Tesalar Dexametasona 50 mg Neomicina 350 mg - Pomada Oftalmica de 5 gr

Tesalar es una asociación farmacológica que combina 2 antimicrobianos (Neomicina y Polimixina B) con un corticosteroide (Dexametasona), destinada al tratamiento de cuadros infecciosos por gérmenes sensibles a estos principios activos. Neomicina: Es un antibiótico aminoglucósido producido a partir del crecimiento de ciertas cepas de Streptomyces fradiae. Polimixina B: Es un antibiótico polipéptido obtenido a partir de ciertas cepas de Bacillus polymyxa. Dexametasona: Es un corticosteroide sintético con actividad antiinflamatoria 5 veces superior a prednisona y 25 a 30 veces más potente que hidrocortisona.

Neomicina: Se absorbe muy poco en el tubo digestivo, excretándose sin modificar, por las heces, en un 97%. Después de una dosis de 3 g por via oral, se alcanzan concentraciones plasmáticas de hasta 4 ug/ml. Cuando las mucosas están inflamadas o lesionadas puede incrementarse su absorción. Se ha descrito también su absorción a través de la piel lesionada y las heridas, la cavidad peritoneal, el aparato respiratorio y la vejiga. Una vez absorbida se excreta rápidamente por los riñones, en forma activa. Su vida media es de 2 a 3 horas. Polimixina B: No se absorbe en el tubo digestivo, excepto en el recién nacido. A las 2 horas de su administración intramuscular, se alcanzan concentraciones plasmáticas, las cuales son variables, debido a que la droga es parcialmente inactiva por el suero. Su distribución en el organismo es amplia y en general se une a la membrana celular en los tejidos. Tras dosis repetidas puede haber acumulación del fármaco. No difunde al LCR. Su vida media es de aproximadamente 6 horas. Se excreta principalmente por via renal (60%), pero hay un retardo de 12 a 24 horas antes de su eliminación. Dexametasona: Su absorción a nivel del tubo digestivo es rápida. Puede penetrar en profundidad tras su aplicación tópica. La aplicación tópica de una solución de dexametasona al 0,1% produce cantidades cuantificables del esteroide. Se distribuye ampliamente a todos los tejidos del organismo. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades por la leche materna. En el torrente sanguíneo se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la globulina y en menor proporción a la albumina. La globulina (transcortina) tiene alta afinidad peor elevada capacidad de unión. Se metaboliza principalmente en el hígado, pero también en otros tejidos, y se excreta por la orina.

