Mipexol 0,75 LP Pramipexol 0,75 mg - Cont. 30 Comprimidos de Liberacion Prolongada

Antiparkinsoniano.

Grupo farmacoterapéutico: fármacos antiparkinsonianos, agonistas dopaminérgicos. El pramipexol es un agonista dopaminérgico con actividad intrínseca completa que se une con alta selectividad y especificidad a los receptores dopaminérgicos de la subfamilia D2, con afinidad preferente por los receptores D3. El pramipexol atenúa el déficit motor parkinsoniano por estimulación de los receptores dopaminérgicos en el cuerpo estriado. Estudios en animales han demostrado que el pramipexol inhibe la síntesis, liberación y recambio de la dopamina.

Absorción: después de la administración oral, la absorción del pramipexol es rápida y completa. La biodisponibilidad absoluta es superior al 90%. La administración una vez al día de pramipexol comprimidos de liberación prolongada causa fluctuaciones menos frecuentes en las concentraciones plasmáticas de pramipexol en 24 horas en comparación con la administración tres veces al día de pramipexol comprimidos de liberación inmediata. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan sobre las 6 horas de la administración una vez al día de pramipexol comprimidos de liberación inmediata. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan sobre las 6 horas de la administración una vez al día de pramipexol comprimidos de liberación prolongada. El estado estacionario se alcanza como máximo a las 5 horas de dosificación continua. La administración conjunta con alimentos generalmente no afecta la biodisponibilidad de pramipexol. Distribución: en el ser humano, la unión a proteínas del pramipexol es muy baja (<20%) y el volumen de distribución es grande (400 L). Metabolismo: el pramipexol se metaboliza en el hombre solo en una pequeña proporción. Excreción: la excreción renal de pramipexol inalterado constituye la vía principal de eliminación. Aproximadamente el 90% de la dosis marcada con C14 se elimina través del riñón, mientras que en las heces se detecta menos del 2%. El aclaramiento total del pramipexol es aproximadamente de 500 mL/min y el aclaramiento de 400 mL/min.

Adultos en el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática, solo (sin levodopa) o en combinación con levodopa, es decir, durante el curso de la enfermedad, hasta las últimas etapas en las que el efecto de la levodopa desaparece o se convierte en irregular y se producen fluctuaciones del efecto terapéutico.

MIPEXOL LP, comprimidos de liberación prolongada, se administra una vez al día por vía oral. Tratamiento inicial: las dosis deben aumentarse gradualmente, partiendo de una dosis inicial diaria de 0,375 mg, que se incrementará cada 5-7 días. Siempre que los pacientes no experimenten reacciones adversas, la dosis debe titularse hasta alcanzar un efecto terapéutico máximo. Pauta de escalada de dosis: semana 1: 0,375 mg de pramipexol; semana 2: 0,75 mg de pramipexol; semana 3: 1,5 mg pramipexol. Si es necesario un incremento de dosis adicional, la dosis se debe aumentar en 0,75 mg a intervalos semanales, hasta una dosis máxima de 4,5 mg por día. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la incidencia de somnolencia aumenta con dosis superiores a 1,5 mg por día. Tratamiento de mantenimiento: la dosis individual debe estar comprendida entre 0,375 mg y un máximo de 4,5 mg diarios. Durante el aumento progresivo de dosis, la eficacia se observo con una dosis inicial diaria de 1,5 mg. Ajustes adicionales en la dosificación deben realizarse en base a la respuesta clínica y la incidencia de reacciones adversas. En la enfermedad de Parkinson avanzada, pueden ser útiles dosis superiores a 1,5 mg al día en pacientes, en los cuales se pretenda una reducción del tratamiento con levodopa. Se recomienda una reducción de la dosis de levodopa, tanto durante la escalada de dosis como durante el tratamiento de mantenimiento con MIPEXOL LP, dependiendo de las reacciones de los pacientes individuales. Olvido de dosis: cuando se olvida una dosis, se debe tomar MIPEXOL LP dentro de las 12 horas del horario de toma habitual. Tras 12 horas, no se debe tomar la dosis olvidada, sino que debe tomarse la dosis al día siguiente a la hora habitual.

