Marsin 100 Fluconazol 100 mg - Caja de 10 Capsulas

Se utiliza en infecciones fúngicas (hongos) de diferentes etiologías y localizaciones debido a distribución sistemática. Algunas enfermedades que pueden ser tratadas con MARSIN son las siguientes. Coccidioidomicosis. Candidiasis de las mucosas incluyendo las candidiasis orofaríngea y esofágica, candiduria y candidiasis mucocutánea crónica. Candidiasis oral atrófica crónica (asociada al uso de prótesis dentales) cuando la higiene dental o tratamiento tópica sean insuficientes. Candidiasis vaginal, aguda o recurrente cuando la terapia local no sea apropiada. Balanitis por Cándida cuando la terapia local no sea apropiada. Dermatomicosis, incluidas las producidas por Tiña pedis, Tiña corporis, Tiña cruris, Tiña versicolor e infecciones dérmicas por Cándida cuando la terapia sistémica este indicada. Tratamiento de la infección por Tiña unguinum (onicomicosis) cuando los tratamientos de elección no se consideren apropiados. Esta indicado en adultos para la profilaxis de Recaídas de meningitis criptocóccica en pacientes con alto riesgo de recidivas. Recaídas de Candidiasis orofaríngea y esofágica en pacientes con infección por VIH quienes tienen gran riesgo de experimentar recaídas. Reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (4 o más episodios al año). Profilaxis de infecciones por Cándida en pacientes con neutropenia prolongada (tales como pacientes con neoplasias hematologías que reciben quimioterapia o pacientes recepciones de un Trasplante hematopoyético de Células Madre). Indicado en neonatos, lactantes, niños y adolescentes de 0 a 17 años de edad. Se utiliza para el tratamiento de la candidiasis de las mucosas (orofaríngea y esofágica), candidiasis invasiva, meningitis criptocóccica y profilaxis de infecciones por Cándida en pacientes inmunocomprometidos. Puede utilizarse como terapia de mantenimiento para prevenir recidivas de meningitis criptocóccica en pacientes con un alto riesgo de recurrencias.

Por via oral el fluconazol es bien absorbido, con niveles plasmáticos (y biodisponibilidad sistemática) superiores al 90%, respeto a los niveles alcanzados tras la administración intravenosa. La absorción por via oral no se ve afectada por la administración conjunta de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas en ayunas se obtienen entre 0, 5 y 1, 5 horas postdosis y son proporcionales a la dosis. Un 90% de los niveles en estado de equilibrio se alcanzan a los 4 o 5 días tras dosis múltiples una vez al día. La administración de una dosis de carga (el día 1), doble de la dosis diaria habitual, eleva los niveles plasmáticos al 90% de os niveles en estado de equilibrio, ya el día 2. El volumen aparente de distribución se aproxima al total del agua corporal. La unión a proteínas plasmáticas es baja (11-12%). La penetración en todos los líquidos corporales estudiados es alta. En saliva y esputo son similares a los niveles plasmáticos. En pacientes con meningitis fungida, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 80% de la plasmática. Se alcanzan elevadas concentraciones, por encima de las concentraciones séricas, en el estado corneo, en la dermis y epidermis y en el sudor ecrino. Se acumula en el estado corneo. A la dosis de 150 mg 1 vez a la semana, la concentración de fluconazol en el estrato corneo en el día 7 era 23,4 g y 7 días tras la segunda dosis aun era de 7,1 g. En las uñas tras cuatro meses de administración de 150 mg una vez a la semana, fue de 4,05 g en uñas sanas y 1,8 en uñas enfermas, era aun medible en muestras de uñas tomadas 6 meses tras la finalización del tratamiento. Se metaboliza muy poco. Solo el 11% se excreta metabolizado en orina. La semivida de eliminación plasmática es aproximadamente 30 horas. Su eliminación es preferentemente renal, apareciendo en la orina el 80% de la dosis sin modificar. El aclaramiento es proporcional al aclaramiento de creatinina. No hay evidencia de metabolitos circulantes. En pacientes de edad avanzada el uso concomitante de diuréticos no altero significativamente el AUC ni la Cmáx. El aclaramiento de creatinina (74 ml/min), el porcentaje de fármaco inalterado recogido en orina (0-24 h, 22%) y el aclaramiento renal estimado de fluconazol (0,124 ml/min/kg) en pacientes de edad avanzada fue, en general, menor que en voluntarios más jóvenes. Así, la alteración de la disposición en pacientes ancianos puede estar relacionada con la reducción de la función renal característica de este grupo.

