Lucofen Ceftriaxona 1 g Solución Inyectable

La ceftriaxona es un antibiótico B-lactámico de amplio espectro, para administración parenteral y de acción prolongada; una cefalosporina de tercera generación, compuesto semisintético derivado del ácido 7- aminocefalosporánico. Su estructura básica corresponde al núcleo cefem al que se le suman dos cadenas laterales, en posición 3 (altera parámetros farmacocinéticos) y 7 (modifica actividad antimicrobiana).

La Ceftriaxona tiene una farmacocinética no lineal dependiente de la dosis, lo cual es debido a su alta unión proteica (85 - 95%), lo que sumado a su vida media de eliminación prolongada le confiere la particularidad de poder ser administrada en dosis única diaria sin disminución de sus propiedades farmacodinámicas. Absorción: Las concentraciones plasmáticas máximas de 40 a 80 mg/mL luego de una única dosis I.M., de 0,5 a 1,0 g se alcanzan a las 2 o 3 horas de la administración. La vida media plasmática no depende de la dosis y es de aproximadamente 6 a 9 horas; puede prolongarse en recién nacidos. La vida media no se modifica de manera considerable en pacientes con enfermedad renal moderada, pero puede prolongarse en aquellos con lesión renal grave, especialmente si existen alteraciones hepáticas. Después de la administración I.M., el área bajo la curva de concentración plasmática tiempo es equivalente al obtenido con la administración I.V., de una dosis equivalente, lo cual indica una biodisponibilidad del 100% para la ceftriaxona por vía I.M. Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y en los líquidos corporales con dosis de1-2 g (pulmón, corazón, hígado y vías biliares, amígdalas, oído medio y mucosa nasal, huesos, líquido cefalorraquídeo, líquido pleural, secreción prostática y líquido sinovial). Durante más de 24 horas son detectadas concentraciones superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de los gérmenes patógenos. Unión a la albúmina de forma reversible, lo cual inversamente proporcional a la concentración; así se pasa de una fijación del 95% con concentraciones plasmáticas < de 100 mg/L a una fijación del 85% con concentraciones de 300 mg/L. Debido a su menor contenido de albúmina, la proporción de ceftriaxona libre es mayor en el líquido intersticial que en el plasma.

La actividad bactericida depende de la habilidad para alcanzar y unirse a las proteínas fijadoras de penicilinas localizadas en la membrana citoplasmática bacteriana. Las cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared celular, probablemente por modificación de las enzimas (transpeptidasas) adheridas a la membrana. Esto evita que se formen de puentes o enlaces cruzados entre las cadenas de peptidoglucano, que es necesario para dar fuerza y rigidez a la pared celular. También se produce em la inhibición del crecimiento, división y elongación de las bacterias susceptibles e inclusive lisis. Las bacterias que se dividen rápidamente son las más susceptibles a la acción de las cefalosporinas.

La mayoría de las cefalosporinas de 3ª generación presentan alto grado ido de estabilidad en presencia de B-lactamasas (penicilinasas y de cefalosporinas), y por eso tienen excelente actividad frente a un amplio espectro de bacterias gramnegativas, incluyendo cepas de N. gonorrhoeae productoras de penicilinasa, y la mayoría de las Enterobacteriacea (Citrobacter, E. coli, Enterobacter, Klebsiella, ras Morganella, Proteus, Providencia, y Serratia). Frente a cepas de S Y Neisseria, Gonorrhoeae, N. meningitidis y Haemophilus influenzae es la lén cefalosporina de 3ª generación más potente. Es recomendable que previo en al inicio del tratamiento con Ceftriaxona se deben identificar en los especímenes y realizar estudios de sensibilidad in vitro. Infecciones vías les aéreas (tracto respiratorio inferior, neumonía y empiema) causadas por de Streptococos pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus ni-influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis o Serratia marcescens. Otitis media aguda ocasionada por Streptococcus los pneumoniae, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de es, B-lactamasa) o Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de B- eo, lactamasa). Infecciones de la piel y sus estructuras causadas por 24 Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Proteus nes mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus. Enfermedades de transmisión a la sexual. Gonorrea simple (cervical/cervicitis; uretra/uretritis y nes rectal/proctitis) causada por Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas de productoras y no productoras de penicilinasa. También en faringitis. Como 1 de alternativa en sífilis. Otras infecciones tracto genital, aborto séptico, enfermedad pélvica inflamatoria, endomiometritis, flebitis séptica las pelviana, prostatis, epidimo-orquitis (habitualmente como terapia: se combinada). Endocarditis a Streptococus viridans. Infecciones pras osteoarticulares, osteomielitis y artritis séptica. Infecciones g/Kg intraabdominales, peritonitis. Sepsis (niños y adultos). Infecciones del de 4 sistema nervioso central causadas por microorganismos susceptibles pida Meningitis. Absceso cerebral.

