Levomin Gesic Diclofenac Sódico 50 mg - Cont. 20 comprimidos recubiertos

Levomin Gesic es una asociación medicamentosa cuyos principios activos son el diclofenac sódico y el paracetamol. El diclofenac es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con marcadas propiedades antinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El paracetamol es in derivado del paraaminofenol, con propiedades analgésicas y antipiréticas. Levomin Gesic esta indicado en tratamiento de procesos dolorosos y/o inflamatorios de diversa etiología.

Diclofenac: Absorción: El diclofenac se absorbe completamente en el tubo digestivo, tras su administración por via oral. La concentración plasmática máxima media (1,5 ml) se alcanza en promedio a las 2 horas de la ingestión de un comprimido de 50 mg. Tras la ingestión de un comprimido con los alimentos o después de ellos, su paso a través del estómago es más lento que cuando se toma antes de las comidas, pero la cantidad de sustancia activa sufre un efecto de primer paso hepático, tras su administración por via oral, el área bajo la curva de la concentración plasmática (AUC) es aproximadamente la mitad de la obtenida tras administración de la misma dosis por via parental. El perfil farmacocinético permanece inalterado tras la administración repetida. No se produce acumulación siempre que se respeten los intervalos de dosificación recomendados. Distribución: El diclofenac se une en un 99,7% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12 a 0,17 kg. El diclofenac pasa al liquido sinovial, obteniéndose las concentraciones máximas a las 2 a 4 horas de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La semivida aparente de eliminación a partir del liquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones de sustancia activa son ya mas elevadas en el liquido sinovial que en el plasma y se mantiene mas altas durante 12 horas. En madres que amamantan, se han detectado bajas concentraciones de diclofenac en la leche materna (100 mg). La cantidad estimada que el lactante podría ingerir tras mamar seria equivalente a 0,03 mg. Biotransformación: La biotransformación del diclofenac tiene lugar en parte del glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple, y por metoxilación, dando lugar a varios metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales se convierten en gran parte en conjugador glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el diclofenac. Eliminación: El aclaramiento sistémico total del plasma del diclofenac es de 263 + 56 ml. La semivida terminal en plasma es de 1 a 2 horas, cuatro de los metabolitos, incluyendo los 2 activos, tienen también semividas plasmáticas cortas de 1 a 3 horas. Uno de los metabolitos, el 3-hidroxi-4-metoxidiclofenac tiene una semivida plasmática mucho mas larga, sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta por la orina como conjugando glucorónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos a conjugados glucorónidos. Menos de 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos a través de la bilis con las heces. Linealidad: La cantidad absorbida es linealmente proporcional a la dosis ingerida.

Diclofenac: El diclofenac es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, que ha sido demostrada experimentalmente, se considera que tiene una importante relación con su mecanismo de acción, ya que las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. El diclofenac suprime in vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago, a concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en humanos. Farmacodinamia: en las afecciones reumáticas, las propiedades antinflamatorias y analgésicas del diclofenac proporcionan una respuesta clínica caracterizada por una marcada mejoría de los síntomas, tales como el dolor en reposo, el dolor en movimiento, rigidez matinal, tumefacción de las articulaciones, asi como por una mejoría de la capacidad funcional. En las inflamaciones postraumáticas, el diclofenac alivia y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema. En los ensayos clínicos se ha comprobado un marcado efecto analgésico en los estados dolorosos no reumáticos de mediana a severa intensidad. Los estudios clínicos además han demostrado que el diclofenac calma los dolores en la dismenorrea primaria. Paracetamol: Posee efectos analgésicos y antipiréticos. Se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol, aunque se sabe que actúa a nivel del sistema nervioso central y, en menor grado, bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Su efecto analgésico se debe predominantemente a la inhibición de la ciclooxigenasa 3 (COX-3) (con lo cual disminuye la síntesis de prostaglandinas) a nivel del SNC y, en menor medida, al estimulo de la actividad de las vías serotoninérgicas descendentes, que bloquean la transmisión de las señales nociceptivas procedentes de los tejidos periféricos a la medula espinal. El paracetamol no inhibe de forma significativa a las ciclooxigenasas de los tejidos periféricos. La acción antipirética se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas E, a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo.

Levomin Gesic está indicado en: Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas crónicas como artritis reumatoides y espondilitis anquilosante. Tratamiento sintomático del reumatismo extraarticular. Tratamiento sintomático de la artrosis. Tratamiento sintomático de la inflamación y el dolor postraumáticos. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota.