Fluconazol es un fármaco antifúngico triazólicos. Su mecanismo de acción fundamental consiste en la inhibición del citocromo P-450 fúngico con la consiguiente perdida de ergosterol en la membrana de la célula fúngica que puede ser responsable de la actividad antifúngica de fluconazol. Esta disminución de la síntesis de ergosterol genera un daño en la membrana celular produciendo alteraciones de las funciones de esta y de la permeabilidad. El efecto farmacológico del fluconazol sobre la enzima fúngica es altamente selectivo. Ha demostrado ser mas selectivo para las enzimas del citocromo P-450 fúngico que por los sistemas enzimáticos P-450 de varios mamíferos. Los azoles antifúngicos actúan sobre la Cándida albicans inhibiendo la transformación de blastosporos a formas miceliales invasivas. MICROBIOLOGIA. El fluconazol posee actividad in vitro sobre el Cryptococcus neoformans y Cándida spp. Igual que otros agentes antifúngicos azólicos, la mayoría de los hongos muestran una aparente mayor sensibilidad al fluconazol in vivo que in vitro. Es activa sobre Blastomyces dermatitidis, Cándida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. Y Trichophyton spp. Se han reportado infecciones por especies de Cándida diferentes a C. albicans, que no son susceptibles al fluconazol (Ej: Cándida krusei). La emergencia de cepas de Cándida resistente al fluconazol se ha vuelto muy importante particularmente en pacientes inmunocomprometidos que reciben profilaxis prolongada con fluconazol. Además de la resistencia en C. albicans. Cepas de C. dubliniensis, C. glabrata durante el tratamiento con fluconazol. Resistencia al fluconazol ocurre más frecuentemente que con itraconazol y podría estar relacionado al uso frecuente de esta droga. Se ha reportado resistencia cruzada con otros azoles y con anfotericina B. También ha sido documentado la resistencia en Cryptococcus neoformans e Histoplasma capsulatum. Cepas fluconazol-resistentes de C. neoformans han sido aisladas de pacientes inmunocompetentes que no han sido expuestos previamente a terapia con azoles antifúngicos.

No debe utilizarse fluconazol durante el embarazo, a las dosis habituales y en tratamientos a corto plazo, a menos que sea claramente necesario. No debe utilizarse fluconazol durante el embarazo, a dosis altas y/o en tratamientos prolongados, excepto para las infecciones potencialmente mortales. Un estudio observacional ha indicado un mayor riesgo de aborto primer trimestre. Se han notificado casos de malformaciones congénitas múltiples (como braquicefalia, displasia del oído, fontanela anterior grande, arqueamiento del fémur y sinostosis radio-humeral) en lactantes cuyas madres habían sido tratadas durante tres mees o mas con dosis altas (400-800 mg al día) de fluconazol debido a la coccidioidomicosis. La relación entre los efectos mencionados y el empleo de fluconazol no está clara.

Fluconazol pasa a la leche materna alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. Se pude mantener la lactancia tras la administración de dosis múltiples o después de una dosis elevada de fluconazol.

Via Oral. La dosis debe besarse en la naturaleza y e la gravedad de la infección fúngica. El tratamiento de infecciones que requieran dosis múltiples deberá continuarse hasta que los parámetros clínicos o las pruebas de laboratorios indiquen que la infección fúngica activa ha remitido. Un periodo de tratamiento inadecuado puede producir la recurrencia de la infección activa. Pacientes con insuficiencia renal. No se requieren ajustes de dosis en la terapia de dosis única. En pacientes (incluyendo a la población pediátrica) con insuficiencia de la función renal que reciban dosis múltiples de fluconazol, se les administrará una dosis inicial de 50 mg a 400 mg asándose en la dosis diaria recomendada para la indicación. Después de esta dosis de carga inicial, la dosis diaria (de acuerdo con la indicación) debe basarse en la siguiente tabla. Los pacientes sometidos a diálisis regular deben recibir el 100% de la dosis recomendada después de cada diálisis; en los días sin diálisis, los pacientes deben recibir una dosis reducida de acuerdo con su aclaramiento de creatinina. Pacientes con insuficiencia hepática. Los datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática son ilimitados, por lo tanto, fluconazol debe ser administrado con precaución en pacientes con alteración de la función hepática. Población pediátrica. En la población pediátrica, no debe excederse una dosis máxima de 400 mg al día. Al igual que para infecciones similares en adultos, la duración del tratamiento esta basado en la respuesta clínica y micológica del paciente. MARSIN se administra como una dosis única diaria. Los pacientes pediátricos con insuficiencia renal, ver dosificación en “Pacientes con insuficiencia renal”. No se ha estudiado la farmacocinética de fluconazol en la población pediátrica con insuficiencia renal.

Las reacciones adversas mas frecuentemente notificadas son, dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, elevación a la alanina aminotransferasa y del aspartato aminotransferasa, aumento de la fosfatasa alcalina en sangre y erupción. Recomendación en caso de sobredosificación según el perfil toxicológico. Se han notificado casos de sobredosis con fluconazol con alucinaciones y comportamiento paranoide de forma concomitante. En caso de sobredosis puede ser adecuado un tratamiento sintomático, con mantenimiento de las constantes vitales y lavado gástrico si es necesario. Recurrir al Centro médico más cercano. Fluconazol se elimina en gran parte por la orina; por ello, la diuresis forzada incrementará, muy probablemente, la velocidad de eliminación. Una sesión de hemodiálisis de tres horas disminuye los niveles plasmáticos aproximadamente al 50%.