Name: Clerin LR Fenitoína 100 mg - Caja de 30 Comprimidos
Brand: LASCA
SKU: 1904
Price: 43134 PYG
Availability: InStock

Question 1

CARACTERÍSTICAS

Accepted Answer

CLERIN 
Es un medicamento anticonvulsivante, tiene como principio activo la Fenitoina (difenihidantoina). Está relacionado químicamente a los barbitúricos. Puede ser utilizado en el tratamiento de la epilepsia. El sitio primario de acción es la corteza motora en donde se inhibe la dispersión de la actividad epiléptica. Posiblemente al promover la salida de sodio de las neuronas, la Fenitoina tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por estimulación excesiva o cambios ambientales capaces de reducir el gradiente de membrana del sodio. Reduce la potenciación postetanica en las sinapsis.
La absorción de la Fenitoína después de su ingestión oral es lenta; habitualmente total. Se absorbe a nivel del intestino delgado. La concentración máxima en el plasma se obtiene entre 1,5 y 3 horas posteriores. La absorción lenta durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración.
Una vez absorbida, la Fenitoína se distribuye por fluidos corporales incluyendo líquido cefalorraquídeo. La vida media plasmática de fenitoina en el hombre después de la administración oral recomendada de 300 mg/día es de 22 horas en promedio, con un rango de 7 a 42 horas. Los niveles terapéuticos en estado estable o de equilibrio se alcanzan entre 7 y 10 días después de iniciado el tratamiento a las dosis recomendadas de 300 mg/día. Unión proteica de 90% aproximadamente. Se metaboliza principalmente en el hígado por acción de las enzimas microsomales. El derivado parahidroxifenílico es su principal metabolito y es inactivo; excretado por bilis y reabsorbido a nivel intestinal (circulación enterohepática) y luego excretado por orina por filtración glomerular y secreción tubular. La vida media plasmática es de 7 a 24 horas. En concentraciones mayores es aparente una eliminación dependiente de la dosis; la vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis). Cuando las determinaciones de niveles séricos sean necesarias, deberán hacerse 7 a 10 días después de la iniciación del tratamiento, cambio de dosis, adición o sustracción de otro medicamento. La fenitoína atraviesa la placenta. Las concentraciones plasmáticas totales disminuyen durante el embarazo, la fracción no unida a proteínas (libre) también disminuye y el aclaramiento plasmático aumenta. La fenitoina se excreta en la leche materna.

Question 2

MECANISMOS DE ACCIÓN

Accepted Answer

Posee un efecto estabilizador de las membranas neuronales y probablemente de otras membranas excitables. La Fenitoina disminuye la conductancia del sodio, aumenta el eflujo o bombeo activo de sodio y disminuye el ingreso a través de la membrana celular; bloquea la despolarización repetitiva y la potenciación post-tetánica. Incrementa la inhibición mediada por GABA y reduce la transmisión sináptica excitadora limita el desarrollo de la actividad máxima de las crisis y reduce la difusión del proceso comicial desde un foco activo Puede inducir la remisión total de las crisis tonicoclónicas generalizadas y de algunas otras parciales. Actúa inhibiendo la propagación de la descarga neuronal, desde la zona epileptógena, al resto de las regiones cerebrales. Lo que estabiliza la membrana celular frente a los estímulos excesivos. La Fenitoína reduce la actividad máxima de los centros de la corteza cerebral, responsables de la fase tónica de las convulsiones tonicoclonicas (gran mal) 
Prolonga el período refractario efectivo y suprime la automaticidad del marcapasos ventricular y acorta el potencial de acción en el corazón.

Question 3

INDICACIONES

Accepted Answer

CLERIN LR está indicada para el control de crisis convulsivas tonicoclónicas generalizadas (gran mal) y de crisis parciales complejas (psicomotoras, lóbulo temporal), así como para la prevención y tratamiento de convulsiones ocurridos durante o posteriores a cirugía neurológica.

Question 4

CONTRAINDICACIONES

Accepted Answer

Hipersensibilidad al fármaco y en pacientes con padecimientos coronarios graves. Insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso y linfoma.

