Absorción: Dapagliflozina se absorbió bien y con rapidez tras su administración por vial oral. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax), se alcanzaron a las 2 horas de su administración en ayunas. Tras la administración de una dosis oral de 10 mg de Dapagliflozina una vez al día, las medias geométricas en estado estacionario de los valores de la Cmax y el AUCt fueron de 158 ng/ml y 628 ngh/Ml, respectivamente.
La biodisponibilidad oral absoluta tras la administración de 10 mg de Dapagliflozina es del 78%.
La administración de Dapagliflozina con una comida rica en grasas redujo la Cmax hasta un 50% y prolongo el Tmax en 1 hora aproximadamente, pero no influyo em el AUC en comparación con la administración en ayunas, lo cual se consideró no significativo desde el punto de vista clínico. Por lo tanto, Dapagliflozina puede administrarse con o sin alimentos.
Distribución: Dapagliflozina se une a las proteínas plasmáticas en un 91% aproximadamente, lo cual no se modificó en presencia de diversas enfermedades como insuficiencia hepática o renal. El volumen de distribución en estado estacionado fue de 118L.
Biotransformación: Dapagliflozina es extensamente metabolizada, produciéndose principalmente Dapagliflozina 3-0-glucuronido, un metabolito inactivo. La producción de Dapagliflozina 3-0-glucuronido esta medida por la UGT1A9, enzima presente en el hígado y los riñones, siendo metabolismo mediado por el CYP, una via de aclaramiento menor en humanos.
Eliminación: Después de la administración de una dosis oral de 10 mg de Dapagliflozina a sujetos sanos, la semivida terminal plasmática media fue de 12,9 horas. La Dapagliflozina y sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por excreción urinaria y menos del 2% como Dapagliflozina intacta.
Linealidad: La exposición a Dapagliflozina en el intervalo de 0,1 a 500 mg, y su farmacocinética no cambio con el tiempo con la administración diaria repetida durante 24 semanas.
