El candesartán es un antagonista de la angiotensina II en el subtipo de receptor AT1. El candesartán al unirse al receptor AT1, bloquea los efectos de la angiotensina, que es una hormona vasoactiva del sistema renina angiotensina que juega un importante papel en la fisiopatología de la hipertensión y del fallo cardíaco congestivo y estimula la secreción de aldosterona por las glándulas adrenales. De esta forma, al bloquear los efectos de la angiotensina II, el candesartán disminuye la resistencia vascular sistémica sin producir un cambio importante de la frecuencia cardiaca. Las dosis bajas de candesartán (16 mg/día) no parecen afectar los niveles plasmáticos de aldosterona, aunque las dosis más elevadas (32 mg/día) producen un descenso de los niveles de aldosterona, sin afectar o afectando muy poco, los niveles séricos de potasio. Como el candesartán no inhibe la enzima de conversión de la angiotensina (ECA), no inhibe la degradación de la bradicinina, por lo que es improbable que esté asociado con la tos. Tampoco afecta de forma significativa las concentraciones séricas de los triglicéridos, el colesterol total, la glucosa o el ácido úrico.
El candesartán se administra por vía oral en forma de candesartán cilexetil. Este compuesto se absorbe rápidamente y es completamente bioactivado mediante la hidrólisis del éster durante el proceso de absorción del fármaco activo, candesartán.
Tratamiento de la hipertensión arterial de cualquier grado, en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos.
Dosis inicial y de mantenimiento: 8 a 16 mg 1 vez por día. La dosis máxima sugerida es de 32 mg/día, administrada en 1 a 2 tomas. La reducción máxima de la presión arterial se consigue al cabo de 4-6 semanas. Si no se consiguiera un control adecuado de la presión arterial, se puede añadir un diurético (p.ej., la hidroclorotiazida). En ancianos y en pacientes con disfunción hepática leve o moderada no es necesario un reajuste de la dosis. En casos de insuficiencia renal leve o moderada la administración de una dosis de 8 mg/día de candesartán es bien tolerada. En los pacientes con insuficiencia renal más grave puede ser conveniente iniciar el tratamiento con dosis menores (4 mg/día). En niños y adolescentes la seguridad y eficacia del candesartán no han sido establecidas. Este producto se deberá administrar por vía oral independientemente o no a los alimentos.
Hipersensibilidad a la droga. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática severa y/o colestasis.
Las reacciones adversas que ocurrieron con mayor frecuencia, en los pacientes tratados con candesartán, fueron cefalea, mareos, dolor de espalda, infecciones del tracto respiratorio superior como faringitis y rinitis. En raras ocasiones se han observado casos de agranulocitosis, anemia, leucopenia, neutropenia, y trombocitopenia; hiperkaliemia; aumento de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina sérica; angioedema, rash, urticaria y prurito; pequeños aumentos de la urea y creatinina séricas acompañados de oliguria, azoemia progresiva e insuficiencia renal aguda.
El candesartán se debe administrar con precaución en los pacientes con hipovolemia, incluyendo los pacientes tratados con altas dosis de diuréticos. La depleción del volumen intravascular puede aumentar el riesgo de una hipotensión sintomática, por lo que debe ser corregida antes de iniciar un tratamiento con candesartán. El candesartán se utilizará con precaución en aquellos pacientes en los que la función renal depende de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona RAS (por ejemplo, en los pacientes con insuficiencia cardiaca). Aunque el candesartán no ha sido estudiado en pacientes con estenosis renal, podrían esperarse aumentos en la creatinina sérica. Sobre el sistema RAS el candesartán puede exacerbar los efectos hipotensores de los anestésicos generales en los pacientes sometidos a cirugía general, y se deberá utilizar en estos casos con precaución. El candesartán no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, a menos que los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.
Este fármaco se debe utilizar con restricción en pacientes con antecedentes de insuficiencia renal, hepática y cardiaca, estenosis de la arteria renal, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, enfermedad cerebral isquémica.
Las principales manifestaciones de una sobredosis incluyen hipotensión y vértigo. Como tratamiento se sugiere inducir el vómito o realizar lavado gástrico. Si se presenta hipotensión sintomática, se debe establecer un tratamiento de sostén y monitoreo de los signos vitales, colocar al paciente en posición supina con las piernas elevadas, aumentar el volumen plasmático con infusión de solución salina isotónica, corregir el balance ácido y los electrolitos séricos. Si esto no fuera suficiente, se podrían administrar drogas simpaticomiméticas. Es poco probable que candesartán sea removido por hemodiálisis. En caso de sobredosis recurrir a Emergencias Médicas. Av. Gral. Santos. Tel.: 206 206 o al Centro Nacional de Toxicología. Gral. Santos y Teodoro Mongelós. Tel.: 220 418.