Algilem 50 Diclofenac Potásico 50 - 20 Comprimidos recubiertos

Diclofenac es un antinflamatorio no esteroide (AINE) derivado del ácido fenilacético con intensa acción antiinflamatoria y analgésica. El mecanismo de su acción farmacológica resulta en parte de la inhibición de síntesis de prostaglandinas y de su liberación durante el proceso inflamatorio de la En este sentido, Diclofenac inhibe ambas isoenzimas ciclooxigenasas conocidas actualmente (COX1 y COX2). Se ha informado que Diclofenac en altas concentraciones inhibe la formación de metabolitos del ácido araquidónico. incluyendo leucotrienos, y de ácido 5 -hidroxleicosatetraenoico (5-HETE). Además, puede inhibir la migración de leucocitos, incluyendo leucocitos polimorfonucleares, hacia el sitio de la inflamación e inhibe la agregación de plaquetas inducida por ADP y colágeno Diclofenac impide la liberación de enzimas lisosomales a partir de leucocitos polimorfonucleares e inhibe la producción de superóxido y la quimiotaxis leucocitaria. Su efecto quimiotaxis analgésico a relaciona con la disminución de los mediadores s de la vía nociceptiva, bloqueando 50 la generación de impulsos a nivel periférico. Asimismo, se postula una acción central, de mecanismo no opioide, a nivel hipotalámico. Posee además un efecto antipirético vinculado con la disminución de la actividad de las prostaglandinas a nivel hipotalámico, en el centro termorregulador, favoreciendo la pérdida de calor. Efectos farmacodinámicos. En las afecciones reumáticas, las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de Diclofenac, proporcionan una respuesta clínica caracterizada por una marcada mejoría de los signos y síntomas, tales como dolor en reposo, dolor en movimiento, rigidez matinal, tumefacción de las articulaciones, así como por una mejora de la capacidad funcional. En las inflamaciones postraumáticas, Diclofenac alivia y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En los ensayos clínicos se ha comprobado el marcado efecto analgésico que proporciona Diclofenac en los estados dolorosos no reumáticos de mediana gravedad y graves. Los estudios clínicos han mostrado asimismo que Diclofenac calma los dolores en la dismenorrea primaria.

• Absorción: Diclofenac se absorbe completamente a partir de los comprimidos recubiertos tras su paso por el estómago. La concentración plasmática máxima media de 1,5 microgramos/ml (5 micromol/l) se alcanza en promedio a las dos horas de la ingestión de un comprimido de 50 mg. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. Dado que aproximadamente la mitad de la sustancia activa sufre un efecto de primer paso hepático, tras administración oral, el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) es aproximadamente la mitad de la obtenida tras la administración de la misma dosis por vía parenteral. El perfil farmacocinético permanece inalterado tras la administración repetida. No se produce acumulación siempre que se respeten los intervalos de dosificación recomendados. -Distribución. El diclofenaco se fija en un 99,7% a proteínas, plasmáticas, principalmente a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,171/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, obteniéndose las concentraciones máximas a las 2-4 horas de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La semivida aparente de eliminación a partir del líquido • Metabolismo: La biotransformación del diclofenaco tiene lugar parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple, y por metoxilación dando lugar a varios metabolitos fenólicos (3´ hidroxi, 4´ hidroxi , 5 hidroxi , 4´5 hidroxi y 3´hidroxi-4-metoxidiclofenaco) los cuales son en gran parte convertidos a conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el Diclofenac • Eliminación. El aclaramiento sistémico total del diclofenaco del plasma es de 263 +56 ml/min. La semivida terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, Incluyendo los dos activos tienen también semividas plasmáticas cortas de 1-3 horas. Uno de los metabolitos, el 3-hidroxi-4-metoxidiclofenaco tiene una semivida plasmática mucho más larga. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Aproximadamente el 60% de la dosis absorbida se excreta con la orina como conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos a conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos a través de la bilis con las heces. • Linealidad: La cantidad absorbida es linealmente proporcional a la dosis ingerida. Farmacocinética en poblaciones especiales No se han observado diferencias relevantes en la absorción, metabolismo y excreción en función de la edad. En pacientes con trastornos renales, no se ha observado acumulación de sustancia activa inalterada, a partir de la cinética de dosis única, cuando se aplica la pauta posológica usual. Con un aclaramiento de creatinina <10 ml/min, los niveles plasmáticos calculados en estado estacionario de los metabolitos hidroxi son unas cuatro veces más elevados que en sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente a través de la bilis. En presencia de hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética del Diclofenac no se ve afectada. Datos preclínicos sobre seguridad Diclofenac no influyó en la fertilidad de los animales genitores (ratas) ni en el desarrollo pre-, peri- y postnatal de las crías. No se detectaron efectos teratógenos en ratones, ratas y conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios ensayos in vitro e in vivo y no se detectó potencial cancerogénico en los estudios a largo plazo en ratas y ratones.

Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias tales como artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis. Reumatismo extraarticular. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota. Tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria. Tratamiento de inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.

