Disomnilan Flunitrazepam 2 mg Difenhidramina 25 mg - Cont.40 comprimidos recubiertos

Hipnótico Potenciado

Propiedades farmacocinéticas Flunitrazepam: El flunitrazepam es un agonista completo de las benzodiacepinas con una gran afinidad por el sitio de unión de las benzodiacepinas. Muestra preferencia por los receptores BZ2 sobre los BZ1. Tiene efectos ansiolíticos, anticonvulsivos y sedantes, ralentiza la actividad psicomotriz, induce amnesia, relajación muscular e induce al sueño Difenhidramina: La difenhidramina es un antihistamínico derivado de la etanolamina. Es un antihistamínico con efectos anticolinérgicos y sedantes marcados. Actúa inhibiendo los efectos sobre los receptores H1. La difenhidramina es eficaz para reducir la aparición del sueño (es decir, el tiempo para conciliar el sueño) y aumentar la profundidad y la calidad del sueño. Propiedades farmacocinéticas Flunitrazepam: El flunitrazepam se absorbe rápida y casi completamente tras su administración oral. La Max se alcanza después de una dosis de 1 mg en 1,21 ÷ 0,8 horas. La Cmax es (en el caso de una dosis de 1 mg) de 6,1 a 10,9 ng/mL. El flunitrazepam se metaboliza casi por completo. Los principales metabolitos son 7-aminoflunitrazepam (inactivo) y N-desmetilflunitrazepam. Este último posee cierta actividad, pero es menos activo que el compuesto original; las concentraciones permanecen por debajo de la concentración mínima efectiva en el estado estacionario. La vida media del flunitrazepam es de 16-35 horas para la fase de eliminación y de 2-4 horas para la fase lenta y 2-4 horas para la fase de distribución. La semivida de eliminación del metabolito activo N-desmetilflunitrazepam es de 23 a 33 horas. El volumen de distribución del flunitrazepam es de 3,3-5,5 L/kg. La unión a proteínas del flunitrazepam es del 78%. Difenhidramina: Absorción El clorhidrato de difenhidramina se absorbe rápidamente después de la administración oral. Aparentemente sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y solo alrededor del 40-60% de una dosis oral alcanza la circulación sistemática como difenhidramina inalterada. Distribución Se distribuye rápidamente por todo el cuerpo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-4 horas. El efecto sedante también parece ser máximo dentro de 1-3 horas después de la administración de una dosis única. Se correlaciona positivamente con la concentración plasmática del fármaco. Biotransformación La difenhidramina se une aproximadamente en un 80-85% a las proteínas plasmáticas. La difenhidramina se metaboliza rápida y casi por completo. El fármaco se metaboliza principalmente a ácido difenilmetoxiacético y también está desalquilado. Los metabolitos se conjugan con glicina y glutamina y se excretan en la orina. Solo alrededor del 1% de una dosis única se excreta inalterado en la orina. Eliminación La vida media de eliminación varía de 2,4 a 9,3 horas en adultos sanos. La vida media de eliminación terminal se prolonga en la cirrosis hepática. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Insomnios por dolor, insomnios durante tratamientos desintoxicantes. CONTRAINDICACIONES: Miastenia gravis. Hipersensibilidad a uno de los principios activos o a los excipientes. Insuficiencia respiratoria grave. Síndrome de apnea del sueño. Niños. Insuficiencia hepática severa. Está contraindicado en personas con las siguientes condiciones: úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal.

1 comprimido al acostarse actúa en 30 a 60 minutos y su efecto hipnótico dura 6 a 8 horas. ANESTESIOLOGIA: Pre-medicación e inductor anestésico.