Levomin Gesic esta contraindicando en las siguientes situaciones o condiciones: Pacientes con hipersensibilidad al diclofenac o al paracetamol. Pacientes en los que la administración de ácido acetil salicílico u otros AINEs haya desencadenado ataques de asma bronquial, urticaria o rinitis alérgica aguda. Pacientes con enfermedades de Crohn activa. Pacientes con colitis ulcerosa activa. Pacientes con insuficiencia hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal grave. Pacientes con trastornos de la coagulación. Pacientes con úlcera, hemorragia y perforación gastrointestinal activas. Pacientes con antecedentes de 2 o mas episodios comprobados de úlcera o hemorragia gastrointestinal relacionados con tratamientos con AINEs. Insuficiencia cardiaca congestiva establecida (clasificación II-IV de la NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular. Tercer trimestre del embarazo. Menores de 14 años.

A continuación, se describen por separado las precauciones y advertencias relacionadas al diclofenac y al paracetamol. Ambas deberán tenerse en cuenta a la hora de indicar Levomin Gesic al paciente. Diclofenac: Precauciones generales: Las reacciones adversas pueden reducirse si se utiliza la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas. Se debe evitar la administración concomitante de diclofenac con otros AINEs incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2, debido a la falta de evidencia de efectos sinérgicos y al riesgo de efectos adversos aditivos potenciales. Se debe tener precaución con los pacientes de edad avanzada (>65 años) debido a sus condiciones médicas, en quienes se recomienda utilizar la menor dosis efectiva. Al igual que los otros AINEs, con el uso de diclofenac, en raros casos, pueden presentarse reacciones alérgicas, incluso graves como reacciones anafilactoides, aunque no haya habido exposición previa al medicamento. Al igual que con otros AINEs, el diclofenac puede enmascarar los signos y síntomas producidos por cuadros infecciosos. Riesgo de efectos gastrointestinales: Al igual que con los AINEs, durante el tratamiento con diclofenac, se han notificado hemorragias, úlceras, y perforaciones gastrointestinales (que pueden ser mortales), las cuales pueden presentarse en cualquier momento, incluso sin síntomas previos y sin antecedentes previos. Este riesgo es mayor en adultos mayores de 65 años. En caso de presentarse un evento de este tipo, el tratamiento con diclofenac debe suspenderse inmediatamente. Al igual que con otros AINEs, se ha de tener precaución cuando se prescriba diclofenac a pacientes con síntomas indicativos de alteraciones gastrointestinales o con antecedentes de úlcera, hemorragia o perforación. El riesgo de hemorragia gastrointestinal es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de diclofenac y cuando existe antecedentes de úlcera, especialmente úlcera complicada con hemorragia o perforación. En adultos mayores de 65 años el riesgo de efectos adversos, incluyendo los gastrointestinales, es mayor, los cuales podrían resultar fatales. Por eso, estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la menor dosis efectiva posible y se recomienda prescribir diclofenac a estos pacientes combinado con agentes protectores (como el misoprostol o los inhibidores de la bomba de protones). Dicha medicación también se recomienda en pacientes que deben concomitantemente con diclofenac, dosis bajas de ácido acetil salicílico u otros medicamentos que puedan incrementar el riesgo gastrointestinal. Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente a los mayores de 65 años, que comuniquen inmediatamente al médico sobre cualquier síntoma abdominal infrecuente (especialmente sagrado gastrointestinal), durante el tratamiento y en particular al inicio de este. Se debe recomendar especial precaución a pacientes que reciben concomitantemente medicamentos que podrían elevar el riesgo de úlceras o hemorragias gastrointestinales, como los corticoides sistémicos, los anticoagulantes orales tipo dicumarínicos los antiagregantes plaquetarios como el ácido acetil salicílico y los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Si se produce una ulcera o hemorragia gastrointestinal durante el tratamiento con diclofenac, este debe suspenderse inmediatamente.

