Antiinflamatorio corticoesteroide local inhalatorio. Antiasmático.
Afecciones obstructivas de las vías respiratorias como el asma bronquial, bronquitis crónica obstructiva en donde una terapia corticoide están indicadas.
Budesónida es un corticoesteroide no halogenado que se administra por inhalación. Se absorbe en mínima proporción por la mucosa respiratoria y por su rápida inactivación hepática presenta pocos efectos sistémicos. Budesonida reduce la inflamación bronquial. En el asma bronquial crónica, los corticoesteroides inhalados tienen varios sitios de acción: el efecto principal es reducir la inflamación crónica de las vías aéreas en asmáticos. La potente acción antiinflamatoria puede deberse a una inhibición de la secreción de los factores de crecimiento activados por el endotelio y otras citoquinas producidas por linfocitos, eosinófilos, macrófagos, fibroblastos y mastocitos. Los resultados son: decrecimiento de la llegada y/o acumulación de las células inflamatorias dentro de las paredes bronquiales, en parte debido también a la inhibición de la adhesión al endotelio y los tejidos. Asimismo, disminuyen la permeabilidad tisular por vasoconstricción e inhibición directa de la contracción de las células endoteliales, inhiben la secreción de moco en las vías aéreas, posiblemente por acción directa sobre las células glandulares submucosas y por acción indirecta, reducen la secreción de mediado- res estimulantes de la producción de moco por lo cual disminuye la cantidad de moco y la viscosidad de éste. Del mismo modo, bloquea en los bronquios de los asmáticos la respuesta inflamatoria tardía a los alérgenos inhalados y reduce en el tiempo la respuesta a desencadenan- tes inespecíficos como el ejercicio físico. La disminución de la inflamación, del edema y de la producción de esputo lleva a una disminución de la hiperreactividad de las vías aéreas a los estímulos alérgicos directos o indirectos.
Después de la administración del aerosol, aproximadamente el 10-25 % de la dosis liberada es depositada en las vías aéreas. La vida media es de aproximadamente 120 minutos. Luego de la resorción pulmonar, la Budesonida es rápidamente metabolizada en el hígado a compuestos prácticamente desprovistos de actividad glucocorticoide; la fracción absorbida es eliminada en las heces o metabolizada en el hígado, después de la resorción digestiva en compuestos inactivos una pequeña cantidad se elimina con la orina.
Suspensión en gotas para inhalación-vía inhalatoria.
Dosis media inicial: Adultos: nebulizar 18 a 36 gotas (1000 mcg -2000 mcg) 2 veces por día. Niños mayores de 6 meses: nebulizar 9 a 18 gotas (500 mcg – 1000 mcg) 2 veces por día.
Dosis de mantenimiento: debe ser la dosis menor que mantiene al paciente libre de síntomas.
Adultos: nebulizador 9 a 18 gotas (500 mcg – 1000 mcg) 2 veces por día. Niños mayores de 6 meses: nebulizar 4 a 9 gotas 2 veces por día. El medico indicara al paciente la dosis a utilizar en cada caso particular.
La suspensión gotas para nebulización se administra mediante un nebulizador, utilizando mascara buco nasal o aplicador bucal. Lavar cuidadosamente la ampolla o recipiente del nebulizador con agua caliente y escurrir los restos de agua de su interior. Agitar el frasco gotero y una vez perfectamente homogeneizada la suspensión introducir en la ampolla o recipiente del nebulizador la cantidad de gotas que se nebulizaran. Seguidamente agregar gotas de solución fisiológica estéril para obtener un volumen final de aproximadamente 2 ml (alrededor de 40 gotas en total, incluido el producto). Con este volumen el tiempo de nebulización es de 10 a 12 minutos aproximadamente, hasta agotar el contenido. Los nebulizadores ultrasónicos, pueden requerir una cantidad mayor de solución fisiológica. Conectar el nebulizador, aplicar la máscara o introducir la boquilla en la boca y respirar un poco más profundo que lo habitual, tomar aire por la boca y expulsarlo por boca y nariz. Si se percibe cansancio apagar el nebulizador y reiniciar la aplicación tras breve intervalo de 2 a 3 minutos. La nebulización termina cuando se agota el contenido de la ampolla o recipiente. Lavar y secar la ampolla o recipiente y la máscara o boquilla. Importante: Agitar bien antes de utilizar. Lavarse bien las manos antes de preparar la nebulización y tapar el frasco luego de utilizarla.
