Kitadol Fem Ibuprofeno - Cont. 10 Comprimidos Recubiertos

Kitadol Fem es la asociación de Ibuprofeno, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, derivado del ácido arilpropiónico, con excelentes propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias (ácido-2- (4-isobutifenil) y el Bromuro de N-butil hioscina, un antimuscarínico derivado de amonio cuaternario, de acción antiespasmódica.

El ibuprofeno, tras su administración por via oral, se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, obteniéndose niveles plasmáticos máximos 1 a 2 horas después de su administración. Los niveles plasmáticos máximos son menos, y se obtienen más lentamente, cuando el fármaco es administrado con los alimentos. Se une a las proteínas plasmáticas en un 90 a 99% y su vida media es de aproximadamente 2 horas. Se metaboliza en el hígado (por oxidación), obteniéndose metabolitos inactivos. Se excreta rápidamente por la orina (50 a 60% de la dosis administrada) en forma de inalterada (1%) en forma de metabolitos y sus conjugados (14%). El resto es eliminado por las heces. No se ha detectado ibuprofeno en la leche materna. Cuando se administra ibuprofeno como dosis única a 8 mg/Kg, la absorción, la concentración plasmática, la tasa de eliminación y el tiempo en que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas no sufren modificaciones con relación a la edad del niño. No se detectan ibuprofeno ni sus metabolitos a las 24 horas de la administración de la última dosis. La acción analgésica del ibuprofeno se inicia a los 30 minutos de su administración y dura 4 a 6 horas. El bromuro de N-butil hioscina, tras su administración por via oral se absorbe fácilmente en el tubo digestivo. Se metaboliza casi completamente en el hígado y una pequeña proporción se elimina en forma inalterada por la orina. Atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica. Atraviesa la barrera placentaria. Pasa a la leche materna.

El mecanismo de acción del ibuprofeno no está completamente aclarado. Como otros AINEs, los efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios del ibuprofeno pueden ser debidos a la inhibición de las prostaglandinas y por la inhibición de la síntesis y/o acción de los mediadores locales de la inflamación; también por inhibición de la liberación y/o acción de enzimas lisozomicas. Su efecto analgésico se considera que este asociado al bloqueo de la generación de impulsos dolorosos, por una acción periférica que incluye la resolución de la actividad de prostaglandinas y, posiblemente por la inhibición de la síntesis o acción de sustancias que sensibilizan los receptores del dolor a estímulos químicos o mecánicos. El efecto antipirético es debido, probablemente, a su acción central a nivel del termostato hipotálamo, produciendo vasodilatación periférica, con incremento del flujo sanguíneo cutáneo, incrementado la sudoración y la perdida de calor. Esta acción podría deberse también a la disminución de la actividad de las prostaglandinas en el hipotálamo. El butilbromuro de hioscina es un antimuscarínico con acciones centrales y periféricas. La hioscina tiene un efecto depresor a nivel del sistema nervioso central (corteza cerebral) produciendo somnolencia y amnesia. Tiene un efecto supresor más potente sobre la secreción salival que la atropina y a diferencia de esta suele disminuir en lugar de aumentar la frecuencia cardiaca, especialmente a dosis bajas. La hioscina, como todos los antimuscarínicos, inhibe los efectos de la acetilcolina al impedir su unión a los receptores colinérgicos muscarínicos a nivel de los sitios neuro efectores en musculo liso, musculo cardiaco, células glandulares, sistema nervioso central y ganglios periféricos. En general, los antimuscarínicos bloquean poco los efectos de la acetilcolina sobre los receptores nicotínicos, lo que explica su acción débil sobre los ganglios vegetativos, la unión neuromuscular y la medula espinal. A nivel cortical y subcortical de las acciones de la acetilcolina son tanto muscarínicas como nicotínicas. Sin embargo, debido a que el butilbromuro de hioscina atraviesa mal la barrera hematoencefálica, los efectos centrales son mucho menos importantes que los de la atropina.

Dolores espasmódicos (tipo cólico) del tubo digestivo, via biliar y aparato genitourinario.

La dosis recomendada de Kitadol Fem es de 1 a 2 comprimidos recubiertos cada 4 a 6 horas.

