Magnus Sildenafil 50 mg - Caja de 2 comprimidos masticables

Esta indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil

Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 50 mg., tomada según sea necesario aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Tomando como base la eficacia y tolerancia, la dosis puede ser aumentada a la máxima recomendada de 100 mg., o disminuida a 25. La máxima frecuencia recomendada es de una toma diaria. Los siguientes factores están asociados con aumento de los niveles de sildenafil en plasma: edad > 65 años (40% de aumento en el AUC), deterioro hepático (por ej. Cirrosis 80%), deterioro renal severo (depuración de creatinina <30 ml/min 100%) y uso concomitante de potentes inhibidores del citocromo P450 3A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol 200 %m saquinavir 210%). Dado que niveles elevados de plasma, pueden aumentar tanto la eficacia como la incidencia de efectos adversos, debe considerarse una dosis inicial de 25 mg en estos pacientes. Dada la extensión de la interacción en pacientes que reciben terapia simultánea con ritonavir, se recomienda que no se exceda una dosis única máxima de 25 mg de sildenafil en un periodo de 48 horas. Se demostró que el sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que su administración a pacientes que emplean donantes de óxido nítrico o nitratos en cualquier forma está contraindicada

Pacientes con conocida hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de los componentes del producto. Concordando con sus conocidos efectos sobre la via del Oxido nitrico/cGMP, se demostró que sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos y, por tanto, su administración a pacientes que están usando concurrentemente nitratos orgánicos, ya sean en forma regular o irregular, está contraindicada.

Sildenafil fue administrado a mas de 3700 pacientes ( entre 19 y 87 años ) durante pruebas clínicas en todo el mundo . Mas de 500 pacientes fueron tratados por más de un año En pruebas clínicas controladas por placebo, el porcentaje de discontinuación debido a efectos adversos (2,5%) no fue significativamente diferente respecto a placebo (2,3%). Los efectos adversos fueron generalmente transitorios y de naturaleza leve a moderada. En estudios de todos los diseños, los efectos adversos informados por los pacientes que recibieron sildenafil fueron generalmente similares. En estudios a dosis fija, la incidencia de algunos efectos adversos aumentó con la dosis. La naturaleza de los efectos adversos en estudios de dosis flexible, que reflejan en forma más estrecha el régimen de dosis recomendada, fue similar a la de los estudios de dosis fija. Cuando sildenafil fue ingerido en la forma recomendada a dosis flexible, en pruebas clínicas controladas por placebo, se informaron los siguientes efectos adversos: Efectos adversos informados por 2% de los pacientes tratados con sildenafil y más frecuentes con la droga que con placebo en estudios de fase II/III de dosis flexibles: dolor de cabeza, rubor, dispepsia, congestión nasal, infección del tracto urinario, visión anormal, diarrea, vahidos y rash. Visión anormal: Coloración leve y transitoria en la visión, pero también aumento en la sensibilidad a la luz o visión nublada. En estos estudios, sólo un paciente discontinuó debido a visión anormal. Otras reacciones adversas ocurrieron en un porcentaje > 2 %, pero igualmente comunes con placebo: infección del tracto respiratorio, dolor de espaldas, síndrome gripal y artralgia. En estudios de dosis fija, dispepsia (17%) y visión anormal (11%) fueron más comunes con 100 mg que con dosis menores. Con dosis por encima del rango de dosis recomendada, los efectos colaterales fueron similares a los detallados anteriormente pero generalmente fueron informados con mayor frecuencia. Los siguientes cuadros ocurrieron en < 2% de los pacientes en pruebas clinicas controladas; la relación causal con el tratamiento con sildenafil es incierta. Los cuadros informados incluyen aquellos con una posible relación con el uso de la droga; se omiten los cuadros menores y los informes demasiado imprecisos como para ser de importancia: Cuerpo en general: Edema facial, reacción de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, escalofríos, caída accidental, dolor abdominal, reacción alérgica, dolor de pecho, daño accidental. Cardiovasculares: Angina de pecho, bloqueo atrio ventricular, migraña, síncope, taquicardia, palpitación, hipotensión, hipotensión postural, isquemia de miocardio, trombosis cerebral, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, electrocardiograma anormal, cardiomiopatía. Digestivos: Vómitos, glositis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, sequedad de boca, tests hepáticos anormales, hemorragia rectal, gingivitis. Hemáticos y linfáticos: Anemia y leucopenia. Metabólicos y nutricionales: Sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edema periférico. hiperuricemia, reacción hipoglucémica, hipernatremia. Músculo esquelético: Artritis, artrosis, mialgia, ruptura de tendón, tenosinovitis, dolor óseo, miastenia, sinovitis. Nerviosos: Ataxia, hipertonía, neuralgia, neuropatía, parestesia, temblor, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, sueños anormales, disminución en los reflejos, hipestesia. Respiratorios: Asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento del esputo, aumento de tos Piel y apéndices : Urticaria , herpes simplex , prurito , traspiración , ulcera cutánea , dermatitis de contacto , dermatitis exfoliativa . Urogenitales : Cistitis , nocturia , frecuencia urinaria , agrandamiento de pechos , incontinencia urinaria y eyaculación anormal , edema genital y anorgasmia

