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Nestibronc - Levodropropizina 30 mg - Jarabe de 100mL
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Antitusivo
La Levodropropizina es una molécula de síntesis estereoespecifica que corresponde químicamente a S (-) 3 – (4 fenilpiperacion -1il) propano -1-2 diol. Estructuralmente la Levodropropizina es el isómero levorrotario del antitusivo racémico dropropicina .
En comparación con el racemato, la levodropropizina ofrece un menor efecto sedante y mejor perfil de tolerancia. La levodropropizina no se une a los receptores betaadrenérgicos, muscarínicos y opiáceos, pero presenta una cierta afinidad por los receptores histaminérgicos H1 y alfa-adrenérgicos. La levodropropizina también posee una cierta actividad anestésica local en modelos animales. La levodropropizina es activa contra la tos inducida por una variedad de estímulos químicos y mecánicos en modelos animales. También ha demostrado ser efectiva contra el broncoespasmo inducido por histamina, serotonina y bradicinina. La levodropropizina posee efecto protector contra la tos inducida por la inhalación de ácido cítrico en voluntarios sanos, las nebulizaciones con agua destilada en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva, y por capsaicina en pacientes con asma y/o rinitis alérgicas. La evidencia disponible indica que el efecto antitusivo se produce, al menos en parte, a nivel periférico mediante la inhibición de las vías aferentes implicadas en la producción del reflejo de la tos. El mecanismo preciso de acción puede ser debido a una interferencia en la liberación de neuropéptidos sensoriales en el tracto respiratorio. Esta hipótesis es consistente con la observación de que la levodropropizina inhibe la tos inducida por capsaicina en animales y en pacientes alérgicos. Una acción antagonista sobre el sistema peptidérgico puede también explicar la capacidad de la levodropropizina para inhibir la broncoconstricción inducida por capsaicina en la cobaya y la extravasación de plasma en la tráquea de la rata. Este mismo mecanismo podría explicar también su capacidad para prevenir la hipersensibilidad de las vías aéreas y los cambios inflamatorios asociados, inducidos en modelos animales por la exposición al humo de cigarrillo y al virus parainfluenza de tipo 3, En pacientes con asma alérgica, la levodropropizina inhibe además la broncoconstricción inducida por nebulizaciones de agua destilada y la inhalación de alergenos.
Absorción:
Tras la administración oral, la biodisponibilidad de la
levodropropizina es superior a un 75%. Se desconoce el posible efecto de los alimentos sobre la
absorción del fármaco.
Distribución: La levodropropizina es rápidamente distribuida al organismo, con un volumen medio de distribución de 3,4 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es pequeña, del 11% al 14%.
Metabolismo o biotransformación: La levodropropizina se extensamente metabolizada en el organismo en forma de conjugados de levodropropizina, y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada. Se desconoce la actividad de estos metabolitos.
Eliminación: La eliminación se produce principalmente por vía renal en forma de producto inalterado y metabolitos (levodropropizina conjugada y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada). La semivida de eliminación es de 2 horas. En 48 horas, la excreción del fármaco y de los metabolitos indicados constituye alrededor del 35% de la dosis administrada.
Tratamiento de las formas improductivas de tos, como tos irritativa o tos nervios adultos y niños a partir de 2 años
Adultos: 10 mL cada 6-8 horas. No administrar más 3 veces al día.
Población pediátrica y adolescentes: Niños de 2-6 años, solo bajo control médico. La dosis se calcula en función del peso del paciente administrando 1 mg por kg/toma, cada 6-8 horas. No más de 3 tomas en 24 horas.
Niños mayores de 2 años: La dosis pediátrica es 1 mg/kg cada 8 horas; no administrar la dosis en intervalos menores a 6 horas. La cantidad de medicamento a administrar se indica en la tabla siguiente
Salvo mejor criterio médico, pero en ningún caso se administrará más de 10 mL, 3 veces al día.
No se debe tomar junto con los alimentos. No se recomienda su uso por más de 7 días
Pacientes de edad avanzada: Los pacientes de edad avanzada no requieren ni ajustes ni modificaciones en la pauta posológica, no obstante, debe tenerse especial atención cuando se les administra este medicamento y evaluar su situación clínica.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Pacientes que sufren broncorrea o con la función mucociliar afectada (síndrome de Kartagener, discinesia del cilio bronquial). Embarazo y lactancia. Niños menores de 2 años.
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.
Restricciones de uso: Fertilidad, embarazo y lactancia: No hay datos relativos al uso de levodropropizina en mujeres embarazadas. No se recomienda utilizar este medicamento durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos. La levodropropizina se excreta en la leche materna. Por este motivo, se desaconseja el uso durante el período de lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: Este medicamento raramente puede causar somnolencia, por lo que es conveniente prevenir a los pacientes que, si la notan, no conduzcan ni manejen maquinarias.
Con la administración concomitante de fármacos sedantes, en particular en pacientes sensibles, podría producirse un aumento del efecto sedante.
No se han observado efectos secundarios significativos después de administrar el fármaco a la dosis de 240 mg en administración única y a la dosis de 120 mg T.I.D. durante 8 días consecutivos.
No se conocen casos de sobredosificación con levodropropizina. En caso de una sobredosis podría preverse taquicardia ligera y transitoria.
En caso de sobredosis recurrir al Centro Nacional de Toxicología en Emergencias Médicas sito en
Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Tel.: 220 418, Asunción - Paraguay.
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