Carvilevo Carbidopa 25 mg Levodopa 250 mg - Cont. 30 Comprimidos

Agentes dopaminérgicos.

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Agentes dopaminérgicos. Dopa y derivados de la dopa. Este medicamento es una combinación de Carbidopa y levodopa. La levodopa es el percusor metabólico de la dopamina que se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La Levodopa se convierte en dopamina por la enzima dopa descarboxilasa en el cerebro para reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson. La Carbidopa es un inhibidor del enzima dopa descarboxilasa que previene el metabolismo de Levodopa a dopamina en los tejidos extra cerebrales, asegurando que una proporción más alta llegue al cerebro. La Carbidopa reduce la dosis requerida de Levodopa, reduciendo los efectos secundarios gastrointestinales o cardiovasculares, especialmente aquellos que se atribuyen a la dopamina formada en los tejidos extra cerebrales. Carbidopa + Levodopa mejora la respuesta terapéutica global en comparación con Levodopa. Carbidopa + Levodopa proporciona concentraciones plasmáticas eficaces y duraderas de levodopa con dosis menores (en un 80 % aproximadamente) que las necesarias con Levodopa sola. Los síntomas de la enfermedad de Parkinson se deben a la disminución de dopamina en el cuerpo estriado del cerebro. Levodopa, remite los síntomas de la enfermedad de Parkinson al ser trasformado en dopamina en el cerebro. La dopamina tiene el control de los mensajes de respuesta en ciertas regiones del cerebro que controlan el movimiento muscular. Cuando la cantidad de dopamina producida es escasa existe una dificultad de movimiento. Carbidopa + Levodopa es útil para aliviar muchos de los síntomas del parkinsonismo, particularmente la bradicinesia y la rigidez. Frecuentemente Carbidopa + Levodopa mejora otros síntomas asociados: temblor, disfagia, sialorrea, inestabilidad postural. También reduce las fluctuaciones de las respuestas observadas con Levodopa sola, así como ciertas reacciones adversas. Propiedades farmacocinéticas: Tras la administración oral, la Levodopa es rápidamente descarboxilasa y convertida en dopamina en tejidos extra cerebrales, y sólo una pequeña cantidad de Levodopa intacta alcanza el sistema nervioso central. De este modo, se requieren grandes dosis de Levodopa en intervalos frecuentes para alcanzar un efecto terapéutico adecuado, las cuales están frecuentemente relacionadas con muchas reacciones adversas, algunas de las cuales son atribuibles a la dopamina que se ha formado en tejidos extra cerebrales. La Carbidopa inhibe la descarboxilación de Levodopa y no tiene actividad farmacológica conocida cuando se administra sola en las dosis habituales. Carbidopa, que no atraviesa la barrera hematoencefálica, inhibe solo la descarboxilación extra cerebral de Levodopa, haciendo que haya más Levodopa disponible para trasportar al cerebro y consecuentemente, convertirse en dopamina.

Este medicamento está indicado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

- Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. - Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. - Debido a que Levodopa puede activar un melanoma maligno, Carbidopa + Levodopa no se debe usar en pacientes con historia de melanoma o lesión cutánea sospechosa no diagnosticada. - Carbidopa + Levodopa está contraindicado en el uso conjunto de inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (IMAO). La administración de estos inhibidores se debe suspender al menos dos semanas antes de iniciar el tratamiento con Carbidopa + Levodopa. Se puede administrar de forma conjunta Carbidopa + Levodopa con la dosis recomendada de un inhibidor selectivo de la MAO-B (Eje. Selegilina Hidrocloruro).