Flunitrazepam: La combinación con fármacos que inhiben el sistema nervioso central puede conducir a un aumento del efecto depresor central (antipsicóticos, neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes). Pueden producirse efectos amplificados sobre la sedación, la respiración y la hemodinámica cuando Flunitrazepam se administra conjuntamente con un depresor de acción central que incluye alcohol. Debe evitarse el consumo de alcohol en los pacientes que utilizan Flunitrazepam (ver Precauciones y Advertencias) Con el uso de analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento de la euforia, lo que lleva a un aumento de la dependencia psicológica. Las sustancias que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P450) pueden interferir con la acción de benzodiazepinas y agentes similares a las benzodiazepinas. Se pueden presentar posibles interacciones con los inhibidores potentes del CYP3A4: Antimicóticos azólicos (fluconazol, ketoconazol, itraconazol), Cimetidina, Inhibidores de la proteasa del VIH, Gemfibrozil (agonista PPAR-a), Antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina), Nefazodona (IRSN), Estatinas, Verapamilo (antagonista del Ca2+), Zumo de pomelo. Flunitrazepam puede administrarse en combinación con antidiabéticos orales y anticoagulantes. Difenhidramina: La difenhidramina puede potenciar los efectos sedantes del alcohol y otros depresores del SNC (por ejemplo, tranquilizantes, hipnóticos y ansiolíticos). Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de la difenhidramina. El producto debe utilizarse con precaución con los IMAO o en las dos semanas siguientes a la interrupción de un IMAO. Como la difenhidramina tiene cierta actividad antimuscarínica, los efectos de algunos fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, atropina, antidepresivos tricíclicos) pueden verse potenciados, por lo que debe solicitarse asesoramiento médico antes de tomar difenhidramina con dichos medicamentos. La difenhidramina es un inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo p450. Por lo tanto, puede existir un potencial de interacción con medicamentos que se metabolizan principalmente por el CYP2D6, como el metoprolol y la venlafaxina. La difenhidramina no debe utilizarse en pacientes que reciban alguno de los fármacos mencionados, a menos que lo indique un médico.

Embarazo Flunitrazepam: No se dispone de datos suficientes sobre el flunitrazepam para evaluar su seguridad durante el embarazo y la lactancia. Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, se le debe advertir que consulte a su médico sobre la interrupción del tratamiento si tiene intención de quedarse embarazada o sospecha que puede estarlo. Aunque la transmisión placentaria del flunitrazepam es pequeña después de una sola dosis, debe evitarse la administración prolongada en el último trimestre del embarazo. Si, por razones médicas imperiosas, se administra flunitrazepam durante las últimas fases de etapa del embarazo o durante el parto, pueden producirse efectos como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada en el feto/niño. Se puede esperar una depresión respiratoria en el lactante debido a la acción farmacológica del producto. Además, los bebés nacidos de madres que toman benzodiazepinas de forma crónica durante las últimas etapas del embarazo pueden haber desarrollado una dependencia física y pueden haber desarrollado síntomas de abstinencia. Pueden desarrollar síntomas de abstinencia durante el período postnatal (ver Precauciones y Advertencias). Difenhidramina: La difenhidramina atraviesa la placenta. No hay experiencia clínica adecuada con el uso de difenhidramina en mujeres embarazadas, se desconoce el riesgo potencial para los humanos. El uso de antihistamínicos sedantes durante el tercer trimestre puede provocar reacciones en el recién nacido o en neonatos prematuros. Este medicamento no se recomienda durante el embarazo. Consulte a un médico antes de utilizarlo Lactancia Flunitrazepam: Dado que las benzodiazepinas se encuentran en la leche materna, el flunitrazepam no debe ser administrado a las madres lactantes. Difenhidramina: Se ha detectado la presencia de difenhidramina en la leche materna, pero se desconoce su efecto en los lactantes. No se recomienda el uso durante la lactancia. Consulte a un médico antes de utilizarlo. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas Flunitrazepam: Puede afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas ya que se pueden presentar sedación (ver Interacciones con Medicamentos y Alimentos), amnesia, disminución de la capacidad de concentración y reducción de la función muscular. Si la duración del sueño es insuficiente, la probabilidad de disminución de la vigilancia puede aumentar. También se debe advertir a los pacientes que no tomen bebidas alcohólicas después de tomar el del medicamento, debido a un refuerzo mutuo de los efectos secundarios. Difenhidramina: es un hipnótico y producirá somnolencia o sedación poco después de tomar la dosis. También puede causar mareos, visión borrosa, deterioro cognitivo y psicomotor. Esto puede afectar gravemente a la capacidad del paciente para conducir y utilizar máquinas. Si se ve afectado, no conduzca ni maneje maquinaria