Contraindicado en pacientes con osteoporosis, tuberculosis, infecciones virales o fúngicas e hipersensibilidad de los componentes.
Los pacientes con tuberculosis pulmonar o infecciones fúngicas o virósicas o con úlcera digestiva deben recibir una estricta supervisión médica. Los niños que reciben drogas inmunosupresoras son más susceptibles a las infecciones que los niños sanos. La varicela y el sarampión, por ejemplo, en niños que reciben inmunosupresores y corticoides pueden tener un curso más severo. Sin embargo, si se presentara una infección viral de las vías aéreas superiores el paciente debe seguir con la medicación antiasmática habitual agregando el tratamiento adecuado. Los corticosteroides inhalados pueden producir broncoespasmo. El pasaje de terapia sistémica con corticoides a Budesonida inhalatoria puede desenmascarar condiciones alérgicas concomitantes. - Pueden aparecer efectos sistémicos con cualquier corticosteroide inhalado, especialmente con dosis elevadas durante períodos prolongados. Existe una posibilidad mucho menor que estos efectos ocurran con el tratamiento por inhalación que con corticosteroides orales. Los posibles efectos sistémicos incluyen la supresión de las funciones suprarrenales, retardo de crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Se recomienda que la altura de los niños que reciben tratamiento prolonga- do con corticosteroides inhalados se controle regularmente. Los beneficios de la terapia con corticosteroide y los posibles riesgos de la supresión del crecimiento se deben considerar cuidadosamente. Estudios clínicos controlados han demostrado que los corticosteroides inhalados pueden causar una reducción en la velocidad de crecimiento en pacientes pediátricos. En estos estudios la reducción en la velocidad de crecimiento promedio fue aproximadamente de 1 cm por año (0,3 a 1,8 cm por año) y parece estar relacionada con la dosis y duración de la exposición. Este efecto ha sido observado en ausencia de evidencia por laboratorio de supresión del eje hipotálamo-hipofisario-adrenal, sugiriendo que la velocidad de crecimiento es un indicador más sensible que algunas pruebas comúnmente utilizadas de función del eje mencionado. Se desconocen los efectos a largo plazo de esta reducción en la velocidad de crecimiento asociada a corticoide inhalado, incluyendo la talla final en el adulto. El potencial para realizar "catch-up" luego de discontinuar el tratamiento con corticoide inhalado no ha sido adecuadamente estudiado.
Prevenir a los pacientes que la Budesonida no es un medicamento para la crisis de asma y que sus efectos se manifiestan luego de algunos días; el tratamiento debe ser seguido regularmente a las dosis prescriptas.
La acción local de Budesonida no se puede ejercer plenamente sin un aparato respiratorio despejado; los niños que presenten hipersecreción bronquial (relacionada o no a una infección broncopulmonar) deben recibir un tratamiento adecuado que comprenda también kinesioterapia. En los asmáticos corticas dependientes, las dosis de corticoesteroides administradas por vía sistémica deben ser disminuida progresivamente y la supresión debe ser efectuada bajo supervisión médica (para detectar la aparición de signos de insuficiencia suprarrenal aguda o subaguda).
