Mensil Allopurinol 300 mg - Caja de 30 comprimidos

Antigotoso. Hipouricémico.

Propiedades farmacodinámicas: Allopurinol es un inhibidor de la xantina oxidasa. Allopurinol y su principal metabolito, oxipurinol, disminuyen el nivel del ácido úrico en plasma y en orina por inhibición de la xantina oxidasa, enzima que cataliza la oxidación de la hipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico. Efectos farmacodinámicos: Además de inhibir el catabolismo de purinas, en algunos, pero no en todos los pacientes con hiperuricemia, se deprime la biosíntesis de novo de purina por retroinhibición de hipoxantinguanin-fosforribosil-transferasa. Propiedades farmacocinéticas: Absorción. Allopurinol es activo cuando se administra por vía oral absorbiéndose rápidamente a través del tracto gastrointestinal superior. Se puede detectar allopurinol en sangre 30-60 minutos después de su administración. Las determinaciones de biodisponibilidad varían entre 67% y el 90. Distribución. Allopurinol apenas se une a proteínas plasmáticas y, por lo tanto, se piensa que las variaciones en la unión a proteínas no alteran el aclaramiento de forma significativa. El volumen de distribución aparente de allopurinol es de aproximadamente 1,6 L/Kg, lo cual sugiere una captación relativamente alta por los tejidos. No se han recogido las concentraciones tisulares de allopurinol en humanos, pero es probable que allopurinol y oxipurinol estén presentes a las concentraciones más altas en el hígado y en la mucosa intestinal donde la actividad de la xantina oxidasa es elevada. Metabolismo o Biotransformación. El principal metabolito de allopurinol es el oxipurinol. Otros metabolitos de allopurinol incluyen alopurinolribósido y oxipurinol-7-ribósido. Eliminación. Aproximadamente un 20 % de allopurinol ingerido se excreta por heces. La eliminación de allopurinol tiene lugar principalmente por conversión metabólica a oxipurinol mediante la xantina oxidasa y aldehído oxidasa, excretándose menos de un 10% del fármaco inalterado en orina. Grupos especiales de población: Pacientes con alteración renal: El aclaramiento de allopurinol y oxipurinol está muy reducido en pacientes con pobre función renal, lo que conduce a niveles plasmáticos más elevados en tratamiento crónico. Los pacientes con alteración renal con valores de aclaramiento entre 10 y 20 mL/min mostraron concentraciones plasmáticas de oxipurinol de, aproximadamente, 30 mg/L tras tratamiento prolongado con 300 mg de allopurinol al día. Esta es la concentración que se alcanzaría con dosis de 600 mg/día en pacientes con función renal normal. En consecuencia, se requiere una reducción de dosis de allopurinol en pacientes con insuficiencia renal. Personas de edad avanzada: No es probable que se altere la cinética del fármaco si no es por deterioro de la función renal (ver Pacientes con alteración renal).

Allopurinol se utiliza para reducir las concentraciones de urato en los líquidos corporales y/o en la orina para prevenir o eliminar los depósitos de ácido úrico y uratos. Allopurinol está indicado para el tratamiento de las principales manifestaciones clínicas de depósito de ácido úrico/uratos. Estas manifestaciones son artritis gotosa, tofos cutáneos, y/o afección renal con depósito de cristales o formación de cálculos. Estas manifestaciones se producen en: Gota idiopática. Litiasis por ácido úrico. Nefropatía aguda por ácido úrico. Enfermedad neoplásica y mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular, en las que se producen altos niveles de urato, tanto espontáneamente como después de un tratamiento citotóxico. Alteraciones enzimáticas que llevan a la sobreproducción de urato que incluyen: Hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, incluyendo el síndrome de Lesch-Nyhan. Glucosa -6-fosfiatasa, incluyendo enfermedad de almacenamiento de glucógeno. Fosforribosilpirofosfato sintetasa. Fosforribosilpirofosfatoamidotransferasa. Adenina fosforribosiltransferasa. Glutation reductasa. Glutamato deshidrogenado. Allopurinol está indicado para el tratamiento de los cálculos renales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con una actividad deficiente de adenina fosforribosiltransferasa. Allopurinol está indicado para el tratamiento de litiasis renal mixta recurrente de oxalato cálcico, en presencia de hiperuricosuria, cuando han fallado medidas tales como la dieta, ingesta de líquidos u otras medidas terapéuticas.

