Gembroz Budesonide 3 mg - Caja de 30 supositorios

Absorción : La disponibilidad sistémica es aproximadamente del 15% (rango del 3 a 15%) de budesonido suposilario después de la administración rectal a voluntarios sanos. Como es de esperarse para fármacos administrados por via rectal con importante metabolismo de primer paso, la variabilidad es mayor debido a diferencias individuales en el drenaje venoso rectal. Después de la administración rectal, la absorción de budesonide es rápida y finaliza en tres horas Distribución: Budesonide tiene un volumen de distribución de aproximadamente 31/kg. La unión a proteinas plasmáticas es en promedio del 85-90 %, La concentración plasmática después de la administración rectal de 3 mg de budesonide es de 2-3 nmol/ (rango 1-9 nmol/) y se alcanza en 1.5 horas. Biotransformación: En su primer paso a través del hígado budesonide sufre un grado elevado (90 %) de biotransformación de primer paso a metabolitos de baja actividad glucocorticoide. La actividad glucocorticoide de los principales metabolitos, 6 hidroxibudesonide y 16 a-hidroxiprednisolona, es un menor de al 1% de la actividad de budesonide. El metabolismo de budesanide es mediado principalmente por la enzima CYP3A4, una subfamilia del citocromo P-450. Eliminación: Los metabolitos se excretan como tales o en forma conjugada principalmente por via renal. No se ha detectado budesonide como tal en orina. Budesonide tiene una rápida depuración sistémica (aproximadamente 1.2 l/min) y la vida media plasmática después de una dosis intravenosa rectal es en promedio de 2-3 horas. La cinética de budesonide es de incremento lineal con la dosis (como se demostró por incremento proporcional de Cmax y ABC después de la dosis oral de 3.9 y 15 mg de budesonide administrada en cápsulas), Farmacodinamia: Budesonide un glucocorticoide (GCE) con un alto antinflamatorio local. El mecanismo de acción exacto de los glucocorticoides en el tratamiento de la colitis ulcerativa crónica inespecífica no está completamente entendido. Son importantes las acciones antiinflamatorias como la inhibición de la liberación del mediador de la inflamación y la inhibición de la respuesta inmune mediadas por citocinas. A las dosis recomendadas, budesanide no causa cambios clínicos importantes ni en los niveles basales de cortisol plasmático ni en la respuesta a la estimulación con ACTH. Los efectos matutinos sobre cortisol plasmático y la función adrenal, son significativamente menores comparados a los efectos provocados por 25 mg diarios con enema de prednisolona.

Se utiliza para rectitis o sigmoiditis, en colitis ulcerosa, enfermedad de Grohn o colitis inespecífica. También es indicado para ulceras solitarias del recto

Hipersensibilidad a los componentes de la formula, infecciones locales de origen bacteriano o viral.

Las reacciones adversas más comunes son gastrointestinales: flatulencia, náusea, diarrea. Pueden presentarse reacciones en piel (enrojecimiento y prurito). Las reacciones adversas: incluyen agitación e insomnio

Se requiere de cuidado especial en el tratamiento de los pacientes que se transfieren del tratamiento sistémico con esteroides al tratamiento con budesonide supositorio, estos pacientes pueden presentar supresión adrenocortical. Por lo tanto, se puede considerar el monitoreo de la función adrenocortical u su dosis de esteroide sistémico debe reducirse con precaución Algunos pacientes pueden manifestar malestares durante la fase de eliminación, dolor muscular y articular Se debe sospechar de un efecto general insuficiente del glucocorticoide si se presentaran síntomas como cansancio, cefalea, náuseas y vomito En estos raros casos, puede sor necesario un incremento temporal en la dosis del glucocorticoide sistémico. A veces se desenmascaran alergia (rinitis, eccema) durante la transferencia de la terapia con esteroides sistémicos a la terapia con budesonide supositorio, previamente controlado con la terapia sistémica. La función hepática disminuida puado afectar la eliminación de glucocorticoldos La farmacocinética de budosonido después de la ingesta oral, se ve afectada por una función hepática comprometida evidenciada por un aumento en la disponibilidad sistémica, La farmacocinética de budesonide; sin embargo, es similar tanto en pacientes con cirrosis hepática como en voluntarios sanos Con el uso crónico a dosis excesivas puede aparecerlos efectos sistémicos de los corticoides como el hipercorticismo y la supresión suprarrenal. Sin embargo, la forma de dosificación (supositorio) y la via de administración, hacen improbable cualquier sobredosificación prolongada.

Se han reportado niveles plasmáticos elevados y efectos relacionados con corticoesteroides en mujeres que han estado recibiendo estrógenos o anticonceptivos orales. Sin embargo, un anticonceptivo oral combinado en dosis baja que aumento a más del doble la concentración plasmática de budesonide oral. El metabolismo de budesonide es mediado principalmente por la enzima CPY3A4 , una subfamilia del citocromo P-poco probable la inhibición de budesonide con otros fármacos metabolizados a través de CYP3A4 debido a que budesonide tiene baja afinidad por esta enzima como ketoconazol , pueden incrementar la exposición sistémica de budesonide . Estudio in vivo han demostrado que la administración oral de ketoconazol (un conocido inhibidor de la actividad de la enzima CYO3A4 en el hígado y en la mucosa intestinal, puede causar un incremento de budesonide y ketoconazol puede aumentar la biodisponibilidad sistémica de budesonide

Rectal: Posologia para adultos mayores de 18 años: 1 supositorio al día durante la noche, diariamente por cuatro semanas. El efecto completo se obtiene normalmente de 2 a 4 semanas. Si el paciente no se encuentra en remisión después de 4 semanas, el periodo de tratamiento se puede prolongar a ocho semanas. Los mejores resultados se producen utilizando budesonide supositorio tras vaciar su intestino Niños y adolescentes: Según criterio medico

La sobredosificación aguda con budesonide, aún en dosis excesivas, no representa un problema clínico. Para eventos de sobredosis aguda no se cuenta con un antídoto específico. Si por equivocación se ingieren tabletas dispersables de budesonide por via oral, el tratamiento a seguir consiste en lavado gástrico inmediato o vómito, seguido de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Toxicología del Hospital de EMERGENCIAS MEDICAS Tel.: 220-418 o a 204-800 (int. 011).

Embarazo: Se debe evitar su administración durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre sobre pase al riesgo para el producto. Durante el embarazo en animales, la administración de budesonide al igual que otros glucocorticoides se asocia con anormalidades en el desarrollo del feto, La importancia de esto en humanos no ha sido establecida. Lactancia: No hay informes disponibles respecto al paso de la budesonide hacia la leche.