Farmacodinámica: El nitrato de Fenticonazol es un antimicótico de amplio espectro. In vitro: Alta actividad fundostática y fungicida en dermatofitos (todas las especies de Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton), en Cándida Albicans y otros agentes micóticos causantes de infecciones de la piel y mucosa. In vitro: Cura en 7 días micosis cutáneas causadas por Cándida y dermatofitos en cobayas. El nitrato de Fenticonazol también tiene actividad antibacteriana en Gram-positivos. Mecanismo de acción: Inhibición de la oxidasa del citocromo P450 de la célula fúngica, inhibiendo la formación de ergosterol y alterado la permeabilidad de la membrana. El Fenticonazol causa desintegración de la estructura de las mitocondrias, lisosomas, peroxisomas y del retículo endoplasmático, induciendo así la destrucción del hongo. El nitrato de Fenticonazol también se ha mostrado activo, tanto in vitro como in vitro en Tricomonas vaginalis.
Farmacocinética: El grado de absorción del nitrato de Fenticonazol tritiado (o triciado) en humanos, medido después de aplicación dérmica o vaginal fue muy bajo. La exposición máxima observada después de la aplicación dérmica fue 1,3 g de nitrato de Fenticonazol, en la forma de crema vaginal 2% (correspondiente a 26 mg/kg de principio activo), sobre un área de400 cm2, o 25 umol de spray 2% (correspondiente a 5,4 mg/kg de principio activo), sobre un área de 50 cm2 fue, respectivamente de 1,2 ug/kg y 1,6 ug/kg. Después de la administración vaginal de óvulos de 200 mg o 1000 mg a voluntarias saludables y pacientes con candidiasis vulvovaginal, se observó una media de 1,34% = 0,82 (desviación estándar) Y 1,81% = 0,57 (Desviación estándar), la exposición máxima correspondiente fue de 91 ug/kg y 400 ug/kg. Teniendo en cuenta la magnitud de la absorción oral en ratas y perros, es de 20 mg/kg/día fue el nivel de la dosis sin efecto en la toxicidad crónica y en los estudios reproductivos, se puede observar que los animales toleran bien la administración repetida de cantidades de nitratos de Fenticonazol 5.000 a 10.000 veces y 21 a 134 veces mayores que aquellas sistemáticamente absorbidas en humanos después de la administración dérmica vaginal, respectivamente. La baja absorción sistémica de nitrato de Fenticonazol después de la aplicación cutánea o vaginal y confirmada por la monitorización de los niveles plasmáticos de la droga durante y al final de la terapia, en pacientes tratados con espuma dérmica 2%, loción 2% o ducha vaginal 0,2%. En todas las muestras analizadas, la concentración plasmática de nitrato de Fenticonazol fue de 5ng/mL.
