadamente 30 horas después de regímenes de dosis única y múltiples. La excreción de la Drospirenona fue cercanamente completa después de 10 días y las cantidades excretadas fueron levemente mas altas las heces comparado con la orina. La Drospirenona fue extensamente metabolizada y solo trazas en droga inalterada fueron excretadas en la orina y heces. Se ha reportado que la vida media de fase de disposición terminal del etinilestradiol es de aproximadamente 24 horas. El etinilestradiol es excretado en la orina y heces como conjugados glucuronido y sulfato y sufre circulación enterohepática.

1 comprimido al día

Los comprimidos deben tomarse todos los días aproximadamente a la misma hora en el orden indicado en el blister, preferentemente después de la ultima comida antes de acostarse, durante 21 días consecutivos, y sin omitir ninguna dosis. Cada envase posterior se empezará después de un intervalo de 7 días libres de toma de comprimidos, durante los cuales suele producirse una hemorragia por deprivación. Habitualmente esta comenzara en los días 2- 3 después de la toma del ultimo comprimido y puede no haber terminado antes de empezar el siguiente envase. Como iniciar la toma: Sin uso previo de anticonceptivos hormonales (en el mes anterior). La toma de los comprimidos comienza en el día uno del ciclo natural de la mujer (el primer día del sangrado menstrual). Cambio a partir de otro anticonceptivo oral combinado (AOC). La paciente debe comenzar el tratamiento al día siguiente de haber finalizado el intervalo usual libre (de toma de comprimidos o intervalo de comprimidos placebo) del anticonceptivo oral combinado previo. En caso de que la paciente utilice un anillo vaginal o parche transdérmico el tratamiento con este medicamento debe comenzar preferiblemente el día de la remoción o bien a más tardar cuando corresponda la siguiente aplicación.

Presencia o antecedentes de trombosis venosa (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar). Presencia o antecedentes de trombosis arterial (por ejemplo, infarto de miocardio). Presencia o antecedentes de accidente cerebrovascular. Presencia de uno a varios factores de riesgo de trombosis arterial: diabetes mellitus con síntomas vasculares, severa hipertensión, severa dislipoproteinemia. Predisposición hereditaria o adquirida de trombosis venosa o arterial, como resistencia a la proteína S, hipercromocisteinemia y anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos anticardiolipinas, anticoagulante lúpico). Presenta o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). Sospecha o conocimiento de tumores hormono dependientes (por ej. de los órganos genitales o mamas). Hemorragia vaginal no diagnosticada. Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales. Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes de Donabel.

Si alguna de las condiciones o factores de riesgo que se mencionan a continuación están presentes, los beneficios del uso de un AOC deben valorarse frente a los posibles riesgos para cada mujer individual y discutirse con ella antes de que decida comenzar a usarlos. En caso de agravamiento, exacerbación aparición por primera vez de cualquiera de estos cuadros o factores de riesgo, la paciente debe contactar con su medico lo antes posible. El medico debe valorar si el uso de este medicamento debe interrumpirse. Trastornos vasculares: Estudios epidemiológicos han mostrado que la incidencia de TEV en usuarias de anticonceptivos orales con bajo contenido estrogénico (50 mg etinilestradiol) incluyendo este medicamento es de hasta 20 a 40 casos por 100,000 mujeres/años para las no usuarias. El uso de cualquier anticonceptivo oral combinado aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) comparado con las no usuarias. El incremento del riesgo de TEV es mayor durante el primer año de uso anticonceptivo oral combinado. El incremento de riesgo es menor que el riesgo de TEV es fatal en 1- 2% de los casos. Estudios epidemiológicos asocian el uso de AOCs combinados con un incremento en el riesgo de extremadamente rara, se han reportado casos de trombosis en otros vasos sanguíneos, ej, hepáticas, mesentéricas, renales, cerebrales o arterias y venas retinales, en usuarias de anticonceptivos. No existe consenso sobre la aplicación de estos episodios esta asociada al uso de anticonceptivos hormonales. El riesgo de complicaciones de tromboembolismo venoso en usuarias de AOC se incrementa con: Incremento de la edad. Antecedentes familiares positivos (tromboembolismos venosos en edad temprana en hermanos o padres). Si se sospecha de la predisposición hereditaria, la paciente deberá referirse a un especialista antes de usar un AOC. Prolongada inmovilización, cirugía mayor, cirugía en las piernas, traumas mayores. Si se presentan estas situaciones es aconsejable la interrupción del uso del AOC(en el caso de cirugía programada, al menos con cuatro semanas de antelación), Obesidad (índice de masa corporal arriba de 30 kg/m2). No existe consenso sobre el posible rol de las venas varicosas y tromboflebitis superficial en la aparición o progresión de la trombosis venosa. El riesgo de complicaciones tromboemboliticas arteriales o de accidente cerebrovascular en usuarias de AOC se incrementa con: Incremento de la edad. Fumar (a mujeres arriba de los 35 años se les debe recomendar no fumar si desean usar AOC). Disliproteinemia. Hipertensión. Migraña. Obesidad (índice de masa corporal arriba de 30 kg7m2). Padecimiento valvular de corazón. Fibrilación auricular. La presencia de un serio factor de riesgo o múltiples factores de riesgo para padecimiento venoso o arterial respectivamente, también constituyen una contraindicación. La posibilidad de terapia anticoagulante se debe tomar en cuenta. Las usuarias de AOC deben contactar a su medico en caso de posibles síntomas de trombosis. En caso de sospecha o trombosis confirmada, el AOC debe ser descontinuado. Una adecuada alternativa anticonceptiva debe utilizarse debido a la teratogenicidad de la terapia anticoagulante (cumarinas). El incremento de riesgo de tromboembolismo en el puerperio debe ser considerada. Otras condiciones médicas son asociadas con episodios vasculares adversos incluyendo la diabetes mellitus, lupus sistémico eritematoso, síndrome urémico hemolítico y enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de crohns colitis urémico hemolítico y drepanocítica. Un incremento en la frecuencia y severidad de migraña durante el uso de AOC (que pueden ser prodrómicas o eventos cerebro vasculares) pueden ser una razón inmediata para descontinuar el uso de AOC.

Este producto se debe administrar con restricción en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática y renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, cefaleas, tromboembolismo, trastornos cerebro- vasculares, gastritis o ulcera péptica, síndrome depresivo, litiasis vesicular, enfermedad coronaria, Cáncer de mama o enfermedad benigna mamaria, diabetes mellitus.

No se han notificado reacciones adversas graves por sobredosis con este medicamento. En base a la experiencia general con los anticonceptivos orales combinados, los síntomas que pueden ocurrir en estos raros casos son: nausea, vómitos, y en adolescentes ligero sangrado vaginal. No existen antídotos y el tratamiento es sintomático. En caso de sobredosis, concurrir al Centro Nacional de Toxicología en Emergencias Médicas, sitio en Avda. Gral Santos y T. Mongelos.