Adultos: De 2 a 10 mg/Kg peso corporal/día o de 100 a 200 mg diarios en alteraciones leves. De 300 a 600 mg diarios en alteraciones moderadas. De 700 a 900 mg diarios en alteraciones graves. Población pediátrica (menores de 15 años): De 10 a 20 mg/Kg de peso corporal/día o 100 a 400 mg diarios. El uso en la población pediátrica está raramente indicado, excepto en procesos malignos (especialmente leucemia) y ciertas alteraciones enzimáticas tales como el síndrome de Lesch-Nyhan. Personas de edad avanzada: En ausencia de datos específicos, se deberá usar la dosis menor que produce una reducción satisfactoria de uratos. Se debe prestar atención especial a la dosis en los casos de alteración de la función renal.

Hipersensibilidad a Allopurinol.

Síndrome de hipersensibilidad, Síndrome de Steven Johnson (SSJ) y Necrólisis epidérmica crónica (NET). Allopurinol puede producir reacciones de hipersensibilidad de distintas formas incluyendo exantema maculopapular, síndrome de hipersensibilidad (también conocido como síndrome DRESS) y Síndrome de Steven Johnson (SSJ) Necrólisis epidérmica tóxica (NET). Estas reacciones son diagnósticos clínicos, y su manifestación clínica sigue siendo la base para la toma de decisiones. Si estas reacciones se producen, en cualquier momento durante el tratamiento con allopurinol, éste debe ser retira do inmediatamente. La reanudación del tratamiento no debe llevarse a cabo en pacientes con síndrome de hipersensibilidad y SSJ/NET. Los corticosteroides pueden ser beneficiosos para tratar las reacciones de hipersensibilidad. Alelo HLA-B * 5801. Se ha demostrado que el alelo HLA-B * 5801 está asociado con el riesgo de desarrollar el síndrome de hipersensibilidad y SSJ/NET relacionado con allopurinol. La frecuencia del alelo HLA-B * 5801 varía ampliamente entre las diferentes etnias: hasta un 20% en la población china Han, entre un 8-15% en la población tailandesa, sobre un 12% en la población coreana y entre un 1-2% en individuos de origen japonés o europeo. No se ha establecido el uso de genotipos como una herramienta de decisión sobre el tratamiento con allopurinol. Debe considerarse la detección del alelo HLA-B*5801 antes de iniciar el tratamiento con Allopurinol en subgrupos de pacientes en los que se sabe que la prevalencia de este alelo es alta. Además, el riesgo de padecer insuficiencia renal crónica puede aumentar en estos pacientes. En caso de que la determinación del genotipo de HLA-B*5801 no esté disponible en pacientes con ascendencia china Han, tailandesa o coreana, se deben evaluar detenidamente los beneficios y considerar si los beneficios superan los posibles riesgos mayores antes de iniciar el tratamiento. No se ha establecido el uso de la determinación del genotipo en otras poblaciones de pacientes. Si el paciente sabe que es portador de HLA-B * 5801, especialmente en aquellos pacientes con ascendencia china Han, tailandesa o coreana, no debe iniciarse el tratamiento con Allopurinol a menos que no existan otras opciones terapéuticas aceptables y los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Es necesario controlar la aparición de signos de síndrome de hipersensibilidad o SSJ / NET, el paciente debe ser informado de la necesidad de interrumpir el tratamiento inmediatamente tras la primera aparición de los síntomas. Advertencia sobre excipientes: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Para este producto no se dispone de documentación clínica moderna que pueda ser utilizada como base para determinar la frecuencia de los efectos indeseables. Las reacciones adversas pueden variar en su incidencia dependiendo de la dosis recibida y de si se administra en combinación con otros fármacos. La frecuencia asignada a las reacciones adversas son estimaciones. Para la mayoría de las reacciones no se dispone de datos apropiados para calcular la incidencia. La mayoría de las reacciones adversas relacionadas con Allopurinol han sido raras en el conjunto de la población tratada y de carácter leve. La incidencia es mayor en presencia de alteración renal y/o hepática. Las reacciones adversas identificadas se consideran raras o muy raras. Infecciones e infestaciones: Muy rara: Furunculosis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raras: Agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia. En raras ocasiones se pueden dar casos de trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplástica, especialmente en pacientes con insuficiencia de la función renal y/o hepática, lo cual refuerza la necesidad de una atención especial en este grupo de pacientes. Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad. Muy raras: Linfadenopatía angioinmunoblástica y reacción anafiláctica. Pueden producirse varias combinaciones de trastorno de hipersensibilidad retardado multiorgánico (conocido como síndrome de hipersensibilidad o DRESS) con fiebre erupciones cutáneas, vasculitis, linfadenopatia, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepato-esplenomegalia, pruebas anormales de la función hepática y el síndrome de desaparición del conducto biliar (destrucción y desaparición de los conductos biliares intrahepáticos). Otros órganos también pueden estar afectados (por ejemplo, hígado, pulmones, riñones, páncreas, miocardio y colon). En caso de producirse estas' reacciones en cualquier momento durante el tratamiento, MENSIL 300 debe interrumpirse de forma inmediata y permanente. Cuando. se han producido reacciones de hipersensibilidad generalizadas, suele estar también presente trastorno renal y/o hepático, sobre todo en los casos con desenlace mortal. Trastornos del metabolismo de la nutrición: Muy raras: Diabetes mellitus, hiperlipemia. Trastornos psiquiátricos: Muy raras: Depresión. Trastornos del sistema nervioso: Muy raras: Coma, parálisis, ataxia, neuropatía, parestesias, somnolencia, cefalea, alteración en el gusto. Trastornos oculares: Muy raras: Cataratas, alteraciones visuales, cambios maculares. Trastornos del oído y del laberinto: Muy raras: Vértigo. Trastornos cardiacos: Muy raras: Angina, bradicardia. Trastornos vasculares: Muy raras: Hipertensión. Trastornos gastrointestinales: Poco frecuentes: Náuseas, vómitos. Muy raras: Hematemesis recurrente, esteatorrea, estomatitis, cambios en los hábitos intestinales.

