Nonagras Orlistat 120 mg - Caja de 30 cápsulas

Tratamiento de la obesidad.

Farmacocinética: Absorción: La exposición sistémica a Orlistat es mínima. Las concentraciones plasmáticas de Orlistat intacto son casi no detectables (< 5 ng/mL) después de la administración única de 360 mg. En tratamientos prolongados a dosis terapéuticas, la detección en plasma fue esporádica y extremadamente baja (< 10 ng/mL o 0,02 ng/mL), sin evidencia de acumulación. Distribución: El volumen de distribución no puede determinarse por la mínima absorción. In vitro, Orlistat se une en más del 99% a proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas y albúmina). Su fraccionamiento en eritrocitos es mínimo. Metabolismo: Se presume que ocurre principalmente de forma pre-sistémica. Los dos metabolitos principales (M1 y M3) representan aproximadamente el 42% de la radioactividad total en plasma. Tienen actividad inhibitoria débil (1000 y 2500 veces menor que Orlistat), y se consideran farmacológicamente inactivos debido a sus bajos niveles plasmáticos. Eliminación: La excreción fecal del fármaco no absorbido es la principal vía de eliminación, tanto en personas con peso normal como en personas obesas. Farmacocinética en poblaciones especiales: Las concentraciones plasmáticas de Orlistat y sus metabolitos M1 y M3 fueron similares en pacientes pediátricos comparados con adultos al mismo nivel de dosificación. Las excreciones fecales diarias fueron del 27% y 7% de la ingesta en el día 6 para los grupos de Orlistat y placebo, respectivamente. Farmacodinámica: Orlistat es un potente inhibidor específico y reversible, de acción prolongada, de las lipasas gastrointestinales (gástricas y pancreáticas). Su actividad terapéutica se localiza en la luz del estómago e intestino delgado, donde forma una unión covalente con el sitio activo de las lipasas. La enzima inactivada no puede hidrolizar los triglicéridos en ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Como los triglicéridos no hidrolizados no se absorben, el déficit calórico resultante contribuye al control del peso.

Indicado para el tratamiento de pacientes moderadamente obesos o con sobrepeso, en combinación con un plan de alimentación hipocalórica, incluidos aquellos con factores de riesgo como diabetes tipo 2 o dislipidemia. En pacientes con diabetes tipo 2 con IMC > 27 Kg/m² (sobrepeso) o IMC > 30 Kg/m² (obesidad), el Orlistat junto con dieta hipocalórica proporciona control adicional de la glucemia cuando se usa en combinación con agentes antidiabéticos como metformina, sulfonilureas o insulina. También ha sido estudiado en pacientes pediátricos menores de edad.

Dosis y vía de administración: Orlistat se administra normalmente en una cápsula de 120 mg durante la comida, inmediatamente antes o hasta 1 hora después. Si no se toma una comida, o si esta no contiene grasas, puede omitirse la dosis. Se debe interrumpir el tratamiento si el paciente no pierde al menos el 5% de su peso corporal durante las primeras 12 semanas.

Síndrome de mala absorción crónica Colestasis Hipersensibilidad conocida a Orlistat o a algún componente de la fórmula Embarazo Lactancia Menores de 16 años

Se recomienda el uso de un suplemento multivitamínico, al menos 2 horas después de tomar Orlistat o al acostarse. Los pacientes deben seguir una dieta equilibrada y baja en calorías. Ingerir más del 30% de calorías diarias en forma de grasa (>67 g/día en una dieta de 2000 Kcal) puede empeorar el control gastrointestinal. Los efectos adversos gastrointestinales pueden aumentar si se acompaña Orlistat con comidas ricas en grasas. Las dietas para bajar de peso pueden aumentar el riesgo de colelitiasis. Aunque no hay estudios que confirmen que Orlistat aumente este riesgo, se han reportado casos de colelitiasis, hiperoxaluria renal severa y nefropatía oxálica secundaria que puede llevar a insuficiencia renal terminal. También se han reportado casos raros pero graves de hepatotoxicidad idiosincrática, sin relación causal confirmada.

Las reacciones adversas con Orlistat son principalmente de naturaleza gastrointestinal, relacionadas con su efecto inhibidor de la absorción de grasas. Los eventos adversos con una incidencia = 1% incluyen: Heces grasosas/oleosas Manchas de grasa Flatulencia con secreciones oleosas Evacuación oleosa Urgencia fecal Heces líquidas Incremento en la defecación Incontinencia fecal La mayor incidencia de estos efectos ocurre en el primer año de tratamiento y disminuye con la reducción del consumo de grasa en la dieta. Otros efectos gastrointestinales observados: Dolor o malestar rectal Alteraciones dentales y gingivales Otros eventos reportados: Infección del tracto respiratorio superior e inferior Influenza (gripe) Irregularidades menstruales Ansiedad Fatiga Infección de vías urinarias En pacientes con diabetes tipo 2, las reacciones adversas fueron similares a las observadas en pacientes con sobrepeso u obesidad. Las únicas reacciones con incidencia = 2% y >1% sobre el placebo fueron: Hipoglucemia (posiblemente por mejor control glucémico) Distensión abdominal La pérdida de peso inducida por Orlistat puede mejorar el metabolismo en diabetes tipo 2, lo que podría permitir reducir la dosis de medicamentos antidiabéticos (como sulfonilureas).