La dosis optima diaria de Carbidopa + Levodopa debe determinarse mediante una valoración individualizada para cada paciente. Debido a que los efectos terapéuticos y adversos se observan más rápidamente con Carbidopa + Levodopa que, con Levodopa, los pacientes deberían ser rigurosamente controlados durante el periodo de ajuste de las dosis. Los movimientos involuntarios, especialmente blefarospasmo, son un signo precoz muy útil de un exceso de dosis en algunos pacientes. Si se precisa anestesia general, el tratamiento con Carbidopa + Levodopa puede continuar mientras el paciente pueda ingerir líquidos y tomar los medicamentos por vía oral. Si el tratamiento tiene que interrumpirse temporalmente, Carbidopa + Levodopa puede reiniciarse tan pronto como pueda tomarse la medicación oral a la misma hora previa. Pacientes no tratados con Levodopa: Para pacientes que empiezan a tratarse con Carbidopa + Levodopa 25 mg/250 mg, la dosis inicial es de medio comprimidos administrado una o dos veces al día. Sin embargo, con esta pauta quizás no se alcance la cantidad optima de Carbidopa necesaria para los pacientes. Si es necesario, añadir medio comprimidos al día o cada 2 días hasta alcanzar una respuesta optima. Se ha observado la respuesta en un día y, a veces, solo con una dosis. Las dosis efectivas se alcanzan habitualmente en siete días en comparación con la administración con Levodopa sola que alcanza en varias semanas o meses. Pacientes tratados con Levodopa: Suspender el tratamiento con Levodopa como mínimo 12 horas (24 horas para los preparados de liberación retardada) antes de iniciar el tratamiento con Carbidopa + Levodopa. La forma más fácil de realizarlo es administrar Carbidopa + Levodopa en la primera dosis de la mañana, después de una noche sin Levodopa. La dosis de Carbidopa + Levodopa debería ser de aproximadamente un 20 % de la dosis diaria de Levodopa previa. Los pacientes tratados con menos de 1.500 mg diarios de Levodopa deberían comenzar con la concentración menor, con un tratamiento que consistía en tres o cuatro al día de 75-100 mg de Carbidopa y 300-400 de Levodopa, según las necesidades del paciente. La dosis inicial propuesta para la mayoría de los pacientes tratados con más de 1.500 mg de Levodopa al día es un comprimido de Carbidopa + Levodopa 25 mg/250 mg 3 o 4 veces al día. Mantenimiento: El tratamiento con Carbidopa + Levodopa debería individualizarse y ajustarse gradualmente según la respuesta. Cuando se requiere una mayor cantidad de Levodopa, debería administrarse un comprimido de Carbidopa + Levodopa 25 mg/250 mg 3 o veces al día. Si es necesario, la dosis de Carbidopa + Levodopa 25 mg/250 mg comprimidos puede aumentar de medio a un comprimido cada dos días, hasta un máximo de ocho comprimidos al día. La experiencia con una dosis total diaria superior a 200 mg de Carbidopa es limitada. Cuando se inicie el tratamiento con Carbidopa + Levodopa en un paciente tratado con Levodopa combinada con otro inhibidor de la descarboxilasa, la dosis debe interrumpirse al menos 12 horas antes de iniciar el tratamiento. Comenzara con una dosis de Carbidopa + Levodopa que aporte la misma cantidad de Levodopa que contenía la otra combinación Levodopa/inhibidor de la descarboxilasa. Uso en niños: No se ha establecido la seguridad de Carbidopa + Levodopa en pacientes menores de 18 años. Uso en ancianos: Existe una amplia experiencia en el uso de este producto en pacientes de edad avanzada. Las recomendaciones posológicas expuestas anteriormente con un reflejo de los datos clínicos derivados de esta experiencia.

Carbidopa + Levodopa no está recomendado para el tratamiento de reacciones extrapiramidales inducidas por medicamentos. Se puede administrar a pacientes que ya están en tratamiento con Levodopa sola; sin embargo, si se va a administrar Carbidopa + Levodopa, la administración de Levodopa sola se debe suspender 12 horas antes de comenzar la administración de Carbidopa + Levodopa. Como sucede con Levodopa, Carbidopa + Levodopa puede causar movimientos involuntarios y trastornos mentales. Estas reacciones se relacionan con un aumento de dopamina cerebral después de la administración de Levodopa. La aparición de estos síntomas puede requerir una reducción de la dosis. Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o pulmonar grave, asma bronquial, insuficiencia renal, enfermedad endocrina o insuficiencia hepática, o con historia de ulcera péptica de hemorragia gastrointestinal o de convulsiones. Se debe administrar con precaución a pacientes con historia de infarto de miocardio reciente, que presentan arritmias residuales auriculares, nodales o ventriculares. Se debe monitorizar la función cardiaca especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. Los pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto pueden ser tratados con Carbidopa + Levodopa, siempre y cuando la presión intraocular esté bien controlada antes del tratamiento y se asegure un control riguroso de la presión intraocular durante el tratamiento. Trastornos del control de los impulsos: Se debe vigilar regularmente el desarrollo de trastornos del control de los impulsos. Tanto los pacientes como los cuidadores deben estar familiarizados con los síntomas conductuales de los trastornos del control de los impulsos, incluyendo juego patológico, libido aumentada, hipersexualidad, gastos o compras compulsivas, atracciones e ingesta compulsiva que pueden ocurrir en los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos y/o otros tratamientos dopaminérgicos que contienen Levodopa, incluyendo Carbidopa + Levodopa. Se recomienda revisar el tratamiento si se desarrollan dichos síntomas. Se puede presentar un complejo de síntomas que asemeja el síndrome neuroléptico maligno, que incluyen rigidez muscular, temperatura corporal elevada, cambios mentales y aumento de la creatinina fosfoquinasa en suero, cuando se interrumpe la administración de agentes anti parkinsonianos bruscamente. Población Pediátrica (menores de 18 años): No se ha establecido la seguridad y eficacia de Carbidopa + Levodopa en la población pediátrica, y por tanto no se recomienda su uso.