A continuación, se describen por separado las reacciones adversas debidas al diclofenac y al paracetamol. Ambas deberán tenerse en cuenta antes de indicar a un paciente Levomin Gesic. Diclofenac: Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia con diclofenac son de naturaleza gastrointestinal. Puede producir úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casos fatales, especialmente en ancianos. También se han notificado nauseas, vómitos, diarrea, flatulencias, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. Menos frecuentemente puede producir gastritis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Trombocitopenia leucopenia, anemia incluyendo anemia hemolítica y aplásica, agranulocitosis (muy raras). Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad anafiláctica reacciones anafilactoides, incluyendo hipotensión y choque (raras); angioedema incluyendo edema facial (muy rara). Trastornos psiquiátricos: Desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastornos psicóticos (muy raras). Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, mareos (frecuentes); somnolencia (rara); parestesias, alteraciones de la memoria, convulsiones, ansiedad, temblor, meningitis, disgeusia, accidente cerebrovascular (muy raras). Trastornos oculares: alteraciones visuales, visión borrosa, diplopía (muy raras). Trastornos del oído y del laberinto: Vértigo (frecuente); tinnitus (rara). Trastornos cardíacos: Infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca, palpitaciones, dolor torácico (poco frecuentes). Trastornos vasculares: Hipertensión arterial, vasculitis (muy raras). Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Asma incluyendo disnea (rara); neumonitis (muy rara). Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, disminución del apetito (frecuentes); gastritis, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, diarrea hemorrágica, melena, úlcera gástrica o intestinal con o sin sangrado o perforación (raras); colitis incluyendo colitis hemorrágica y exacerbación de colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, estomatitis, glositis, alteración esofágica, pancreatitis (muy raras): colitis isquémica (frecuencia no conocida). Trastornos hepatobiliares: Aumento de las transaminasas séricas (frecuente); disfunción hepática, hepatitis con o sin ictericia (raras); hepatitis fulminante, necrosis hepática, insuficiencia hepática (casos aislados). Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Rash (frecuente); urticaria (rara); dermatitis ampollosa incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eczema, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacción de fotosensibilidad, púrpura, púrpura de Henoch Sclonlein, prurito (muy raras). Trastornos renales y urinarios: Falla renal aguda, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis tubulointersticial, necrosis papilar renal (muy raras). Trastornos generales: Edema (rara). La frecuencia refleja los datos de tratamientos prolongados a altas dosis (150 mg). Datos procedentes de ensayos clínicos y los datos epidemiológicos indican de forma consistente un incremento en el riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales como infarto agudo de miocardio o ictus, asociado al uso de diclofenac, particularmente a dosis altas (150 mg) y en tratamientos a largo plazo.

A continuación, se citan por separado las interacciones medicamentosas del diclofenac y del paracetamol. Ambas deberán ser tenidas en cuenta antes de prescribir Levomin Gesic al paciente. Diclofenac: Litio: El diclofenac puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio, por lo que se recomienda controlar los niveles séricos del litio. Digoxina: El diclofenac puede aumentar las concentraciones plasmáticas de la digoxina, por lo que se recomienda controlar los niveles séricos de la digoxina. Antagonistas del calcio (Isradipino, verapamilo): El diclofenac puede disminuir la eficacia terapéutica de los antagonistas del calcio. Antihipertensivos: El diclofenac, debido a su acción inhibidora de la síntesis de prostaglandinas, puede disminuir los efectos de ciertos antihipertensivos como betabloqueantes y los inhibidores de la ECA. Por lo tanto, se deberá tener precaución y los pacientes de edad avanzada deberán controlarse periódicamente su presión arterial. Así mismo, deberán ser convenientemente hidratados y se deberá controlar la función renal al inicio del tratamiento y en forma periódica luego, debido al aumento del riesgo de nefrotoxicidad en pacientes que reciben tratamiento concomitante con diuréticos e inhibidores de la ECA. Fármacos que pueden causar hipopotasemia: Pacientes que reciben concomitantemente diclofenac y fármacos como diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, Tacrolimus o Trimetoprim pueden presentar hiperpotasemia, por lo que deben ser monitorizados periódicamente. Trimetoprim pueden presentar hiperpotasemia, por lo deben ser monitorizados periódicamente.

A continuación, se describen por separado el cuadro clínico y el tratamiento relacionados al diclofenac y al paracetamol, los cuales deberán tenerse en cuenta al momento de manejar un paciente con una sobredosis de Levomin Gesic. Diclofenac: No se conoce un cuadro característico debido a una sobredosis de diclofenac. En caso de sobredosis pueden observarse los siguientes síntomas: vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareos, tinnitus o convulsiones. Es posible que se produzca fallo renal agudo e insuficiencia hepática. Tratamiento: las medidas terapéuticas en caso de una sobredosis de diclofenac consisten en medidas de apoyo y tratamiento sintomático, las cuales se implementarán en caso de que se presenten complicaciones como hipotensión, fallo renal, convulsiones, trastornos gastrointestinales o depresión respiratoria. La diuresis forzada, la diálisis o la hemoperfusión son poco útiles, debido a la elevada unión proteica del diclofenac asi como a su extenso metabolismo. Tras la ingestión de una dosis potencialmente toxica, se debe considerar la administración de carbón activado y el lavado gástrico a la inducción del vomito.

Embarazo y lactancia. Fertilidad: Por su contenido en diclofenac, Levomin Gesic no se recomienda en mujeres que estén intentando concebir, mujeres con dificultades para concebir o que estén siendo sometidas a estudios de fertilidad. Embarazo: Por su contenido en diclofenac, Levomin Gesic no debe administrarse durante el primer y segundo trimestre de embarazo, salvo que se considere efectivamente necesario. Si se utiliza en una mujer que esta intentando quedarse embarazada o durante el primer o segundo trimestre de embarazo, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible. El tercer trimestre. Levomin Gesic está contraindicado. Lactancia: Por contenido en diclofenac, Levomin Gesic no debe administrarse para evitar efectos colaterales en el recién nacido y en el lactante.