Loperamida puede interaccionar con quinidina, ritonavir, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol, desmopresina, saquinavir, hierba de San Juan y valeriana.
Los datos preclínicos han mostrado que loperamida es un sustrato de la glicoproteína P.
La administración concomitante de loperamida con quinidina o ritonavir, ambos inhibidores de la glicoproteína P, incrementó en 2 o 3 veces los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la importancia clínica de esta interacción farmacocinética con los inhibidores de la glicoproteína P cuando se administran las dosis recomendadas de loperamida.
La administración concomitante de loperamida con itraconazol, un inhibidor de CYP3A4
y glicoproteína-P, conduce a un incremento de entre 3 y 4 veces de las concentraciones plasmáticas de loperamida. En el mismo estudio se observó que el gemfibrozil, inhibidor de CYP2C8, produjo un incremento de aproximadamente el doble de los niveles plasmáticos de loperamida. La combinación de itraconazol y gemfibrozil incrementó 4 veces el pico del nivel plasmático de loperamida y 13 veces la exposición plasmática total.
Estos incrementos de la concentración no se asociaron con efectos en el SNC, tal y como se pudo comprobar con la realización de tests psicomotores (x ej. Somnolencia subjetiva y
DSST (Prueba de Sustitución del Símbolo Digital))
La administración concomitante de loperamida y ketoconazol, inhibidor de CYP3A4 y glicoproteína-P, provoca un incremento de 5 veces las concentraciones plasmáticas de loperamida. El aumento no está asociado con incremento de los efectos farmacodinámicos, tal como se pudo comprobar mediante pupilometría.
El tratamiento concomitante con desmopresina oral incrementó por 3 las concentraciones plasmáticas de desmopresina, presumiblemente debido a una reducción de la motilidad gastrointestinal.
La administración concomitante de loperamida y saquinavir puede reducir significativamente la max y AUC de saquinavir, posiblemente por una reducción de la absorción de saquinavir por efecto de loperamida en el tracto gastrointestinal, por lo que debería evitarse su uso conjunto, especialmente durante periodos prolongados.
El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede aumentar el riesgo de estreñimiento
grave y de depresión del SNC.
Loperamida puede empeorar o prolongar la diarrea producida por antibióticos de amplio espectro.
Se espera que el uso de otros medicamentos con propiedades farmacológicas similares a la loperamida, puedan potenciar su efecto, mientras que, aquellos medicamentos que aceleran el tránsito intestinal pueden disminuir su efecto.
(Por ej. puede potenciar la
acción de los anticolinérgicos e inhibidores del peristaltismo intestinal).
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:
Se ha informado que, en pacientes en tratamiento con loperamida, se ha producido cansancio, mareo y somnolencia. Si se viera afectado no conduzca o maneje máquinas.
