Cetimat Cetirizina Clorhidrato 10 mg - Cont. 20 Comprimidos Recubiertos

Antihistamínico de 2° generación (bloqueantes de los receptores histamínicos H1). Cetirizina ejerce su principal acción a través de la inhibición selectiva de los receptores H1 periféricos. La actividad antihistamínica de la cetirizina ha sido claramente documentada en modelos animales y humanos. Los estudios en animales han demostrado que la actividad anticolinérgica y anti serotoninérgica son insignificantes. Los estudios de unión a receptores in vitro no han demostrado afinidad para otros receptores, excepto los H1.

Absorción: Las concentraciones plasmáticas máximas en el estado de equilibrio son 300ng/ml y se alcanzan en 1 hora +- 0,5horas. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmax) y el área debajo de la curva (AUC) es monocompartimental. El grado de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye. El grado de biodisponibilidad es similar cuando cetirizina se administra como solución, capsula o comprimido. Distribución: El volumen aparente de distribución es de 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de cetirizina es del 93 +- 0,3%. Cetirizina no modifica la unión de Warfarina a proteínas. Metabolismo o Biotransformación: Cetirizina no sufre mayormente efecto primer. Eliminación: La semivida terminal es aproximadamente de 10 horas y no se observa acumulación de la cetirizina tras la administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. Dos terceras partes de la dosis se excreta sin modificación por la orina.

La cetirizina, un metabolismo humano de la hidroxizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. Los estudios de unión a receptores in vitro no han mostrado afinidad medible por otros receptores que no sean H1. Además de su efecto anti H1, la cetirizina ha demostrado tener actividades antialérgicas: a dosis de 10 mg una o dos veces al día, inhibe el reclutamiento de eosinófilos en fase tardía, en la piel y conjuntiva de sujetos atópicos sometidos a desafío de alergenos. Los estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina, en dosis de 5 y 10 mg, inhibe fuertemente las reacciones de roncha y eritema inducidas por concentraciones muy altas de histamina en la piel, pero no se ha establecido la correlación con la eficacia. En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia al efecto antihistamínico (supresión de ronchas) de cetirizina. Cuando se interrumpe un tratamiento con cetirizina tras su administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días. En un estudio de seis semanas controlado con placebo de 186 pacientes con rinitis alérgica y asma leve a moderada concomitante, la cetirizina 10 mg una vez al día mejoro los síntomas de la rinitis y no altero la función pulmonar. Este estudio respalda la seguridad de administrar cetirizina a pacientes alérgicos con asma leve a moderada. En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis alta de 60mg durante siete días no provoco una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT. A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejores la calidad de vida de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional.

Esta indicado en adultos y pacientes pediátricos a partir de 6 años: Para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne. Para el alivio de los síntomas de la urticaria idiopática crónica. Posología y forma de administración: Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al día (medio comprimido dos veces al día). Adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al día. Se puede proponer una dosis inicial de 5 mg (medio comprimido) si esto conduce a un control satisfactorio de los síntomas. Adultos: 10 mg una vez al día. En pacientes pediátricos y adultos con insuficiencia renal: la dosis deberá ajustarse individualmente teniendo en cuenta el aclaramiento renal, la edad y el peso corporal del paciente. Ver: pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave. En pacientes deterioro hepático: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática únicamente. Pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal. Se recomienda ajustar la dosis. Ver: pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave. Pacientes de edad avanzada: Los datos no sugieren que la dosis deba reducirse en pacientes de edad avanzada siempre que la función renal sea normal.

Estudios clínicos visión de conjunto: los estudios han demostrado que la cetirizina en la dosis recomendada tiene efectos indeseables menores en el SNC, que incluyen somnolencia, fatiga, mareos y dolor de cabeza. En algunos casos, se ha informado estimulación paradójica en SNC. Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y esta relativamente libre actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca. Se han informado casos de función hepática anormal con enzimas hepáticas con enzimas hepáticas elevadas acompañadas de bilirrubina elevada. En su mayoría, esto se de resuelve al suspender el tratamiento con cetirizina clorhidrato. Trastornos sanguíneos y linfáticos Muy raras: trombocitopenia Trastornos del sistema inmunológico Raros Hipersensibilidad Muy raras Shock anafiláctico Trastornos del metabolismo y de la nutrición Frecuencia con conocida: aumento del apetito Desordenes psiquiátricos Poco común; agitación Raros: agresión, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio Muy raros: tics Trastornos del sistema nervioso Poco frecuentes: parestesia Raros: convulsiones Muy raros: disgeusia, sincope, temblor, distonía, discinesia Frecuencia no conocida: amnesia, deterioro de la memoria Trastornos oculares: Muy raros: trastorno de la acomodación, visión borrosa, oculologia Trastornos del oído y del laberinto Frecuencia no conocida: vértigo Trastornos cardiacos Raros: taquicardia Desordenes gastrointestinales Poco frecuentes: diarrea Trastornos hepatobiliares Raros: función hepática anormal (aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina, y GT y bilirrubina) Frecuencia no conocida: hepatitis Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuente: prurito, erupción Raro: urticaria Muy rara: edema angioneurotico, erupción fija por fármacos Frecuencia no conocida: pustulosis exantemática aguda generalizada

A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacciones clínicamente significativas con el alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma alcohol concomitante. Se recomienda precaución en pacientes epilépticos con riesgo de convulsiones. Los antihistamínicos inhiben la respuesta a las pruebas cutáneas de alergia y se requiere un periodo de lavado (de 3 días) antes de realizarlas. Se debe tener precaución en pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (por ejemplo, lesión de la medula espinal, hiperplasia prostática), ya que la cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de adsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Puede ocurrir prurito y/o urticaria cuando se suspende la cetirizina, incluso si esos síntomas no estaban presentes antes del inicio del tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y pueden requerir que se inicie el tratamiento. Los síntomas deben revolverse cuando se reinicia el tratamiento. Población pediátrica: No se recomienda el uso de la formulación de comprimidos recubiertos con película en niños menores de 6 años, ya que esta formulación no permite una adecuada adaptación de la dosis. Embarazo: Para la cetirizina se dispone de datos clínicos muy raros sobre embarazo expuestos. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal. Se debe tener precaución al prescribir a mujeres embarazadas. Lactancia: La cetirizina se excreta en la leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Uso en Geriatría: no se observaron diferencias globales en la seguridad en comparación con adultos jóvenes, si bien no puede descartarse una mayor sensibilidad en algunas personas de edad muy avanzada. Debe considerarse la posibilidad de que las personas de edad avanzada presenten algún grado de deterioro de la función renal que puede obligar a ajustar la dosis en consecuencia.

Debido al perfil farmacocinético, farmacodinámico y de tolerancia de la certirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. En realidad, no se informaron interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacciones farmacológicas realizados, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día). El grado de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque si disminuye la velocidad de absorción.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes, a la hidroxicina o a alguno de los derivados de la piperazina. Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento de la creatinina inferior a 10 ml/min.

Síntomas: Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina se asocian principalmente con efectos en el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico. Los eventos adversos informados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada es: confusión, diarrea, mareos, fatiga, dolor de cabeza, malestar general, midriasis, pruritos, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria. No existe antídoto especifico conocido para la cetirizina. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. Se debe considerar el lavado gástrico después de una ingestión breve. La cetirizina no se elimina de manera efectiva mediante diálisis. En caso de sobredosis acudir al centro Nacional de Toxicología sitio sobre Gral. Santos c/ Teodoro S. Mongelos. Tel. 221 418