La farmacocinética de la levocetirizina es semejante a la de la cetirizina racémica. No se produce inversión quiral durante la absorción y eliminación.
Absorción: la levocetirizina es rápida y ampliamente absorbida tras ser administrada por vía oral. En adultos, las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administración. El grado de absorción es independiente de la dosis y no se modifica con los alimentos, estos retardan la velocidad de absorción y, consecuentemente, se retarda la concentración plasmática máxima (Tmax).
Distribución: la levocetirizina se une a proteínas plasmáticas en un 90%. LA distribución es restrictiva, ya que el volumen de distribución es 0,4%L/kg.
Biotransformación: hepática parcial (menos de 14% de la dosis) mediante reacciones de oxidación, O-desalquilación y N-desalquilación, atraves de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Sus metabolitos son inactivos. Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es poco probable que la levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa.
Excreción: La semivida en plasma en adultos es de 7,9 +- 1,9 horas, El aclaramiento corporal total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La orina es la principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85,4% de la dosis. Solo el 12,9% de la dosis se excreta por las heces. Levoceritizina se excreta la mayor parte inalterada, por tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa.
