Quetiazic Quetiapina 25 mg - Caja de 30 Comprimidos Recubiertos

La quetiapina presenta una farmacocinética de orden linear similar en hombres y mujeres, de dosis múltiples, dosis proporcional de acuerdo con los rangos propuestos a dosis clínicas. Se puede predecir acumulación a dosis múltiples. La eliminación se realiza principalmente vía hepática con una vida media terminal de alrededor de 6 horas de acuerdo con el rango clínico terapéutico. Las concentraciones en equilibrio se alcanzan al segundo día de utilizar el producto. Absorción: Presenta alta biodisponibilidad, con rápida absorción logrando su Cmáx plasmática alrededor de 15 horas. La administración con los alimentos afecta muy poco la biodisponibilidad de la distribución quetiapina. Distribución. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 83% cuando se utilizan las dosis terapéuticas, se distribuye ampliamente por todo el organismo. Metabolismo/eliminación: La quetiapina presenta un extenso metabolismo hepático mediante sulfoxidación a un metabolito sulfóxido, principalmente mediada por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y por oxidación a un metabolito ácido, ambos farmacológicamente inactivos, menos del 1% de la dosis se elimina en forma in alteradas. Se excreta como metabolitos inactivos en orina en un 73% y en las heces en un 20%. La vida media reportada se encuentra alrededor de las 6 a 7 horas. Estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos revelaron que el citocromo P450 CYP3A4, es la principal isoenzima en el metabolismo de la quetiapina y su principal metabolito inactivo, el sulfóxido.

La quetiapina y su metabolito la norquetiapina presentan interacciones con una gran variedad de receptores de neurotransmisores, su mecanismo de acción aún no ha sido completamente establecido pero puede involucrar antagonis mo a múltiples receptores de neurotransmisores en el cerebro como los de serotonina Tipo 1 (5HT1A y T po2 (5HT2Ay y 5HT2C) de dopamina (D1 y D2) Histamina (H1) y adrenérgicos (a1a2 siendo menor la afinidad para los a2 y! afinidad apreciable a receptores enérgicos, beta adrenérgicos, gamma aminobutyric, muscarínicos y benzodiazepínicos. La evidencia actual sugiere que la potencia y la eficacia antipsicótica de los antipsicóticos atípicos, se encuentra relacionada con su afinidad para bloquear los receptores central es de dopamina Tipo 2 (D2) y de serotonina Tipo 2 (5HT2), el antagonismo del receptor D2, no parece llenar completamente el efecto antipsicótico de la quetiapina Estudios in vivo e in vitro indican que comparativamente la quetiapina es un débil antagonista de los receptores D1 y D2, sin embargo. El rol farmacológico de los agentes antipsicóticos no ha sido completamente dilucidado, igualmente se han identificado otros receptores Dopaminérgicos, denominados D3, D4 y D5, la quetiapina no presenta afinidad por el receptor D4. La actividad de la quetiapina en diferentes receptores de dopamina y Serotonina con afinidades similares parece explicar los otros efectos como la somnolencia posiblemente por antagonismo de los receptores H1, igualmente no ocasiona una elevación sustancial de la prolactina y es poco probable que produzca efectos adversos como amenorrea, galactorrea e impotencia. La actividad sobres los receptores adrenérgicos (a1a2 especialmente el a1 puede explicar la hipotensión ortostática asociada a este principio activo.

Pacientes que han ingerido sobre dosis de 3 g de quetiapina han presentado sedación, hipotensión, taquicardia y somnolencia, estos son los síntomas más frecuentemente encontrados y que corresponde a una exageración de los efectos farmacológicos conocidos. La sobredosis de quetiapina se asociaron inicialmente con depresión del SNC/respiratorio y taquicardia sinusal, varios pacientes requirieron ventilación asistida. Se presentó prolongación del intervalo QT y aparecieron convulsiones y delirios. Los reportes de farmacovigilancia reportan muy raros casos de sobredosis que condujeran a coma y muerte. En caso de ingesta de una sobredosis de 9.6 g, se asoció con hipopotasemia y bloqueo cardiaco de primer grado. Tratamiento: En caso de sobredosis aguda siempre se debe establecer y mantener una vía aérea, instaurar el monitoreo cardíaco, asegurar una adecuada oxigenación y ventilación, la hipotensión arterial y el colapso circulatorio deben. Tratándose con medidas apropiadas tales como fluidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos (la epinefrina y dopamina no deberían ser utilizadas, la estimulación beta podría empeorar la hipotensión por el bloqueo alfa inducido por la quetiapina). No existe un antídoto específico para la quetiapina. En los casos de graves síntomas extrapiramidales, la medicación anticolinérgica debe ser administrada. El lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y administración de carbón activado junto con un laxante debe ser considerado.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Embarazo, lactancia y pacientes menores de 18 años. Se requiere evaluación oftalmológica durante el tratamiento.

Tratamiento de la esquizofrenia. Tratamiento de episodios maníacos asociados con el trastorno bipolar. Esquizofrenia. La eficacia de la quetiapina en la esquizofrenia se estableció en corto plazo (6 semanas) ensayos controlados, el uso a largo plazo, es decir, durante más de 6 semanas, no ha sido sistemáticamente evaluada por lo tanto, el médico que opte por el uso durante periodos prolongados debe realizar evaluaciones periódicas y determinar la utilidad del fårmaco en el largo plazo. Trastorno Bipolar. La quetiapina está indicada para el tratamiento de episodios maníacos agudos asociados con el trastorno bipolar, ya sea como monoterapia o terapia adyuvante. Se ha indicado en episodios depresivos asociados con trastorno bipolar. Tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar I (episodio maníaco, mixto o depresivo) en combinación con un estabilizador del ánimo (litio, o valproato).

Esquizofrenia. Dosis habitual de quetiapina: a) Primer día 50 mg; b) Segundo día 100 mg; c) Tercer día 200 mg; d) Cuarto día 300 mg; e) Continuar con ajustes de 25 a 50 mg. con intervalos no menor a 2 días. hasta alcanzar la dosis eficaz normal de 300 a 450 mg/día La dosis eficaz normalmente se ubica entre 150 y 750 g/dla. La seguridad de dosis superiores a 800 mg / día no ha sido evaluada en ensayos clínicos. Trastorno Bipolar/Episodios Maníacos: Dosis habitual de quetiapina como monoterapia o terapia adyuvante: a) Primer día 100 mg; b) Continuar con incrementos de 100 mg/día hasta alcanzar en el 4 día los 400 mg/dla;c) Ajustes posteriores de 200 mg/día hasta alcanzar los 800 mg/día en el 6 dia;d) La dosis puede ajustarse entre 200 mg y 800 mg al día de acuerdo con la respuesta clínica y tolerancia de cada paciente; e) La dosis eficaz normalmente se ubica entre 400 a 800 mg / día . La seguridad de dosis superiores a 300 mg/ día no ha sido evaluada en ensayos clínicos.

Pacientes ancianos, debilitados o con insuficiencia hepática y renal: Iniciar con 25 mg/día. Tratamiento de mantenimiento: No. existe evidencia disponible para determinar por cuánto tiempo el paciente debe ser tratado con quetiapina, se sugiere la dosis más baja necesaria para mantener la remisión acompañada de evaluaciones periódicas para determinar la suspensión o continuidad del tratamiento.

Oral.