Neomicina: Es transportada activamente a través de la membrana celular bacteriana. Se une, en forma irreversible, a una o más proteínas receptoras, en la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, e interfiere en el complejo de iniciación entre el ARNm y la subunidad 30S. Esto produce una lectura anormal del ADN, generando proteínas no funcionales. El mecanismo exacto por el que los aminoglucósidos producen contribuir otros medicamentos como el aumento de la permeabilidad de la membrana celular bacteriana. Tiene actividad bactericida frente a numerosos microorganismos aerobios gramnegativos y algunas cepas de estafilococos. Son generalmente sensibles: Brucella, Calymmalobacterium, Campylobacter, Citrobacter, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Vibrio y Yersinia, Se ha descrito cierta actividad frente a Neisseria, aunque los aminoglucósidos se utilizan muy poco en la práctica clínica en infecciones por Neisseria. Muchas cepas de Staphylococcus aureus son sensibles. Lysteria y algunos Staphylococcus epidermis pueden ser sensibles, pero enterococos y estreptococos son resistentes. Algunos Actinomicetos y Micoplasmas son sensibles, pero los anaerobios, los hongos y las levaduras son resistentes Polimixina B: Actúa uniéndose a la membrana fosfolipídica provocando la ruptura de la membrana citoplasmática de la bacteria. Tiene actividad bactericida frente a numerosos bacilos gramnegativos, excepto Proteus spp. Es particularmente eficaz frente a Pseudomonas aeruginosa. Son también sensibles Acinetobacter spp, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella y Shigella spp, Vibrio Cholerae clásico es sensible, pero los biotipos El Tor y O139 son resistentes. Serratia marcescens, Providencia spp y Bacteroides Fragilis son generalmente resistentes. No es activa contra Neisseriae spp, anaerobios escritos ni grampositivos. Coccidiodes immitis es sensible, pero la mayoría de los hongos son resistentes. Dexametasona: La actividad antiinflamatoria de la dexametasona se debe a que previene y disminuye la respuesta tisular del organismo a los procesos inflamatorios, reduciendo los síntomas de la inflamación, sin afectar la causa de la misma. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas (estabiliza las membranas lisosomales) y la síntesis/liberación de varios mediadores químicos de la inflamación. Inhibe la localización de los macrófagos, la permeabilidad y dilatación de los capilares inflamados (fase reaccional y vascular exudativa) y la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar (lo cual bloquea la migración leucocitaria y la formación de edema). Aumenta la síntesis de lipomodulina, que es un inhibidor de la liberación de ácido araquidónico, a partir de las membranas fosfolipídicas con la concomitante disminución de la síntesis de mediadores de la inflamación derivados del ácido araquidónico (prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos). Los corticoides son inhibidores de la síntesis de prostaglandinas por bloqueo de la actividad de la sintetasa de Endo peróxido de prostaglandina, llamada también ciclooxigenasa de ácido graso.

Tesalar está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la Neomicina y/o Polimixina. Los corticoides están indicados en el tratamiento de procesos inflamatorios o alérgicos. Su uso es aceptado en procesos infecciosos en donde es necesario reducir el edema y la inflamación. La adición de un antimicrobiano está indicada cuando el riesgo de infección superficial es alto o cuando el número de bacterias potencialmente peligrosas podrían estar presentes en los tejidos. También está indicado como profiláctico de la inflamación – infección posquirúrgica.

Se recomienda la aplicación de Tesalar en la zona afectada 3 a 4 veces al día, por el tiempo que se considere necesario.

Antecedentes de hipersensibilidad local o sistémica a cualquiera de los componentes de Tesalar. En tratamientos prolongados se debe tener presente el riesgo de sobreinfección por gérmenes no sensibles. Raramente Tesalar puede ocasionar irritación leve y transitoria. Pacientes sensibles a otros aminoglucósidos también podrían serlo a la neomicina. Las infecciones fúngicas pueden ocurrir con el uso prolongado de corticoides.

Antecedentes de hipersensibilidad local o sistémica a cualquiera de los componentes de Tesalar.

Cuando los aminoglucósidos son administrados por via intramuscular o intravenosa pueden causar ototoxicidad y nefrotoxicidad. Sin embargo, cuando se los administra en forma tópica se han asociado a nefrotoxicidad ni ototoxicidad. Las infecciones secundarias pueden ocurrir porque los corticoides suprimen la respuesta del huésped y puede suceder inclusive con la combinación de corticoides pueden aparecer infecciones por microorganismos no susceptibles u hongos. En pacientes sensibles a los componentes pueden ocurrir reacciones de sensibilidad en la zona de aplicación.