Debido a sus parámetros farmacocinéticos (larga vida media de 8 horas), unión a proteínas 80% a 95%, distribución tisular, ausencia de metabolismo), LUCOFEN se administra en una sola dosis diaria. Por vía I.M. o I.V:, niños mayores de 12 años y adultos de 1 a 2 g una vez al día, lactantes y niños menores de 12 años es de 50 a 80 mg/Kg/día, dependiendo de la gravedad de la infección, una vez al día, en meningitis 100 mg/Kg. En prematuros la dosis diaria no debe exceder los 50 mg/Kg. En infecciones severas (sepsis, meningitis) por gérmenes sensibles, una dosis diaria de 2 g debe diluirse en 50 a 100 mL de suero glucosado al 5% para administrar en 15 minutos (goteo). La gonorrea se trata con una sola dosis I.M., de 250 mg. La dosis habitual recomendada para adultos no requiere modificación en el caso de pacientes geriátricos. Lucofen se administra por vía intramuscular o intravenosa (en inyección o en perfusión). Las soluciones reconstituidas conservan su estabilidad físico- química durante 1 a 3 días a temperatura ambiente (25 °C) o durante 3 a 10 días si es refrigerada a 4 °C. Sin embargo, como norma general, las soluciones deben emplearse inmediatamente después de preparadas. Para inyecciones intramusculares: Disolver 1 g en 3,5 mL de solución de clorhidrato de Lidocaína al 1% o agua destilada estéril y aplicar por vía intramuscular profunda en un músculo relativamente grande. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. En ningún caso la solución de clorhidrato de Lidocaína se administrará por vía intravenosa. Para inyecciones intravenosas: Disolver 1 g en 10 mL de agua estéril para inyección y se administra por vía directa en el curso de 2 a 4 minutos. Para perfusiones intravenosas se disuelven 1 a 2 g en 50 a 100 mL de una de las siguientes soluciones libres de calcio: cloruro sódico 0,9%, dextrosa al 5%. La perfusión debe durar, por lo menos, 30 minutos. Lucofen no debe ser mezclado ni combinado con soluciones que contengan otros agentes antimicrobianos B-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos por posible inactivación mutua; o con soluciones diferentes a las mencionadas, para evitar posibles incompatibilidades. En recién nacidos infusión debe realizarse en 60 minutos.

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos cefalosporínico. En pacientes hipersensibles a la penicilina, debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

Como ocurre con otras cefalosporinas, no puede descartarse la posibilidad de un shock anafiláctico, inclusive luego de la anamnesis del paciente. El mismo requiere medidas inmediatas, tales como inyección intravenosa de epinefrina (Adrenalina) seguida por la de un glucocorticoide. Estudios "in vitro" han mostrado que Ceftriaxona como otras cefalosporinas, puede desplazar la bilirrubina de la albumina sérica. En casos raros se han detectado por medio de la ultrasonografía de la vesícula biliar, imágenes sugestivas de precipitaciones. Esta condición es reversible, suspendiendo la administración de LUCOFEN 1g. En el caso de que esta condición se asocie con dolor, se recomienda una conducta conservadora no quirúrgica. Durante tratamientos prolongados deberá controlarse periódicamente el cuadro hemático.

La ceftriaxona corresponde a la categoría B de drogas durante el embarazo. La ceftriaxona penetra en la leche materna y se incrementa cuando la fijación a proteínas se satura, aunque no se han registrado efectos adversos en niños. se recomienda precaución cuando se deben administrar drogas ácidas que también tienen alta unión proteica como la ceftriaxona. No se han reportado efectos adversos en lactantes cuyas madres fueron tratadas con ceftriaxona. La Academia Americana de Pediatría considera que es compatible con la lactancia.

Los efectos adversos hematológicos más frecuentes son la eosinofilia, trombocitosis y leucopenia. Menos frecuentes fueron reportados anemia, neutropenia, linfocitosis, monocitosis y basofilia. Prolongación del tiempo de protrombina fue reportado menos frecuentemente. Diarreas, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, seudolitiasis biliar, dispepsia y colitis se reportan también como efectos gastrointestinales. Las reacciones de hipersensibilidad se manifiestan medio de rash, prurito y fiebre. Pueden incrementarse las concentraciones séricas de AST (SGOT) y ALT (SGPT) y las concentraciones séricas de fosfatasa alcalina y bilirrubina. Entre los efectos renales se reportan d incrementos de las concentraciones de BUM y el incremento de las concentraciones séricas de creatinina. Otros efectos adversos pueden ser diaforesis, dolor de cabeza, mareos, candiditis oral y vaginal. Reacciones locales: dolor, flebitis, siendo estos efectos más pronunciados S durante la aplicación I.V. que I.M. Cambios en la flora intestinal es más acentuado que con la cefotaxima por la excreción biliar. Barro biliar y pseudolitiasis causadas por precipitados de ceftriaxona cálcica se ha observado ocasionalmente en pacientes tratados con ceftriaxona.

Incompatible con vancomicina, aminoglucósidos y Fluconazol. Efecto antagónico in vitro con el cloranfenicol. La Ceftriaxona posee una cadena lateral de N-metillitiotriazina y podría tener el potencial de incrementar los efectos de anticoagulantes y causar reacciones tipo disulfiram con el alcohol.

Entre los signos clínicos de sobredosis está la hipersensibilidad neuromuscular. Las concentraciones altas en el SNC pueden causar convulsiones. Ante tal situación: tratamiento sintomático y remisión del paciente a unidad de Urgencias.

Evaluar la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia a B-lactámicos y afecciones gastrointestinales (colitis ulcerosa). En pacientes con insuficiencia renal severa la vida media puede ser alterada.