Cesalgin Tramadol Clorhidrato 50 mg/mL - Solucion Gotas 10 mL

Analgésico de acción central, no narcótico, de efecto rápido y prolongado.

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Otros opioides; código ATC: N02Ax02. Tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides, con mayor afinidad por los receptores. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recapacitación neuronal de noradrenalina, así como la intensificación de la liberación de serotonina. Tramadol tiene un efecto antitusígeno. En contraposición con morfina, durante un amplio intervalo, dosis analgésicas de Tramadol no tienen ningún efecto depresor respiratorio. Además, se producen menos alteraciones de la motilidad gastrointestinal. Sus efectos sobre el sistema cardiovascular tienden a ser leves. Se han comunicado que la potencia de Tramadol es 1/10 (un décimo) a 1/6 (un sexto) de la de morfina. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Después de la administración intramuscular en humanos, Tramadol se absorbe rápida y completamente: se alcanza el pico de concentración sérica (Cmax) después de 45 min, y la biodisponibilidad es de casi el 100 %. Tramadol se absorbe rápida y casi totalmente después de la administración oral. La biodisponibilidad de una dosis oral de 50-100 mg está comprendida entre 70-90%. Tras la administración oral repetida cada 6 horas de 50-100 mg de Tramadol, se alcanza el estado de equilibrio aproximadamente después de 36 horas y la biodisponibilidad aumenta, sobrepasando el 90%. La concentración plasmática máxima de Tramadol después de una dosis oral de 100 mg es alrededor de 300 ng/mL y se alcanza aproximadamente después de dos horas de la administración. Distribución: Tras la administración intravenosa, la disminución de las concentraciones plasmáticas se realiza de acuerdo a una fase inicial de distribución breve seguida de una fase de eliminación más lenta hacia los tejidos pertenecientes al compartimiento periférico. Una hora después de la inyección de 100 mg de Tramadol, las concentraciones séricas se sitúan entre 400-500 ng/mL. Metabolismo y Biotransformación: La metabolización de Tramadol en los seres humanos tiene lugar principalmente mediante O-desmetilación y N-desmetilación, así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados con ácido glucurónico. Únicamente O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos. Hasta ahora se han identificado once metabolitos en la orina. Eliminación: Tramadol y sus metabolitos se elimina casi completamente por vía renal. La eliminación urinaria acumulada es del 90% de la radiactividad total de la dosis administrada. En caso de disfunción renal y hepática la vida media puede estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hepática, la vida media de eliminación es 13,3 =4,9 h (O-desmetiltramadol), en un caso extremo 22,3h y 36h respectivamente. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 5mL/min) los valores fueron 11=3,2h y 16,9=3, en un caso extremo 19,5h y 43,2h respectivamente. Población Pediátrica: La farmacocinética de Tramadol y O-desmetiltramadol después de la administración oral de una dosis única y de dosis Múltiples en pacientes de edades comprendidas entre 1 y 16 años generalmente es similar a la de los adultos cuando se ajusta la dosis en relación al peso corporal, pero con una mayor variabilidad interindividual en niños de 8 años y menores de esa edad. En niños menores de 1 año, la tasa de formación de O-desmetiltramadol vía CYP2D6 se incrementa de manera continuada en neonatos, y se asume que los niveles de actividad del CYP2D6 en adultos se alcanzan alrededor de un año. Además, los sistemas de glucuronidación inmaduros y la función renal inmadura pueden dar lugar a una eliminación lenta y a la acumulación de O-desmetiltramadol en niños menores de 1 año.

Tratamiento del dolor moderado a intenso en adultos y niños a partir de 3 años.