Las reacciones adversas se pueden minimizar utilizando la dosis eficaz más baja durante el periodo de tratamiento más corto posible para controlar los síntomas. La dosis se establecerá individualmente de acuerdo con el criterio médico y cuadro clínico del paciente. Como posologia media de orientación se aconseja: ALGILEM 50: • Adultos: • Dosis inicial: 1 comprimido cada 8 horas. • Dosis de mantenimiento: 1 comprimido cada 12 horas. • Dosis máxima: 3 comprimidos, repartidos en 3 tomas, cada 8 horas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50 a 200 mg. Se administrará una dosis inicial de 50 a 100 mg y si es necesario se aumentará en los siguientes ciclos menstruales. El tratamiento debe iniciarse cuando aparezca el primer síntoma. Dependiendo de su intensidad, se continuará unos días. Poblaciones especiales -Uso pediátrico: No se recomienda la administración de este producto, en niños ni adolescentes menores de 14 años. -Ancianos: La farmacocinética de Diclofenac no se altera en los pacientes ancianos, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Sin embargo, al igual que con otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, deberán adoptarse precauciones en el tratamiento de estos pacientes, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios, y que tienen más probabilidad de presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática y de recibir medicación concomitante. En concreto, se recomienda emplear la dosis eficaz más baja en estos pacientes. -Pacientes con alteración renal: En el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con insuficiencia renal conviene adoptar precauciones. -Pacientes con alteración hepática: Aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético, se aconseja adoptar precauciones en el uso de Diclofenac. -Peso corporal: En pacientes con peso menor a los 60 kg, la dosis diaria máxima total debe reducirse. Duración del tratamiento, Se determinará según criterio médico de acuerdo al tipo y a la evolución de la afección.

Vía Oral: Los comprimidos deben tragarse enteros con líquido, preferentemente antes de las comidas. No deben dividirse ni masticarse.

-Hipersensibilidad conocida al Diclofenac o a cualquiera de los excipientes de la formula. -Pacientes en los que la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos con actividad inhibidora de la prostaglandina sintetasa haya desencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. -Pacientes que presenten sangrado gastrointestinal. -Pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con anti-inflamatorios no esteroideos (AINES). -Pacientes con diagnóstico de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). -Pacientes con enfermedad de Crohn activa. -Pacientes con colitis ulcerosa activa. -Pacientes con disfunción renal moderada o severa. -Pacientes con alteración hepática severa. -Pacientes con insuficiencia cardiaca grave. -Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva establecida (clasificación II-IV de NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular. -Pacientes con desórdenes de la coagulación o que estén recibiendo tratamiento con anticoagulantes. -Tercer trimestre del embarazo.

Primer y segundo trimestre de la gestación: La Inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo adsoluto de malformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5% Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas ha producido un aumento de la pérdida pre y post -implantación y de la letalidad embrio-fetal. Adicionalmente, se ha observado un aumento en la incidencia de malformaciones, incluyendo cardiovasculares, en animales a los que se les ha administrado un Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogénico. Durante el primer y segundo trimestre de la gestación, Diclofenac no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si se utiliza Diclofenac, una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible. -Tercer trimestre de la gestación: Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la sintesis de prostaglandinas pueden exponer el feto a: • Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar) • Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis. • Al final del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer a la madre y al neonato a: • Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas. • Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. Consecuentemente, Diclofenac está contraindicado trimestre del embarazo.

-Lactancia: Como otros antiinflamatorios no esteroideos, Diclofenac pasa a la leche materna, en pequeñas cantidades. Por tanto, no deberá administrarse Diclofenac durante la lactancia para evitar efectos indeseados en el lactante.

Este producto se debe administrar con restricción en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática y renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, úlcera péptica y hemorragia gastrointestinal, lupus eritematoso sistémico, trastornos hemorrágicos, porfiria.

-Síntomas: No se conoce un cuadro típico resultado de una sobredosis con Diclofenac. En caso de sobredosificación, se pueden observar los síntomas siguientes: vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareos, Tinnitus o convulsiones. En el caso de sobredosis significativa, es posible que se produzca fallo renal agudo y daño hepático. -Tratamiento: Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis aguda con AINES, incluido el Diclofenac, consisten en medidas de apoyo y tratamiento sintomático. Estas medidas se deben aplicar en el caso de complicaciones como hipotensión, fallo renal, convulsiones, trastorno gastrointestinal y depresión respiratoria. Las medidas especiales como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para eliminar los AINES, incluido el Diclofenac, debido a su elevada tasa de fijación proteica y a su extenso metabolismo. Tras la ingestión de una sobredosis potencialmente tóxica, se deberá considerar la administración de carbón activado y la descontaminación gástrica (p.ej. vómitos, lavado gástrico) tras la ingestión de una sobredosis que ponga en peligro la vida del paciente. En caso de sobredosis recurrir a Emergencias Médicas, Avenida Gral Santos, Teléfono: (595-21) 206.206 o al Centro Nacional de Toxicología, Avenida Gral. Santos Teodoro S. Mongelós, Teléfono: (595-21) 220.418.