Mecanismo de acción:
Difenidol es un antiemético que ejerce su efecto directamente sobre la zona gatillo quimiorreceptora en el sistema nervioso central para inhibir las náuseas y los vómitos. También actúa sobre el aparato vestibular para controlar el vértigo. Difenidol tiene débil actividad antimuscarínica.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Tras la administración oral, difenidol clorhidrato es bien absorbido, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan generalmente en 1,5-3 horas.
Distribución: La distribución de difenidol en humanos no ha sido caracterizada. Sin embargo, según referencia bibliográfica, en animales difenidol atraviesa la placenta.
Eliminación:
La vida media de difenidol se ha reportado en 4 horas.
Tras la administración oral de difenidol C¹4 marcado en un número limitado de humanos, el 84% de la radioactividad se excretó en la orina en 24-36 horas, principalmente como metabolitos.
El 5-10% de la radioactividad se excreta como difenidol inalterado.
Se han detectado metabolitos en la leche materna en estudios en animales, aparentemente no tienen actividad antiemética.
En animales, la radioactividad del difenidol C¹4 marcado también se excreta en las heces.