La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la sensibilidad individual de cada paciente. Se debe utilizar la dosis efectiva más baja para la analgesia. No deben superarse dosis diarias de 400 mg de hidrocloruro de Tramadol, a no ser que se trate de circunstancias clínicas especiales. A menos que se prescriba de otro modo, el medicamento debe ser administrado según se especifica a continuación: Adultos: En dolores intensos la dosis inicial es normalmente de 100 mg. Durante la primera hora después de esta dosis pueden administrarse dosis completamente de 50 mg cada 10-20 minutos, sin sobrepasar una dosis total de 250 mg (contando la dosis inicial). Posteriormente administrar 50 o 100 mg cada 4-6 horas. Población Pediátrica: Los adolescentes mayores de 12 años pueden seguir recomendaciones de adultos. Para niños a partir de 3 años, la dosis única recomendable es de 1-2 mg de Hidrocloruro de Tramadol por kg de peso corporal. Las dosis pueden repetirse si es necesario, de 3 a 4 veces al día (a intervalos de 6 a 8 horas). Tramadol está contraindicado en niños menores de 3 años. Se debe usar las dosis diarias de 8 mg de hidrocloruro de Tramadol por kg de peso corporal o 400 de hidrocloruro de Tramadol. No se recomienda el uso de Tramadol en aquellos pacientes metabolizadores ultrarrápidos o con problemas respiratorios, sometidos a adenoidectomía/amigdalectomía, debido al posible riesgo de depresión respiratoria que puede ser mortal. Pacientes de edad avanzada: En general no es necesario adaptar la dosis en pacientes de edad avanzada (hasta 75 años) sin insuficiencia renal o hepática sintomática. En pacientes de edad más avanzada (mayores de 75 años) puede producirse una prolongación de la eliminación. Por lo tanto, si es necesario, deben alargarse los intervalos de dosificación según las necesidades individuales del paciente. Insuficiencia renal/diálisis e insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, la eliminación de Tramadol es lenta. En estos pacientes la prolongación de los intervalos de dosificación se debe considerar cuidadosamente, según las necesidades del paciente.

Este medicamento no debe administrarse: - Con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. - En caso de intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides u otros psicóticos. - En pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO o que los hayan tomado durante los últimos 14 días. - En pacientes que presentan epilepsia que no esté controlada adecuadamente con tratamiento. - Para el tratamiento el síndrome de abstinencia a opiáceos. - A niños menores de 3 años. - Insuficiencia renal. - Insuficiencia hepática grave. - Insuficiencia respiratoria grave.

Síntomas: En principio, en la intoxicación con Tramadol, los síntomas son similares a los esperados en los analgésicos de acción central. Estos incluyen en particular miosis, vómitos, colapso cardiovascular, alteración del nivel de consciencia hasta coma, convulsiones y depresión respiratoria e incluso parada respiratoria. Tratamiento: Se deben tomar las medidas generales para casos de emergencia consistentes en mantener despejadas las vías respiratorias, mantener la respiración y circulación según el cuadro sintomatológico. En caso de depresión respiratoria se debe utilizar como antídoto Naloxona. Naloxona no tiene efecto sobre las convulsiones, por lo que en estos casos debería administrarse Diazepam por vía intravenosa. En caso de intoxicación con formulaciones orales, sólo se recomienda dentro de las 2 horas siguientes a la ingesta de Tramadol, la descontaminación gastrointestinal con carbón activado o lavado gástrico. La descontaminación gastrointestinal más tardía podría ser útil en caso de intoxicación por cantidades excepcionalmente altas o por formulaciones de liberación prolongada. Mediante Hemodiálisis o hemofiltración se eliminan cantidades mínimas de Tramadol sérico. Por lo tanto, la hemodiálisis o la hemofiltración no pueden ser el único tratamiento de la intoxicación aguda causada por Tramadol. En caso de sobredosis o ingesta accidental. Consultar al Servicio de Toxicología del Hospital de Emergencias Médicas.

Embarazo: Tramadol atraviesa la barrera placentaria. No existen datos suficientes sobre la utilización de Tramadol en mujeres embarazadas. Por tanto, Tramadol no debe ser utilizado en mujeres embarazadas. Tramadol administrado antes o durante el parto, no afecta a la contracción uterina. En recién nacidos puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria que en general no son clínicamente relevantes. El uso crónico durante el embarazo puede dar lugar a síndrome de abstinencia neonatal. Lactancia: Aproximadamente, el 0,1% de la dosis materna de Tramadol se excreta en la leche materna. En el periodo inmediatamente posterior al parto, para dosis diarias orales maternas de hasta 400mg, esto se corresponde a una cantidad media de Tramadol ingerida por lactantes del 3% de la dosis materna ajustada al peso. Por este motivo, no debe utilizarse Tramadol durante la lactancia o como alternativa, debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento con Tramadol. Por lo general, no es necesario interrumpir la lactancia después de una dosis única de Tramadol. Fertilidad: No existen datos de que el Tramadol influya en la fertilidad. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (eje. Conducir un coche o utilizar máquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis, tras un cambio de formulación y/o al administrado conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman Tramadol, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada. Esto es aún más probable con la administración conjunta de alcohol y otros psicótropos.