Bupivacaina HCL Hiperbarica 5 mg/mL - 1 Unidad de Ampolla

Anestésico local.

Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales amidas Código ATC: N01BB 51 La Bupivacaina es un anestésico local tipo amida. La Bupivacaina es un anestésico local de larga duración, que ejerce un marcado bloqueo de las fibras nerviosas sensoriales y simpáticas. Las fibras motoras son bloqueadas en menor grado. La Bupivacaina reduce la permeabilidad de la membrana a los cationes. Esto lleva a una reducción dependiente de la dosis de la excitabilidad de las fibras nerviosas, ya que hay una reducción en el flujo rápido de sodio necesario para la generación de un potencial de acción.

La bupivacaina administrada localmente se difunde bien a través de membranas y tejido conectivo, aunque la extensión de la absorción esta influenciada por el lugar de administración, técnica anestésica y vascularidad del lugar de administración. Teniendo en cuenta también estos factores, el tiempo en obtenerse las concentraciones plasmáticas máximas des de 10 a 30 minutos. La bupivacaina se une en un 95% a las proteínas plasmáticas y presenta una semivida de 1,5 a 5,5 horas. La bupivacaina libre en plasma cruza la placenta por difusión. Ya que el porcentaje de bupivacaina libre en plasma es bajo, la relación feto/madre de la sustancia esta entre 0,2 – 0, 4. La principal via metabólica es la hepática, fundamentalmente por conjugación con ácido glucurónico o transformándose en 2,6 – pipecoloxi-lidina. Solamente un 6% se excreta por via renal de forma inalterada.

Anestesia subaracnoidea indicada en intervenciones de las extremidades inferiores y el perineo; intervenciones en el abdomen inferior; parto vaginal normal y cesárea; y cirugía reconstructiva de las extremidades inferiores.

La dosificación de la Bupivacaina HCI Hiperbárica varía según la técnica anestésica, área a anestesiar, vascularidad de los tejidos, numero de segmentos neuronales a ser bloqueados, grado de anestesia y relajación muscular requerida, y condición física del paciente. Se debe utilizar siempre la dosis más pequeña y la concentración más baja requerida para producir la anestesia deseada. Las dosis usuales, que se relacionan más adelante, deben reducirse cuando se trata de niños, ancianos, pacientes debilitados y pacientes con enfermedades hepáticas o renales. En el caso de niños de edad inferior a 12 años, la Bupivacaina deberá utilizarse con precaución. En términos generales, puede decirse que es suficiente una dosis de 10 mg por acto quirúrgico, pero determinados pacientes y procedimientos especiales pueden requerir más o menos fármaco.

Las soluciones de Bupivacaina HCI hiperbárica están contraindicadas en los siguientes casos: Hipersensibilidad en los siguientes casos: Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardiaco o shock Antecedes de hipertermia maligna Dolor de espalda crónico Enfermedad del SNC preexistente atribuible a infección, tumores u otras causas Defectos de la coagulación inducida por el tratamiento con anticoagulantes o alteraciones hematológicas Dolor de cabeza preexistente, sobre todo si existe historial de migraña Líquido cefalorraquídeo hemorrágico Hipertensión o hipotensión Parestesias persistentes Deformaciones o características espinales que pueden interferir con la administración y/o eficacia del anestésico.

Advertencias: Se deben tener en cuenta las contraindicaciones generales y específicas para los distintos métodos de anestesia local y regional. Utilizar con precaución cada vez que una patología (estado de shock insuficiencia cardiaca) o una terapéutica concomitante (betabloqueantes) disminuyen el débito sanguíneo hepático. Tener prudencia con las dosis en caso de hipoxia, hipercalemia, o acidosis, que aumentan el riesgo de toxicidad cardiaca de Bupivacaina, así como en niños menores de 12 años y en ancianos. Precauciones de empleo: Es fundamental tener cuenta: Elegir la dosis tan baja como sea posible Utilizar una aguja de la dimensión apropiada Inyectar lentamente con varias aspiraciones en dos planos (rotar la aguja 180) No inyectar regiones infectadas Controlar la presión sanguínea con dosis elevadas Premedicación con benzodiacepinas a dosis moderadas Nota: No dejar nunca agujas en recipientes abiertos. Antes de la administración de un anestésico local, se debería tener cuidado para asegurar que se dispone del equipo necesario para la reanimación: fuente de oxígeno y material para practicar aspiración, intubación traqueal y ventilación asistida. Es esencial practicar una inyección test del 5 al 10% de la dosis. Debería mantenerse el contacto verbal con el paciente y controlar los signos cardiovasculares. La administración debe ser discontinuada inmediatamente si se producen ligeros síntomas tóxicos.

A las dosis recomendadas y con los procedimientos anestésicos adecuados no se han observado efectos secundarios importantes. No se han descrito metahemoglobinemias y las reacciones alérgicas son muy raras. Los efectos secundarios en raquianestesia por sobredosis o dificultades en la técnica anestésica pueden originar dolor de espalda o dolor de cabeza, incontinencia fecal y/o urinaria, hipotensión, parestesia y parálisis de las extremidades inferiores, problemas respiratorios y ritmo cardiaco lento. Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de Farmacovigilancia: farmacovigilancia@quimfa.com.py

La administración de heparina, antirreumáticos esteroides (AINES) y sustitutivos plasmáticos, en particular dextranos, pueden aumentar la tendencia a hemorragias por inyección de anestésicos locales. Así mismo, puede ser necesario controles del estado de coagulación de los pacientes después de la medicación múltiple con AINES.

Síntomas y signos Al igual que con los otros anestésicos locales, debido a una excesiva dosificación, una rápida absorción o una inyección intravascular accidental pueden presentarse síntomas de intoxicación que pueden manifestarse: Sobre el SNC: Caracterizados por anestesia de la lengua, perdida de conciencia ligera, desvanecimiento, visión borrosa, cefalea, temblores seguidos por somnolencia, convulsiones e inconsciencia. Sobre el aparato respiratorio: Taquipnea, seguida de apnea. Sobre el aparato circulatorio: Depresión del inotropismo, hipotensión arterial. A dosis elevadas vasodilatación, colapso, alteraciones de la conducción, bradicardia, bloqueo auriculoventricular, extrasístoles ventriculares, taquicardia y fibrilación ventricular, paro cardiaco. En caso de sobredosis o ingesta accidental, consultar al Servicio de Toxicología del Hospital de Emergencias Médicas.