Último trimestre del embarazo. Hipersensibilidad a los dos principios activos (ibuprofeno, butilbromuro de hioscina) o a cualquiera de los otros componentes del producto. Ulcera gastroduodenal, o antecedentes de ulcera gastroduodenal recurrente, hemorragia o perforación. Antecedentes de asma bronquial, pólipos nasales, angioedema, urticaria o broncoespasmo incluido por salicilatos (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) y otros antiinflamatorios no esteroides. Miastenia gravis. Megacolon. Alteración severa de la función hepática o renal. En pacientes con pérdida importante de líquido (causado por vómitos, diarrea o por falta de ingesta liquida). Insuficiencia cardiaca severa. Lactancia.

Los pacientes con asma, fiebre del heno o infecciones crónicas de las vías respiratorias pueden presentar síntomas de hipersensibilidad al ibuprofeno (intolerancia a analgésicos/asma inducida por analgésicos), puede presentarse una toxicidad gastrointestinal grave, como, por ejemplo, hemorragia, ulceración y perforación con y sin señales de advertencias en pacientes que reciben tratamiento crónico con antiinflamatorios no esteroides. Precaución con aquellos pacientes con antecedentes clínicos de episodios gastrointestinales graves y otros factores de riesgo, como, por ejemplo, alcoholismo, tabaquismo, etc. De los que se conoce que están asociados con una enfermedad de úlcera péptica, estos pacientes pueden tener un riesgo especial de desarrollar una ulceración péptica y hemorragia. La combinación de bromuro de N-butilhioscina/ibuprofeno deberá usarse con cuidado en los ancianos ya que éstos no parecen tolerar las ulceraciones y las hemorragias tan bien como las demás personas. También debería prestarse atención en pacientes con porfirias (anomalías en el metabolismo del pigmento hemático), con trastornos de la función hepática o renal, con enfermedades cardiacas y/o hipertensión, con inflamación intestinal como enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, etc. Antes y después de intervenciones quirúrgicas mayores. El ibuprofeno, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, puede inhibir la agregación plaquetaria. El efecto suele ser de menor intensidad y dura menos que el producido por el ácido acetilsalicílico. El ibuprofeno ha mostrado prolongar el tiempo de hemorragia (pero dentro del limite normal) en las personas sanas. Debido a que este efecto hemorrágico prolongado puede presentarse de forma exagerada en pacientes con defectos hemostáticos básicos, la combinación de bromuro de N-butilhioscina/Ibuprofeno deberá ser administrada con cuidado en pacientes con defectos del sistema de coagulación intrínseco y en los pacientes sometidos a terapia anticoagulante. Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, debería prestarse atención en pacientes propensos a glaucoma y pacientes susceptibles a obstrucción intestinal o urinaria y en los pacientes propensos a taquiarritmia. Se deberá tener precaución antes del inicio del tratamiento en pacientes con una historia de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca por cuanto se ha reportado retención de líquidos, hipertensión y edema con la terapia con AINE. Los datos de estudios clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente en altas dosis (2400 mg/día) y en tratamiento a largo plazo puede estar asociado con un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o apoplejía). En general, los estudios epidemiológicos no sugieren que las dosis bajas de ibuprofeno (<1200 mg/día) estén asociadas con un incremento en el riesgo de infarto de miocardio. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias: No se han estudiado los efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias. Sin embargo, se debe avisar a los pacientes que pueden experimentar efectos adversos como estados de confusión, mareos, fatiga, alteraciones visuales (como visión borrosa) y de la audición durante el tratamiento. Por lo tanto, se debe recomendar precaución al conducir vehículos u operar maquinarias.

Gastrointestinales: raramente, disminución del apetito, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, constipación, ulcera péptica y hemorragia digestiva. Hepáticas: Alteración de las pruebas de funcionalidad hepática, aumento de las transaminasas. Dermatológicos: prurito y rash. Los efectos colaterales de la hioscina dependen de su efecto inhibidor sobre los receptores muscarínicos a nivel del sistema nervioso autónomo. Puede producir sequedad bucal con dificultad al tragar y hablar, sed, reducción de las secreciones bronquiales, dilatación pupilar (midriasis) con pérdida de la acomodación (cicloplejia) y fotofobia, rubefacción y sequedad de la piel, bradicardia, palpitaciones y arritmias, dificultad para la micción, así como reducción en el tono y motilidad del tubo digestivo, lo que puede producir estreñimiento. Aunque muy raras, debido a que el bromuro de N-butil hioscina atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica, pueden presentarse reacciones adversas neurológicas. A dosis terapéuticas puede producir somnolencia y fatiga, aunque pueden aparecer paradójicamente excitación, inquietud, alucinaciones o delirio. A diferencia de la atropina, la hioscina no estimula los centros medulares por lo que no produce aumento de la frecuencia respiratoria ni incremento de la presión arterial.