Toda agresión (infección, traumatismo, intervención quirúrgica) que se presente en un paciente en curso de supresión de la corticoterapia sistémica o que haya sido recientemente suprimida
es: ISO puede necesitar retomar temporariamente la corticoterapia por vía general. - Los pacientes que reciben corticoides deben evitar la exposición al virus de la varicela y sarampión. Asimismo, si están expuestos deben consultar al médico. - Prevenir a los deportistas que el principio activo Budesonida puede inducir una reacción positiva en las pruebas que se realizan para el control antidopaje.
Para minimizar el riesgo de candidiasis orofaríngea, el paciente debe enjuagarse la boca con agua después de la administración de cada dosis.
No se conocen interacciones clínicas de relevancia con cas
antiasmáticos. Debe evitarse la combinación con el ketoconazol. Dado que se carece de datos para por proporcionar recomendaciones de dosis, esta combinación debe evitarse. Si esto no fuera posible el intervalo de tiempo entre la administración de ketoconazol y Budesonida debe ser tan prolongado como sea posible. Debe considerarse también una disminución de la dosis de la Budesonida. Otros potentes inhibidores de CYP3A4 ocasionan probablemente un marcado aumento de los niveles plasmáticos de Budesonida. Inhibidores de CYP3A4 (Eritromicina, Claritromicina, Ritonavir y Saquinavir); con esteroides sistémicos o intranasales. el efecto supresor en la función adrenal es aditivo; aumenta la eficacia de la beta 2- simpaticomiméticos inhalados.
Alteraciones en las pruebas de laboratorio: debido al uso crónico de dosis mayores a las recomendadas, pueden verse afectados estudios de función adrenal, glucosa en sangre u orina, estado hematológico, osteocálcico sérico. Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos de la fertilidad: es
estudios de carcinogénesis demostraron un aumento en la producción de gliomas y tumores hepatocelulares en ratas. No se han encontrado evidencias de mutagenicidad. El efecto sobre la fertilidad y el rendimiento reproductivo en animales en los niveles de dosis más altas, se observa una disminución de la viabilidad y del incremento de peso prenatal. Embarazo: los estudios han demostrado que la droga ejerce efectos teratogénicos o embriogénicos en animales, sin embargo, no existen estudios adecuados, bien controlados en mujeres embarazadas. Debe evitarse la administración de Budesonida durante el embarazo a menos que existan razones de fuerza mayor. s el Si el tratamiento con glucocorticoides durante el embarazo es inevitable, es conveniente administrarlos por inhalación, ya que poseen efectos sistémicos menores en comparación con de
dosis antiasmáticas equipotentes de glucocorticoides orales. Se puede presentar hipoadrenalismo les en niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo. Se debe observar atentamente a tales niños.
Lactancia: Debido a que otros glucocorticoides son excretados por esta vía se debe tener precaución cuando se administre Budesonida durante la lactancia.
Leve irritación en la garganta y ronquera, dificultad para tragar. Han sido de reportadas infecciones orofaríngeas por Cándida. Se recomienda aconsejar al paciente limpiarse la boca con agua luego de cada administración. En la mayoría de los casos esta condición responde a terapia tópica antifúngica sin discontinuar el tratamiento. En raros casos se presentan reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea y angioedema. Como con otras terapias por inhalación, el potencial para broncoespasmos paradójicos deberá ser tenido en mente. Si esto ocurre, el tratamiento deberá ser discontinuado inmediatamente y si es necesario se deberá comenzar un tratamiento alternativo. Los broncoespasmos paradójicos responden a un broncodilatador por inhalación de acción rápida y deberán ser tratados inmediatamente. Pueden ocurrir efectos sistémicos por corticoides inhalados, particularmente en altas dosis prescriptas por be prolongados períodos de tiempo. Esto puede incluir supresión adrenal, retardo del crecimiento en
de niños y adolescentes, decrecimiento de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma.
No se describen casos de sobredosificación aguda en las formas de administración bronquial. En la administración crónica de dosis altas puede inducir una depresión
hipófiso-suprarrenal con signos de hipercorticismo. Los síntomas desaparecen luego de la suspensión del tratamiento que debe ser progresiva.