Las reacciones adversas que se producen frecuentemente en pacientes en tratamiento con Carbidopa + Levodopa son las debidas a la actividad neuro farmacológica central de la dopamina. Estas reacciones pueden ser reducidas, habitualmente, disminuyendo la dosis. Las reacciones adversas más frecuentes son las discinesias, como movimientos coreiformes, distímicos y otros tipos de movimientos involuntarios, y nauseas. La presencia de sacudidas musculares y blefarospasmo se pueden tomar como un indicio precoz para considerar una reducción de la dosis.

Se debe tener cuidado se administren los siguientes medicamentos juntamente con Carbidopa + Levodopa. Agentes antihipertensivos: Se han notificado episodios de hipotensión postural sintomática al administrar Carbidopa + Levodopa con algunos medicamentos antihipertensivos. La administración conjunta de Levodopa con metildopa potencia los efectos antiparkinsoniacos e hipotensores. Antidepresivos: La administración conjunta de Levodopa junto con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) no selectivos produce crisis hipertensivas graves por lo que su administración conjunta está contraindicada. La administración de Carbidopa + Levodopa junto con antidepresivos tricíclicos produce aumento de la acción de éstos. Esta administración conjunta puede también provocar la aparición de hipertensión y discinesias. Hierro: Existen estudios que demuestran una disminución en la biodisponibilidad de Carbidopa y/o Levodopa cuando se administra juntamente con sulfato o gluconato ferroso. Antipsicóticos: Los antagonistas del receptor dopaminérgico e isoniazida, pueden reducir los efectos los efectos terapéuticos de la Levodopa. Se ha notificado que los efectos beneficiosos de la Levodopa en la enfermedad de Parkinson se han revertido con la administración de fenitoína y papaverina. Los pacientes que tomen estos medicamentos conjuntamente con Carbidopa + Levodopa deben ser vigilados estrechamente por si hay pérdida de la respuesta terapéutica. Otras formas de interacción: La Levodopa se absorbe principalmente en el intestino delgado a través de un mecanismo de trasporte por el que pueden competir otros aminoácidos de la dieta. Por lo tanto, una dieta alta en proteínas puede disminuir el efecto terapéutico de la Levodopa, mientras que una dieta pobre en proteínas o la administración oral de Levodopa en ayunas puede potenciar su efecto terapéutico.

El tratamiento de la sobredosis con Carbidopa + Levodopa es básicamente el mismo que para la sobredosis con Levodopa. Sin embargo, la piridoxina no es eficaz en la reversión de las acciones de Carbidopa + Levodopa. El tratamiento de la sobredosis implica un lavado gástrico inmediato y debe incluir medidas de soporte general. Las vías áreas deben mantenerse libres. Se debe hacer un control ECG para detectar el desarrollo de arritmias, y en caso necesario, se debe administrar un tratamiento antiarrítmico adecuado. Se debe tener e cuenta la posibilidad de que el paciente haya tomado otros medicamentos además de Carbidopa + Levodopa. Hasta hoy no hay experiencia con diálisis, por lo tanto, no se conoce su valor en la sobredosis. En caso de sobredosis o ingesta accidental, consultar al Servicio de Toxicidad del Hospital de Emergencias Médicas.

Trastorno de la fertilidad: No se observaron reacciones adversas sobre la fertilidad en estudios preclínicos con Carbidopa administrada en monoterapia o con la combinación de Levodopa y Carbidopa. Embarazo: No hay datos suficientes sobre el uso de la combinación de Levodopa y Carbidopa en mujeres embarazadas. Se recomienda su uso solo cuando los beneficios superan los riesgos para el feto. Lactancia: Levodopa se excreta en la leche materna. La Carbidopa se excreta en la leche materna en animales, pero se desconoce si esto ocurre en seres humanos. Se desconoce la seguridad o el uso del fármaco teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Almacenar a la temperatura entre 15 °C y 30 °C.