Lidocaína clorhidrato 2% Solución Estéril Inyectable - 1 Frasco ampolla x 20 mL

Anestésico local, capaz de bloquear la conducción nerviosa cuando se aplica localmente para producir anestesia en el sitio de la aplicación.

Lidocaína clorhidrato 2% ocasiona un bloque reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones de Na + (sodio, ya que ejercen su acción sobre los canales. De esta forma altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso. Así los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. La lidocaína tiene un pKa de 7.9, un coeficiente de partición aceite/agua de 2.9, se une a proteínas plasmáticas en un 65% (primordialmente a la a- 1-glucoproteina ácida). La velocidad de absorción es bifásica, dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco. Aproximadamente 90% de lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios en la orina. La insuficiencia renal no afecta la cinética de la lidocaína, pero propicia la acumulación de sus metabolitos. La Lidocaína tiene varias propiedades que no se encuentran en otros anestésicos: su período de iniciación anestésica o latencia es muy breve; la extensión y profundidad anestésica es de dos a tres veces mayor que la que producen los anestésicos procaínicos.

Lidocaína HCI bloquea la iniciación y conducción de los impulsos nerviosos, mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, consiguiendo su estabilización en forma reversible.

Para la producción de anestesia local por bloqueo nervioso en inyección por infiltración.

Según prescripción y estricta vigilancia médica.

Hipersensibilidad a la Lidocaina y anestésicos de tipo amida. Como con cualquier técnica de bloqueo se deberán tener en mente las contraindicaciones relativas y absolutas de la aplicación de éstos, encontrándose absolutamente contraindicada la aplicación de bloqueo regional en pacientes dementes en estado de alerta o pacientes con retraso mental conscientes, pacientes con terapia activa anticoagulante o discrasias sanguíneas, pacientes con infección en el área de aplicación y sepsis generalizada.

La seguridad y eficacia de los agentes locales, depende de la dosis exacta, correcta inyección o adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias. Siendo ideal utilizar la dosis mínima necesaria para producir efecto anestésico. En el caso de aplicación mediante inyección, siempre se requerirá de aspiración previa, con administración fraccionada del fármaco Antes de administrar cualquier fármaco anestésico local, el clínico deberá cerciorarse de contar con el equipo y fármacos adecuados para resolver cualquier reacción adversa que se presente ya que inclusive se pueden requerir de maniobras emergentes de reanimación. Por lo que el clínico deberá estar entrenado para detectar tempranamente cualquier alteración. Cuando se utilicen anestésicos locales simples y con epinefrina, aún en bajas dosis, se deberán tener en mente las siguientes situaciones y precauciones: Los bloqueos nerviosos centrales producen depresión cardiovascular, especialmente en presencia de hipovolemia debiéndose aplicar con precaución en cardiópatas. También habrá que recordar que los pacientes con bloqueo cardíaco total o parcial, tienen mayor riesgo de depresión de la conducción miocárdica (inotrópico negativo) producida por los anestésicos locales a nivel endovenoso, por lo que habrá de aplicarlos con mucha precaución en los bloqueos nerviosos. En cabeza y cuello hay una vascularización muy profusa con gran proximidad de las estructuras del SNC, por lo cual deberá abordarse con cautela esta área, aun y cuando se apliquen pequeñas cantidades del fármaco, ya que se pueden alcanzar fácil y rápidamente concentraciones plasmáticas altas del medicamento. Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor. Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general, a quienes se deberá poner en condición lo más óptima posible antes de cualquier procedimiento; y también se les deberá reducir la dosis.

En los anestésicos de tipo amida , las reacciones neurológicas son muy raras , pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico . Es muy baja la frecuencia de reacciones neurológicas ( por ejemplo , déficit neurológico persistente ) asociadas con el empelo de anestésicos locales . Las reacciones neurológicas pueden depender del fármaco usado , sustancias irritantes ajenas al producto ( mala técnica de asepsia y antisepsia ) y el estado físico del paciente . Muchos de esos también están relacionados con la mala técnica de inyección , con o sin una contribución directa del fármaco .

La lidocaína deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes, que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.

Toxicidad sistémica aguda: La lidocaína puede ocasionar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos altos debidos a: aplicación intravascular accidental, sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales o bien por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia). Los síntomas se presentarán rápidamente a los 1-3 minutos o bien, en caso de absorción más lenta a otro nivel, pueden tardarse hasta 20-30 minutos. Reacciones del sistema nervioso central: Las reacciones pueden ser de depresión o excitación, incrementándose su severidad paulatinamente: nerviosismo, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, dolor de cabeza leve, alteraciones visuales, Visión doble o borrosa, tinnitus, temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones sensitivas y desorientación, que por lo general preceden a las convulsiones, inconsciencia e inclusive paro respiratorio O bien únicamente se presenta inconsciencia y paro. Con la consecuente hipoxia, hipercarbia y acidosis que incrementa más aún la toxicidad del anestésico local. La recuperación se deberá al buen apoyo médico y a la redistribución del fármaco. Reacciones cardiovasculares: Reacciones de depresión que se caracterizan por hipotensión, depresión miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos. En algunas ocasiones se ven incrementadas por efecto vaso-vagal, sobre todo, en pacientes en posición erecta. Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia y daño cerebral progresivo. La mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de sintomatología del SNC. Manejo de la toxicidad: El manejo consiste en limitar la absorción del sitio de inyección ya sea mediante un torniquete y /o paquetes de hielo si se puede circunscribir el área, además de detener la aplicación del fármaco. Se debe colocar al paciente con las piernas elevadas 30°- 45° arriba del plano horizontal. Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la acidosis. Obtener una vía venosa adecuada, controlar las convulsiones, si no cesan en 15-30 segundos administrar diazepam 0,1 mg/Kg/l.V. o bien, tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/Kg. requiriéndose obligatoriamente de asistencia ventilatoria. También se puede emplear succinilcolina para producir relajación y cese de las contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre se requerirá de protección cerebral y ventilación asistida. El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aun así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 mg a 10 mg I.V. Si no se percibe pulso carotideo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive aplicación de epinefrina 0,1 a 0,2 mg I.V. o intracardiaca repitiendo la dosis cuantas veces sea necesario. Aplicando al mismo tiempo respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos - Asunción, teléfono 204 800.

La Lidocaína atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, tampoco aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé. Sin embargo, se podrá administrar con precaución durante el embarazo y la lactancia, en caso de ser necesario. Sopesándose las ventajas terapéuticas de cada técnica, las condiciones del paciente y su patología.