Unión a proteínas plasmáticas: la unión de pramipexol a las proteínas es muy baja (<20%) al igual que el metabolismo en humanos. Por consiguiente, son improbables las interacciones con otros medicamentos que afecten a la unión a proteínas plasmáticas o a la eliminación metabólica. Como los anticolinérgicos se eliminan principalmente por vía metabólica, el potencial de interacciones es limitado, si bien la interacción con anticolinérgicos no se ha investigado. No se ha observado interacciones farmacocinéticas de la Selegilina y la levodopa con el pramipexol. Inhibidores/competidores de la vía de eliminación renal activa: la cimetidina redujo el aclaramiento renal de pramipexol en aproximadamente un 34%, presumiblemente debido a la inhibición del sistema de transporte secretos catiónico de los túbulos renales. Por lo tanto, los medicamentos sustratos o inhibidores de este mecanismo activo de eliminación renal, tales como cimetidina, amantadina, Mexiletina, zidovudina, cisplatino, quinina y procainamida, pueden interaccionar con el pramipexol, reduciendo el aclaramiento de pramipexol. Debe considerarse la reducción de la dosis de pramipexol cuando estos medicamentos se administren conjuntamente con MIPEXOL LP. Combinación con levodopa: cuando este medicamento se administre con levodopa, se recomienda reducir la dosis de levodopa y mantener constante la dosis de otros medicamentos antiparkinsonianos mientras se incrementa la dosis de MIPEXOL LP. Debido a posibles efectos aditivos, debe tenerse especial precaución cuando los pacientes estén tomando otros medicamentos sedantes o alcohol, en combinación con pramipexol. Medicamentos antipsicóticos: deben evitarse la administración concomitante de medicamentos antipsicóticos con pramipexol, p. ej. Si se puede esperar antagonismo.

La mayoría de las reacciones adversas normalmente comienzan al inicio de la terapia y tienen a desaparecer en el transcurso del tratamiento. Muy frecuentes: mareo, discinesia, somnolencia. Hipotensión. Náuseas. Frecuentes: sueños anormales, síntomas conductuales de trastornos del control de los impulsos y compulsiones, estado de confusión, alucinaciones, insomnio. Dolor de cabeza. Alteraciones visuales incluyendo pérdida de apetito. Poco frecuentes: neumonía. Secreción inadecuada de la hormona antidiurética. Ingesta compulsiva, compra compulsiva, delirio, hiperfatiga, hipersexualidad, trastornos de la libido, paranoia, ludopatía. Amnesia, hipercinesia, episodios de sueño repentino, sincope. Insuficiencia cardiaca. Disnea, hipo, hipersensibilidad, prurito, exantema. Aumento de peso. No conocidas: síndrome de abstinencia de agonistas de la dopamina, incluyendo la apatía, ansiedad, depresión, fatiga, sudoración y dolor.

No se dispone de experiencia clínica con sobredosis masiva. Las reacciones adversas esperadas serian aquellas relacionadas con el perfil farmacodinámico de un agonista dopaminérgico, incluyendo náuseas, vómitos, hipercinesia, alucinaciones, agitación e hipotensión. No hay un antídoto establecido para la sobredosis de un agonista dopaminérgico. En caso de aparecer signos de estimulación del sistema nervioso central, puede ser indicado un agente neuroléptico. El tratamiento de la sobredosis puede requerir medidas de soporte generales, así como lavado gástrico, administración de soluciones intravenosas, administración de carbón activado y monitorización electrocardiográfica. Recomendación: ante la eventualidad de una sobredosis, recurrir al Hospital más cercano, o al centro Nacional de Toxicología, en Emergencias Médicas, sito en Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos tel. 204 800.

Caja x 30 comprimidos de liberación prolongada.