Efectos de otras drogas sobre sildenafil: estudios in vitro: el metabolismo de sildenafil está mediado principalmente por isoformas del citocromo P450 (CYP) 3°4 (vía principal) y 2C9 (via accesoria). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir la depuración de sildenafil. Estudios in vivo: Cimetidina (800 mg), un inhibidor no especifico del CYP, causó un aumento del 56 % en las concentraciones de sildenafil en plasma, en voluntarios sanos. Cuando una dosis única de 100 mg de sildenafil fue administrada con eritromicina, un inhibidor específico del CYP3A4, en estado estacionario (500 mg dos veces al día, durante 5 días), hubo un aumento del 182 % en el AUC de sildenafil. Además, la coadministración del inhibidor de la proteasa de HIV saquinavir, también un inhibidor del CYP3A4, en estado de equilibrio (1200 mg, 3 veces por día) con sildenafil (dosis única de 100 mg) resultó en un aumento de 140% en la Cmáx del sildenafil y un aumento del 210% en la AUC del sildenafil. El sildenafil no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética del saquinavir (ver Posología). Se cree que inhibidores más potentes del CYP3A4 como ketoconazol o itraconazol tendrán mayores efectos; datos poblacionales de estudios clínicos indicaron una reducción en la depuración de sildenafil cuando fue coadministrado con inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, o cimetidina). La coadministración con ritonavir, que es un potente inhibidor del P450,en estado de equilibrio (400 mg 2 veces al día), con sildenafil (dosis única de 100 mg), resultó en un aumento del 300 % (4 veces) en la Cmáx del sildenafil y un aumento del 1.000% (11 veces) en el AUC plasmático del sildenafil. A las 24 horas, los niveles plasmáticos del sildenafil aún fueron de 200 ng/ml aproximadamente, comparados con 5 ng/ml cuando el sildenafil fue administrado solo. Esto es consistente con el marcado efecto del ritonavir sobre la amplia gama de sustratos del P450. El sildenafil no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética del ritonavir. Aunque no se ha estudiado la interacción del sildenafii con otros inhibidores de la proteasa, se puede esperar que su uso concomitante aumente los niveles de sildenafil. La administración concomitante de inductores del CYP3A4, como rifampin, puede disminuir los niveles de sildenafil en plasma. Dosis simples de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio), no afectan la biodisponibilidad de sildenafi. Los datos farmacocinéticos obtenidos de estudios clínicos mostraron que los siguientes grupos de drogas no afectaron la farmacocinética del sildenafil: inhibidores del CYP2C9 (como tolbutamida. warfarina), inhibidores del CYP2D6 (como inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina, antidepresivos tricidicos), tazidas y diuréticos relacionados, inhibidores de la ECA y bloqueadores de los canales del calcio. Él AUG del metabolito activo, N-desmetil sildenafi, aumentó un 62% por diuréticos de asa y ahorradores de potasio y un 102% por betabloqueantes no específicos . No es de esperarse que estos efectos sobre el metabolismo tengan consecuencia clinicas .

Administración por via oral Comprimidos masticables : Se deben masticar y tragar Comprimidos recubiertos : Se deben tomar enteros Efecto de sildenafil sobre otras drogas Estudios in vitro : sildenafi es un débil inhibidor de las isoformas 1 A2 , 2 C 9 , 2 C 19 , 2 D y del citocromo P 50 (CI 50 > 150 . Con picos plasmáticos de sildenafil de aproximadamente 1 U m después de las dosis recomendadas , es improbable que se altere la depuración de los sustratos de estas isoenzimas . Estudios in vivo : no fueron demostradas interacciones significativas con tolbutamina ( 250 mg ) o warfarina ( 40 MG ) , siendo ambas drogas metabolizadas por el CYP2 C9 . sildenafil ( 50 mg ) no potencio el aumento en el tiempo de sangrado causado por 150 mg de aspirina . Sildenafil ( 50mg ) , no potencio el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con niveles promedio máximos de alcohol en sangre de 0.08% . Cuando se coadministraron 100 mg de sildenafil con Amlodipina a pacientes hipertensos , la reducción adicional promedio sobre la presión sanguínea supina fue de 8 mmhg ( sistólica ) y 7 mmhg ( diastólica ) El análisis de los datos de seguridad no mostro diferencia en el perfil de efectos colaterales en pacientes que recibieron sildenafil con y sin medicación antihipertensiva

En estudios con voluntarios sanos de dosis simples e hasta 800mg , los efectos adversos fueron similares a los observados con dosis menores pero los porcentajes de incidencia aumentaron . En caso de sobredosis , deben adoptarse medidas generales y estándar de mantenimiento del paciente , según se requiera . La diálisis renal no acelera la depuración , ya que sildenafil se une en alto porcentaje a las proteínas plasmáticas y no es eliminado en la orina . En caso de intoxicación concurrir al hospital mas cercano o al centro de emergencias medicas .Avda Gral , Santos e / Teodoro S. Mongelos Tel. 203.113

En pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente existe un potencial riesgo cardiaco debido a la actividad sexual . Por lo tanto , generalmente no deben realizarse tratamientos para la disfunción eréctil , incluido el sildenafil , en hombres en los cuales no es aconsejable la actividad sexual debido a su estado cardiovascular subyacente .