Neomicina: Por su contenido en Neomicina (aunque el riesgo de absorción sistémica en forma tópica es mínimo) pueden incrementar los efectos nefrotóxicos de otros fármacos como vancomicina, algunas cefalosporinas como cefalotina, ciclosporina, cisplatino y fludarabina. Pueden incrementar los efectos de fármacos potencialmente ototóxicos como el ácido etacrínico y la furosemida. Puede incrementar los efectos bloqueantes neuromusculares de ciertos fármacos, por lo que en esta situación se debe actuar como precaución. Puede reducir la excreción renal de zalcitabina. Puede presentar antagonismo o sinergismo con ciertos betalactámicos. Polimixina B: Puede aumentar los efectos de los bloqueantes neuromusculares. Puede incrementar los efectos nefrotóxicos de otros fármacos como aminoglucósidos y cefalotina, cuando se los administra concomitantemente. Dexamerasona: El uso concurrente de fenobarbital, fenitoina, rifampicina o efedrina puede incrementar el metabolismo de los corticoides, reduciendo sus efectos terapéuticos. Los pacientes que reciben corticoides y estrógenos se deben observar para determinar la presencia de efectos corticoides excesivos. El uso concurrente de corticoides con diuréticos que elimina potasio puede aumentar la hipokalemia. Los corticosteroides pueden fomentar la eliminación de potasio que causa la anfotericina B. Todos los pacientes a los que se les administre cualquiera de estas combinaciones terapéuticas se les deben realizar determinaciones de electrolitos séricos, especialmente concentraciones de potasio y deben vigilarse estrechamente. El uso concurrente de corticosteroides con anticoagulantes cumarínicos puede aumentar o disminuir los efectos anticoagulantes, posiblemente necesitando un ajuste de la dosis. Los efectos combinados de medicamentos antiinflamatorios no esteroides o de alcohol con glucocorticoesteroides puede dar lugar a un aumento de la frecuencia o severidad de las ulceras gastrointestinales. Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones sanguíneas de salicilatos. El ácido acetilsalicílico debe utilizarse con precaución cuando se administra conjuntamente con corticosteroides en casos de hipoprotrombinemia. Cuando se administran corticosteroides a pacientes diabéticos pueden ser necesario ajustar la dosis del medicamento hipoglucemiante. El tratamiento concomitante con glucocorticoesteroides puede inhibir la respuesta a la somatotropina.

Signos y síntomas locales: enrojecimiento edema ardor (similares a los observados como efectos colaterales). No se han reportado casos de intoxicación por la gestión accidental del conducto. De hecho, esta eventualidad es de muy difícil aparición debido a que tanto la Neomicina como la Polimixina B prácticamente no se absorben en el tubo digestivo. Por otra parte, se considera improbable que una sobredosis aguda de glucocorticosteroides por via oral produzca una situación de riesgo vital. Excepto en las dosis más altas, es improbable que unos pocos días de administración excesiva de glucocorticoides produzcan daño, sino existen contraindicaciones específicas, como en el caso de pacientes que estén ingiriendo medicamentos como digitálicos, anticoagulantes cumarínicos o diuréticos que eliminan potasio. Las complicaciones que se presenten por los efectos metabólicos de los corticosteroides o de los efectos propios de las enfermades subyacentes o concomitantes, o las que sean el resultado de interacciones medicamentosas, deben tratarse según cada caso en particular. Se deberá mantener la ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrolitos séricos y urinarios, con atención especial al equilibrio del sodio y del potasio. Tratar el desequilibrio electrolítico, si es necesario. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas – Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos – Asunción, teléfono 204 800.

Embarazo: Aunque la difusión de la Neomicina y la Polimixina B en via tópica es baja, deben considerarse los riesgos y beneficios de su uso durante el embarazo (por su ototoxicidad y neurotoxicidad). En lo referente a la dexametasona, existen evidencias de riesgo fetal con el uso de corticosteroides sistémicos durante el primer trimestre del embarazo, por lo que se los deberá utilizar como último recurso (categoría D de la FDA Pregnancy en el primer trimestre y categoría C en el segundo y tercer trimestre). Sin embargo, es improbable que se produzca la absorción de cantidades significativas (por via tópica) como para que resulte en efectos adversos para el feto o la madre. Lactancia: El uso de corticoides sistémicos a dosis altas y por periodos prolongados puede resultar en efectos colaterales para el lactante. Sin embargo, se desconoce si la aplicación tópica de dexametasona presenta una absorción sistémica en cantidad suficiente para ser destacada en leche materna. Por lo tanto, en general, se considera seguro su uso tópico durante la lactancia.