Acción Terapéutica:
Las propiedades farmacológicas del fluconazol son similares después de su administración por vía oral (V.O.) o vía intravenosa (I.V.). La biodisponibilidad del fluconazol administrado por V.O. es alrededor del 90% comparado con la administración I.V. La concentración plasmática es proporcional a la dosis considerando las dosis de 50 a 400 mg; el área bajo la curva es proporcional a la dosis. Las dosis múltiples producen un incremento de la concentración máxima. La concentración del estado estable se alcanza a los 6 a 10 días, pero es posible alcanzarlas si se administra una dosis de carga.
Indicaciones:
Está indicado para el tratamiento de:
1- Candidiasis vaginal.
2- Candidiasis orofaríngea y esofágica. También es efectivo para el tratamiento de Infecciones del tracto
urinario, peritonitis, e infecciones sistémicas por Candida incluyendo candidemia, candidiasis
diseminada y neumonía.
3- Meningitis criptocóccica. Tratamiento y supresión.
4- Onicomicosis.
5- Tinea corporis, cruris, o pedis.
6- Tinea versicolor.
7- Histoplasmosis. 8- Neutropenia febril.
9- Profilaxis en pacientes neutropénicos oncohematológicos, transplantados de médula ósea.
Posología:
La dosificación diaria de fluconazol deberá estar basada en la naturaleza y severidad de la infección
fúngica. La mayoría de los casos de candidiasis vaginal responden a la terapia con dosis única. La terapia
para aquellos tipos de infecciones que requieren de tratamiento con dosis múltiples deberá continuarse
hasta que los parámetros clínicos o los tests de laboratorio indican que la infección fúngica activa ha
remitido.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes quienes han presentado hipersensibilidad al fluconazol. No existe información respecto a la hipersensibilidad cruzada entre el fluconazol y otros azoles. Se debe prescribir con precaución a aquellos pacientes quienes refieren antecedentes de hipersensibilidad a otros azoles. Está contraindicada la administración de terfenadina a pacientes en tratamiento con dosis múltiples de 400 mg o superiores de fluconazol al día, en base a los resultados de un estudio de interacciones con dosis múltiples.
Reacciones Adversas:
En pacientes que reciben dosis única:
Cefalea, náuseas, dolor abdominal, diarrea, vomito, dispepsia, mareos, trastornos del gusto,
Somnolencia, insomnio, disminución del apetito, vértigo, mialgia, fatiga, malestar general, astenia, fiebre,
todos leves a moderados. Raramente angioedema y anafilaxia. En pacientes tratados con dosis múltiples por otras infecciones.
16% experimentan efectos adversos, se debe suspender el tratamiento en el 1.5% por problemas clínicos
de los pacientes y en el 1.3% por anormalidades laboratoriales.
Precauciones y Advertencias:
Sistema hepatobiliar: Fluconazol debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción
hepática. Fluconazol se ha asociado con casos raros de toxicidad hepática grave, incluyendo muerte,
principalmente en pacientes con graves patologías médicas subyacentes. En los casos en que la
hepatotoxicidad estuvo asociada a fluconazol, no se observó una relación con la dosis diaria total,
duración del tratamiento, sexo o edad del paciente. Habitualmente, la hepatotoxicidad de fluconazol ha
sido reversible tras la interrupción del tratamiento. Los pacientes que desarrollen alteraciones de las
pruebas de función hepática durante el tratamiento con fluconazol, deben ser controlados para evitar un
daño hepático más grave.
