Erinol Diclofenac Potásico 75 mg - Cont. 10 cápsulas blandas gastrorresistentes

Erinol 75 esta indicado en procesos inflamatorios agudos . Tratamientos agudo o crónico de signos y síntomas de artrosis ( Osteoporosis ) y artritis reumatoidea . Síndrome febril . Dolor posquirúrgico y/o post traumático . Cuadros dolorosos y/o post traumáticos y/o inflamatorios ( Dismenorrea ) . Características farmacológicas / propiedades Acción farmacológica : La acción analgésica, antiflogística y antipirética de Diclofenac se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Esta enzima es la responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir del del ácido araquidónico. La prostaglandina tiene un origen de la inflamación del dolor y la fiebre. ERINOL inhibe ambas isoenzimas ciclooxigenasas conocidas actualmente (COX1 y COX2). Se ha informado que el Diclofenac en altas concentraciones inhibe la formación de metabolitos del ácido araquidónico. Incluyendo Leucotrienos y del ácido 5 - hidroxieicosatetraemoico (5-HETE). Además, puede inhibir la migración de leucocitos, incluyendo leucocitos polimorfonucleares, hacia el sitio de la inflamación e inhibe la agregación plaquetaria inducida por ADP y colágeno. Diclofenac inhibe la liberación de enzimas liposomales a partir de leucocitos polimorfonucleares e inhibe la producción de superóxido y la quimiotaxis leucocitaria. Su efecto analgésico se relaciona con la disminución de los mediadores de la vía nociceptiva, bloqueando la generación de impulsos a nivel periférico. Así mismo, se postula una acción central de mecanismo no opioide, a nivel hipotalámico. Posee además un efecto Antipirético vinculado con la disminución de la actividad de las prostaglandinas a nivel hipotalámico, en el centro termorregulador, favoreciendo la perdida de calor

Absorción, el Diclofenac se absorbe en forma completa luego de su administración oral, sin embargo, debido a su metabolismo de primer paso solamente cerca del 50 % de la dosis absorbida se encuentra disponible sistémicamente. Ingerido en ayunas los primeros niveles plasmáticos mensurables se observan dentro de los 5 minutos de su administración. La concentración plasmática máxima se logra aproximadamente en 15 minutos (0,25 horas) cuando se ingiere en ayunas, con un rango 0,17 hasta 0,67 hs. La absorción no se afecta con alimentos ricos en grasa, pero si la concentración máxima se reduce en un 70% afectando su efectividad. Distribución: el volumen aparente de distribución de Diclofenac es de 1,3 l/Kg. Más del 99 % se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albumina. Esta unión es constante en todo el rango de concentraciones (0,15 - 105 mcg /ml) logradas con las dosis recomendadas. Metabolismo: se han identificado 5 metabolitos del Diclofenac en seres humanos tanto en plasma como en orina: 4 hidroxi, 5 hidroxi, 3 hidroxi, 4,5 hidroxi y 3 hidroxi-4-metoxidiclofenac. El mayor metaboliticos del Diclofenac, el 4 hidroxidiclofenac, posee una débil actividad farmacológica. Su formación es primariamente mediada por el CYP2C9. El CYP3A4 y el CYP2C8 son responsables de la formación de los metaboliticos menores. Tanto el Diclofenac como sus metabolitos oxidativos sufren glucuronidación y sulfatación previamente a su excreción biliar. Eliminación: Diclofenac es excretado por vía renal y biliar. Principalmente como metabolitos en forma de glucuronatos o sulfatos. Pequeñas cantidades de Diclofenac no transformado se eliminan en la orina. Aproximadamente el 65 % de la dosis se excreta por orina y cerca del 35 % por bilis, como conjugados de Diclofenac inalterado más sus metabolitos. La vida media del Diclofenac no metabolizado es de aproximadamente 2 horas. Los pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal no requieren ajuste de dosis . Los pacientes con alteración de la función hepática ( hepatitis crónica , cirrosis sin descompensación portal) presentan cinética y metabolización del fármaco similares a las de los sujetos sanos .

Adultos y mayores de 15 años Dosis habitual: 1 Cápsula Blanda por día en los casos leves y/o en tratamientos prolongados. El horario de administración se adaptará de acuerdo con el momento en que la sintomatología sea más evidente. De ser necesario, esta dosis puede aumentarse a 2 cápsulas blandas por día, es decir 1 cápsula blanda cada 12 horas. Las cápsulas blandas pueden ingerirse indistintamente antes, durante o después de comidas ligeras, preferentemente con un vaso completo de agua o de otra bebida no alcohólica. La administración juntamente con comidas abundantes puede disminuir la velocidad de absorción de las sustancias activas. La duración del tratamiento se determinará según criterio médico de acuerdo con el tipo y la evolución de la afección. Mayores de 65 años: Consulte a su médico. Niños Menores de 15 años: Consulte a su médico

