Placet Olanzapina 5 mg - Cont. 30 Comprimidos Recubiertos

PLACET (Olanzapina) es un agente antipsicótico atípico derivado benzodiazepinico. Es un antagonista selectivo monoaminérgico con elevada afinidad por lo receptores de serotonina, dopamina, muscarina, histamina y receptores alfa-adrenérgicos. Se une débilmente al receptor GABA benzodiazepino y al receptor betaadrenérgico.

La olanzapina actúa sobre varios tipos de receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos e histamínicos. Los estudios revelaron mayor capacidad de unión a los receptores de serotonina y reducción selectiva de descargas de neuronas dopaminérgicas mesolímbicas. Se trata de un fármaco para el tratamiento de la esquizofrenia y el alivio de los síntomas afectivos, comúnmente asociados a esta patología, y trastornos relacionados. También se demostró que es efectivo para el mantenimiento de la mejoría clínica durante el tratamiento continuo en pacientes que han respondido al tratamiento inicial. La olanzapina posee un amplio perfil farmacológico, ya que actúa sobre varios tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Estudios realizados in vitro e in vivo han demostrado que posee mayor capacidad de unión a los receptores de la serotonina y además reduce selectivamente la descarga de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, con menor efecto sobre las vías estriatales involucradas en la función motora. En dosis inferiores a las que producen catalepsia la olanzapina reduce la respuesta evasiva condicionada, lo que indica que su acción antipsicótica se acompaña con un mínimo de efectos colaterales motores. Se absorbe bien luego de la administración oral y alcanza la concentración plasmática máxima luego de 6 horas. Posee un efecto de primer pasaje hepático elevado. La comida no afecta el grado de absorción de Olanzapina. La vida media oscila entre 21 y 54 horas. Administrando Olanzapina diariamente se alcanza la concentración de equilibrio luego de una semana aproximadamente, siendo el valor de esta el doble del obtenido luego de administrar una sola dosis. El volumen de distribución es de unos 100 L y el porcentaje de unión a las proteínas del plasma es de 93%. La olanzapina es ampliamente metabolizada a nivel hepático sufriendo glucoronoconjugacion y oxidación. Por lo tanto, la farmacocinética de olanzapina no es afectada por la disfunción renal, pero si lo es por la disfunción hepática. El clearance de Olanzapina es 30% menor en las mujeres que en los hombres y 40% mayor en fumadores que en no fumadores, la edad también afecta la velocidad de metabolización, revelando un estudio que la vida media de eliminación era 1,5 veces mayor en los sujetos mayores de 65 años. La combinación de factores puede inducir cambios en la farmacocinética de la Olanzapina, por ejemplo, el clearance en un hombre joven y fumador puede ser 3 veces mayor que en una mujer añosa no fumadora.

Esquizofrenia y otras psicosis en las que los síntomas positivos (delirios, alucinaciones, pensamientos desordenados, hostilidad y recelo) o los negativos (efecto aplanado, refracción emocional y social, pobreza del lenguaje) son predominantes. Excitación y delirio del paciente internado, ya sea critico o no. Delirio post operatorio de pacientes adultos mayores. La Olanzapina está indicada en el tratamiento del episodio maniaco de moderado a grave. La Olanzapina está indicada en la prevención de las recaídas en pacientes que presentan trastorno bipolar que hayan respondido al tratamiento con olanzapina durante el episodio maniaco.

Vía de administración: Oral. Para iniciar un tratamiento generalmente se administra olanzapina una vez al día a la dosis de 5 o 10 mg, continuando durante varios días con la dosis de 10 mg/día; si estuvieran indicados ajustes de dosis de estos deben hacerse intervalos no menores a una semana. Varios ensayos clínicos han mostrado que la eficacia antipsicótica de olanzapina se obtiene en un rango de dosis de 10 a 15 mg/día. La seguridad de dosis por encima de 20 mg/día no ha sido evaluada. Para comenzar el tratamiento en paciente debilitados, con predisposición a surgir hipertensión arterial o que reúnan factores determinantes de un lento metabolismo de olanzapina (no fumadores, mujeres mayores de 65 años) la dosis aconsejada es de 6 mg/día. La dosis de manteniendo debe ser la mínima necesaria para mantener la remisión de los síntomas. Adultos-Esquizofrenia: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg día. Episodio maniaco: la dosis inicial es de 15 mg como dosis única diaria en monoterapia o de 10 mg/día en el tratamiento de combinación. Prevención de la recaída en el trastorno bipolar: la dosis de inicio recomendada es de 10 mg/día. En pacientes que hayan estado tomando olanzapina para el tratamiento del episodio maniaco, debe mantenerse la misma dosis para prevenir las recaídas. Poblaciones especiales: Edad avanzada: aunque de forma general no se recomienda la administración de una dosis inicial inferior (5 mg/día) esta reducción de la dosis debe considerarse en el tratamiento de pacientes de 65 años o mayores cuando los factores clínicos lo requieran. Insuficencia renal y/o hepática: En estos pacientes debe considerarse la utilización de dosis iniciales inferiores (5mg). En casos de insuficiencia hepática moderada (cirrosis, insuficiencia clase A o B de la escala Child-Pugh) la dosis inicial debe ser de 5 mg y solo incrementarse con precaución. Fumadores: por lo general, en los no fumadores no es necesario modificar la dosis inicial ni el nivel de dosificación en comparación con los fumadores. El tabaquismo puede inducir el metabolismo de olanzapina. Se recomienda hacer seguimiento clínico y si fuera necesario se puede considerar un aumento de la dosis de olanzapina. Cuando este presente más de un factor que puede desencadenar un enlentecimiento del metabolismo (género femenino, edad geriátrica, ausencia de hábito tabaquismo) se debe considerar la disminución de la dosis de inicio. El escalado de la dosis, si está indicado, debe hacerse con prudencia en estos pacientes. Población pediátrica: la olanzapina no está recomendada para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes del producto. Pacientes con riesgo conocido de glaucoma de ángulo estrecho.

EL uso de olanzapina puede traer aparejado la aparición de los siguientes efectos adversos: somnolencia, hipotensión postural, constipación, boca seca, aumento de peso, vértigo, náuseas, astenia, acatisia, temblor o hiperprolactinemia (incluso con sus manifestaciones clínicas como lo son la ginecomastia y la galactorrea). También puede ocurrir un aumento de las transaminasas hepáticas y eosinofilia sintomática.

En función de que la experiencia en seres humanos es limitada, los síntomas de sobredosis pronosticados incluyen somnolencia, depresión respiratoria, visión borrosa, hipotensión y posibles trastornos extrapiramidales. El tratamiento a seguir consiste en mantener una adecuada ventilación y oxigenación, utilizar carbón activado o lavado gástrico. En caso de hipotensión y colapso circulatorio utilizar líquidos intravenosos o agentes simpaticomiméticos como la noradrenalina. No administrar adrenalina, dopamina u otros simpaticomiméticos con actividad betabloqueante ya que puede empeorar la hipotensión producida por la olanzapina.