Deparox Paroxetina 20 mg - Cont. 40 Comprimidos Recubiertos

Tratamiento de episodio depresivo mayor, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno de angustia con y sin agorafobia, trastorno de ansiedad social/fobia social, trastorno de ansiedad generalizada y trastorno por estrés post-traumático.

Grupo farmacoterapéutico: antidepresivos- inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, código ATC: N06AB05 La paroxetina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de 5-hidroxitriptamina (5-HT, serotonina) y se estima que su acción antidepresiva y su eficacia en el tratamiento de trastorno obsesivo compulsivo, ansiedad social/fobia social, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno por estrés post-traumático y trastorno de angustia, se deben a la inhibición específica de la recaptación de 5-HT por las neuronas cerebrales. La paroxetina no se relaciona químicamente con los antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos y antidepresivos de otro tipo. La paroxetina presenta baja afinidad por receptores colinérgicos muscarínicos y estudios en animales indican sólo débiles propiedades anticolinérgicas. De acuerdo a esta acción selectiva, los estudios in vitro indican que, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos, la paroxetina tiene poca afinidad por los adrenorreceptores alfa1, alfa2 y beta, y receptores de dopamina (D2), análogos a 5-HT1, 5-HT2 e histamina (H1). Esta falta de interacción con receptores postsinápticos in vitro se comprueba por los estudios in vivo que demuestran la falta de propiedades hipotensoras y depresoras del SNC.

Absorción: La paroxetina se absorbe bien tras su administración oral y sufre metabolismo de primer paso. Debido al metabolismo de primer paso, la cantidad de paroxetina disponible en circulación sistémica es menor que la absorbida en el tracto gastrointestinal. La saturación parcial del efecto de primer paso y la reducción del aclaramiento plasmático suceden una vez que la administración del fármaco se incrementa con dosis únicas más elevadas o con dosis repetidas. Esto conlleva a incrementos no proporcionales a la dosis de las concentraciones plasmáticas de paroxetina y, por tanto, a que los parámetros farmacocinéticos no sean estables, dando lugar a una farmacocinética no lineal. Sin embargo, la no-linealidad es generalmente pequeña y se limita a aquellos individuos que alcanzaron bajos niveles plasmáticos con dosis bajas. Los niveles sistémicos estables se obtienen al cabo de 7- 14 días del inicio del tratamiento con fórmulas de liberación controlada o inmediata y la farmacocinética no se modifica durante tratamientos prolongados. Distribución: La paroxetina se distribuye ampliamente por los tejidos y los datos farmacocinéticos indican que sólo el 1% de la paroxetina presente en el organismo se encuentra en el plasma. A concentraciones terapéuticas, aproximadamente el 95% de la paroxetina presente en el plasma se une a las proteínas plasmáticas. No se ha encontrado correlación entre las concentraciones plasmáticas de paroxetina y su efecto clínico (reacciones adversas y eficacia). Metabolismo o Biotransformación: Los metabolitos principales de paroxetina son productos de oxidación y metilación, polares y conjugados, que se eliminan rápidamente. No es probable que los metabolitos de paroxetina contribuyan a la acción terapéutica dada la práctica ausencia de actividad farmacológica de los mismos. El metabolismo de paroxetina no compromete su acción selectiva sobre la recaptación neuronal de la 5-HT. Eliminación: La excreción urinaria de paroxetina inalterada es normalmente menor del 2% de la dosis, siendo la excreción urinaria de los metabolitos de aproximadamente el 64% de la dosis. Cerca del 36% de la dosis se excreta con las heces, probablemente con la bilis. En esta excreción fecal, paroxetina inalterada representa menos del 1% de la dosis. Por lo tanto, paroxetina se elimina casi completamente en forma metabolizada. La eliminación de metabolitos es bifásica, siendo resultado, inicialmente, de un metabolismo de primer paso, para posteriormente ser controlada por la eliminación sistémica de paroxetina. La vida media de eliminación es variable pero generalmente es de un día.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno/s de los excipientes del medicamento. Está contraindicado el uso de paroxetina en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). En circunstancias excepcionales, linezolid (un antibiótico que es un inhibidor reversible no selectivo de la monoaminooxidasa) puede administrarse en combinación con paroxetina siempre que existan medios que permitan realizar una estrecha observación de los síntomas del síndrome serotoninérgico y control de la presión arterial. El tratamiento con paroxetina puede iniciarse: - dos semanas después de la interrupción del tratamiento con un IMAO irreversible, o - al menos 24 horas después de la interrupción del tratamiento con un IMAO reversible (ej. moclobemida, linezolid, cloruro de metiltionina (azul de metileno; agente de visualización preoperatoria el cual es un IMAO reversible no selectivo)). Debe de transcurrir al menos una semana entre la interrupción del tratamiento con paroxetina y el inicio del tratamiento con cualquier IMAO. La paroxetina está contraindicada en combinación con tioridazina o con pimozida.

Signos y síntomas: A partir de la información disponible, se conoce que el margen de seguridad de la paroxetina en caso de sobredosis es amplio. La experiencia en casos de sobredosis con paroxetina indica que, además de los síntomas mencionados en Reacciones adversas, puede aparecer fiebre y contracciones musculares involuntarias. Los pacientes se recuperan generalmente sin secuelas graves incluso cuando han tomado dosis de hasta 2.000 mg. De forma ocasional se han notificado casos de reacciones tales como coma o cambios en el ECG, muy raramente con un desenlace fatal, y en general cuando se tomó paroxetina en sobredosificación conjuntamente con otros fármacos psicótropos, con o sin alcohol. Tratamiento: No se conoce antídoto específico. El tratamiento comprende las medidas generales habituales utilizadas frente a la sobredosis por cualquier antidepresivo. Puede considerarse la administración de 20 a 30 gramos de carbón activado, si es posible pocas horas después de la ingesta de la sobredosis, para disminuir la absorción de paroxetina. Asimismo, se recomienda tratamiento conservador con vigilancia de las constantes vitales y observación del enfermo. Se debe manejar al paciente tal y como se indique clínicamente. En caso de sobredosis recurrir al hospital más cercano o al Centro Nacional de Toxicología del Hospital de Trauma Prof. Dr. Manuel Giagni, sito en Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós, Asunción - Paraguay. Tel.: (021) 220 418.