La combinación de ibuprofeno y anticoagulantes orales puede prolongar el tiempo de sangrado. Dado que ibuprofeno se une en un 99% a la albumina plasmática, puede aumentar los efectos anticoagulantes como resultado del desplazamiento del anticoagulante oral de su unión a las proteínas plasmáticas. El uso concomitante de diuréticos incrementa el riesgo de la insuficiencia renal. Litio: como otros AINEs, el ibuprofeno puede producir una reducción de la depuración renal de litio y una elevación de los niveles plasmáticos. Los pacientes bajo tratamiento con litio deben ser vigilados buscando signos de toxicidad por litio. Otros fármacos: el uso de ibuprofeno con digoxina o fenitoina puede aumentar la concentración plasmática. Se han reportado insuficiencia renal, supresión de médula ósea y deterioro hepático cunado el ibuprofeno se usa con metotrexato, y podrían ser debidos a una reducción en la depuración del metotrexato. Aspirina: disminuye la biodisponibilidad del ibuprofeno. Los efectos de la hioscina pueden incrementarse con la administración concomitante de fármacos con actividad antimuscarínica como la amantadina, algunos antihistamínicos, fenotiazinicos y antidepresivos tricíclicos. Los IMAO por inhibición enzimática pueden incrementar los efectos de los antimuscarínicos. La disminución de la motilidad gástrica por efecto de los antimuscarínicos puede afectar la absorción de algunos fármacos. Los antimuscarínicos y los parasimpáticos pueden antagonizarse recíprocamente.

Los síntomas de sobredosis incluyen: hipo o hipertermia, hipo o hiperpotasemia, hipofosfatemia, síntomas gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas y vómitos), síntomas neurológicos (cefalea, tinnitus, mareos, letargo, trastornos visuales, coma, convulsiones, apnea), síntomas cardiovasculares (hipotensión, bradicardia y taquicardia), insuficiencia renal aguda, acidosis metabólica, sangrado gastrointestinal o disfunción hepática. La sobredosis de ibuprofeno debe ser tratada sintomáticamente. La vigilancia de la función hepatorrenal y el pH arterial es fundamental. Medidas terapéuticas útiles incluyen la inducción de la emesis y el uso de carbón activado. En los casos de intoxicación por sobredosis de antimuscarínicos, pueden aparecer efectos colaterales neurológicos más intensos que los citados anteriormente pudiendo así mismo presentarse otros como hipertermia, náuseas, vómitos, inquietud, excitación, confusión, ataxia, paranoia, alucinaciones, delirio y ocasionalmente rigidez. En la intoxicación grave, sin embargo, la estimulación puede ir seguida de depresión del sistema nervioso central. En el caso particular de la hioscina, que tiene actividad bloqueadora ganglionar, dosis elevadas causar hipotensión postural e impotencia, y a dosis toxicas puede producir bloqueo neuromuscular no despolarizante. En el tratamiento de la intoxicación por antimuscarínicos se ha ensayado la fisostigmina, pero su uso es peligroso, por lo que en general no se recomienda. Se puede utilizar diazepam para controlar la excitación y las convulsiones. No se deben utilizar fenotiazinas porque pueden incrementar los efectos antimuscarínicos. En caso de arritmias no se recomienda el uso de antiarrítmicos. La hipoxia y la acidosis deben corregirse. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas- Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos- Asunción, teléfono 204 800.

Está contraindicado el uso de Kitadol Fem en el primer y tercer trimestre del embarazo. Corresponde a la Clase C de la FDA Pregnancy para uso de fármacos durante el embarazo. Se recomienda evitar su administración a mujeres que están amantando a sus hijos.