Síntomas y signos: Se ha informado de Ia ingestión de hasta 22,5 g de allopurinol sin efectos adversos. Los síntomas y signos incluyeron náuseas, vómitos, diarrea y aturdimiento en pacientes que habían ingerido 20 g de allopurinol. La recuperación fue inmediata tras el tratamiento habitual en estos casos. Tratamiento: La absorción masiva de allopurinol puede llevar a una inhibición considerable de Ia actividad de Ia xantina oxidasa, que no deberá tener efectos adversos a menos que se tome simultáneamente medicación concomitante, especialmente 6-mercaptopurina o azatiopirina. La hidratación adecuada para mantener Ia diuresis Optima facilita Ia excreción de allopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, se podía dializar el paciente.

Embarazo: No hay experiencia apropiada acerca de la seguridad de allopurinol en el embarazo en humanos. Solo debe usarse en el embarazo cuando no haya otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos para la madre o el feto. Lactancia: Allopurinol y su metabolito oxipurinol se excretan por Ia leche materna. No se recomienda el use de allopurinol durante el periodo de lactancia. Se pueden dar concentraciones de allopurinol de 1,4 mg/L y oxipurinol 53,7 mg/L en leche materna de una mujer que tome allopurinol 300 mg/día. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinas: Puesto que se han descripto recciones adversas tales como somnolencia, vértigo y ataxia en pacientes tratados con Allopurinol, los pacientes no deberán conducir, utilizar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablemente convencidos de que Allopurinol no afecta adversamente su comportamiento.