En tratamientos prolongados, al igual que con todo antiinflamatorio no esteroide, debe realizarse el control periódico de las funciones hepatorrenales y hemáticas. En Pacientes con insuficiencia cardiaca, cirróticos, nefróticos y especialmente en los ancianos - al comienzo del tratamiento - se recomienda vigilar el volumen de la diuresis y la función renal. Debe evitarse el uso en pacientes con porfiria hepática. La aparición de efectos adversos es más frecuente en pacientes añosos. Cuando aparezcan los siguientes síntomas, debe avisarse inmediatamente al médico: Náuseas y vómitos, fatiga, prurito y coloración amarilla de la piel y mucosas En caso de embarazo debe ser utilizado bajo supervisión medica Uso pediátrico : No se recomienda el uso del producto en niños menores de 14 años , mientras no se determine su utilidad y dosificación de pediatría Ante cualquier duda consulte con su medico

Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides , este producto esta contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetil salicílico y otros agentes inhibidores de las prostaglandinas sintetasa desencadenen ataques de asma , urticaria o rinitis aguda . Interacciones con otros medicamentos Aspirina: La administración concomitante de Diclofenac y Aspirina no se encuentra recomendada dado que el Diclofenac es desplazado por esta última de sus sitios de unión con las proteínas plasmáticas, resultando este hecho, menor concentración plasmática, menor concentración máxima y valores de AUC. Anticoagulantes: A pesar de no haberse demostrado en los estudios clínicos la interacción con anticoagulantes del tipo de la Warfarina, debe tenerse precaución ya que se han reportado interacciones con otros AINEs. Dado que las prostaglandinas poseen un rol muy importante en la terapia concurrente en la hemostasia y los AINEs afectan el a función plaquetaria, la terapia concurrente con todos los AINEs incluyendo Diclofenac y Warfarina, requieren monitoreo cercano del paciente para tener la certeza si debe realizarse un ajuste en la dosis del anticoagulante. Digoxina, Metotrexato, Ciclosporina: El Diclofenac, al igual que otros AINEs, puede afectar las prostaglandinas renales y elevar la toxicidad de algunas drogas. La administración de Diclofenac puede aumentar las concentraciones plasmáticas de Digoxina y Metotrexato y elevar la nefrotoxicidad de las Ciclosporinas. Aquellos pacientes que hayan estado tomando Diclofenac o que hayan aumentado su dosis de Diclofenac o cualquier otro AINE conjuntamente con Digoxina. Litio: El Diclofenac disminuye el clearance renal de Litio e incrementa los niveles de Litio en plasma. En los pacientes que se administren Diclofenac y Litio - concomitantemente puede desarrollarse la toxicidad del Litio. Hipoglucemiantes Orales: El Diclofenac no altera el metabolismo de la glucosa en individuos normales ni altera los efectos de los hipoglucemiantes orales. Sin embargo, hay algunos reportes de casos pocos frecuentes durante la farmacovigilancia, de cambios en los efectos de la insulina o hipoglucemiantes orales en presencia de Diclofenac que necesitan cambios de dosis. Se reportaron efectos, se reportaron efectos tanto hipo como hiperglucémicos; no se han establecido una relación causal directa, pero los médicos deben considerar la posibilidad de que el Diclofenac pueda alterar la respuesta de los pacientes diabéticos a la insulina o a los hipoglucemiantes orales. Diuréticos: El Diclofenac y otros AINES pueden inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puede estar asociado con niveles de potasio sérico aumentados. Otras Drogas: En pequeños grupos de pacientes (7 - 10 / estudio de interacción) la administración concomitante de Azatioprina, Oro. Cloroquina, D-Penicilamina, Prednisolona, Doxiciclina o Digitoxina no afectaron significativamente los niveles máximos y los valores de AUC del Diclofenac. Se ha reportado toxicidad por Fenobarbital en un paciente bajo tratamiento crónico con este fármaco, seguido a iniciar el tratamiento con Diclofenac

En pacientes hiper susceptibles , puede llegar a presentarse trastornos de carácter leve ( epigastralgia, náuseas, diarrea, diarrea, constipación, cefalea, mareos) que desaparecen espontáneamente o con la suspensión de la terapia. A las dosis terapéuticas el producto generalmente bien tolerado. Se han descripto las siguientes recciones adversas: Ocasiónales: Incidencia 1.- 10 %. Generales: Dolor abdominal, Gastrointestinales: diarrea, dispepsia, náuseas, constipación, flatulencia, alteración de pruebas hepáticas. En 8 3 % Gicera péptica con o sin perforación y/o sangrado. Sistema Nervioso: Vértigo, piel: rush, prurito. Sentidos: tinnitus.

Síntomas de Intoxicación Diclofenac: Trastornos del sistema nervioso central ( mareos , dolores de cabeza , hiperventilación , trastornos de la conciencia en los niños , además calambres mioclónicos ) , del tracto gastrointestinal ( malestar , vómitos , dolores de estomago , hemorragias ) así como trastornos del funcionamiento hepático y renal . Trastornos de intoxicaciones Diclofenac : No existe un antídoto especifico con diclofenac . Tras su ingestión deberá evitarse lo antes posible la absorción la absorción mediante un lavado gástrico y el tratamiento con carbón activado