Question 5

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Accepted Answer

El retiro abrupto de la fenitoína en pacientes epilépticos puede precipitar un status epilepticus. Cuando a juicio del clínico existe la necesidad de reducir la dosis, descontinuar o sustituir la medicación anticonvulsivante, ésta debe ser hecha en forma gradual. Sin embargo, en el evento de una reacción de hipersensibilidad, la rápida sustitución o la terapia alternativa pueden ser necesarias. En este caso, la terapia alternativa debe ser una droga anticonvulsivante que no pertenezca a la clase química de las hidantoínas.
Se han reportado casos de hepatotoxicidad aguda, incluyendo casos infrecuentes de falla hepática aguda en el uso de la fenitoina. Estos incidentes
han sido asociados con un sindrome de hipersensibilidad caracterizado por fiebre erupción cutánea y linfadenopatía que usualmente ocurren dentro de los primeros dos meses de tratamiento. Otras manifestaciones comunes incluyen ictericia, hepatomegalia, elevación de los niveles de transaminasa en suero, leucocitosis y eosinofilia. El curso clínico de los rangos de hepatotoxicidad aguda de fenitoina puede ir de la pronta recuperación al desenlace fatal. En estos pacientes quienes presentan hepatotoxicidad aguda, la fenitoina debe ser descontinuada inmediatamente y no debe ser readministrada. Existen reportes que sugieren una relación entre fenitoína y el desarrollo de linfadenopatía (local o generalizada), incluyendo hiperplasia de un nodo linfático, pseudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin. Así que una causa de la relación de efectos no ha sido establecida, la ocurrencia de linfadenopatía indica la necesidad de diferenciar esta condición de otros tipos de patologías de ganglio linfático. En todos los casos de nodo linfático se debe seguir una vigilancia estrecha y por período prolongado. La intoxicación por alcohol puede incrementar los niveles de fenitoína en el suero mientras que el alcoholismo crónico provoca disminución de los niveles en suero. Ya que existen reportes aislados de asociación de fenitoina con porfiria, se debe tener precaución con su uso en presencia de esta enfermedad. Raras veces reacciones cutáneas adversas graves. Efectos sobre el Sistema Nervioso Central: Con niveles terapéuticos sobre el margen terapéutico óptimo se han reportado estados confusionales, delirio, psicosis, encefalopatías y raramente disfunción cerebelosa irreversible y atrofia cerebelosa. Pensamiento y comportamiento suicida. Este medicamento contiene LACTOSA. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, insuficiencia de lactosa de LAPP o mala absorcion de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Question 6

REACCIONES ADVERSAS

Accepted Answer

Efectos no relacionados a la concentración plasmática de la fenitoína:
Intolerancia a los carbohidratos, deficiencia de ácido fólico, hipertrofia gingival, hipertricosis, osteomalacia, neuropatía periférica, lupus eritematoso sistémico, deficiencia de vitamina D. Efectos relacionados a la concentración: Ataxia, visión borrosa, confusión, diplopía, mareos, somnolencia, fiebre, hiperglicemia, letargo, náusea, nistagmus, vómitos, cambios de conducta, rash o exantema, lenguaje arrastrado. Relacionado a concentraciones elevadas: Nistagmo lateral, nistagmo con mirada lateral y ataxia, disminución cognitiva, deceso.
Cardiovascular: Bradicardia, arritmia, colapso, hipotensión. Sistema Nervioso Central: Mareos, somnolencia, cefalea, insomnio cambios psiquiátricos, vértigo, lenguaje arrastrado. Dermatológico: Rash.
Gastrointestinal: Constipación, aumento de tamaño de labios, hiperplasia gingival, lesión hepática, náusea, disgeusia, vómitos. Hematológico:
Agranulocitosis, granulocitopenia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia.
Hepático: Insuficiencia hepática aguda, hepatitis tóxica. Ocular: Visión borrosa, diplopía, nistagmus. Efectos raros: Anafilaxia, discrasias, exantema con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), diskinesias, hipertricosis, anemia megaloblástica, perarteritis nodosa, LES, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Question 7

INTERACCIONES

Accepted Answer

Substrato de efectos de metabolismo/transporte de: CYP2C19, CYP2C9, CYP34. Induce: CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP34. Evitar uso concomitante: Apixaban, Artemether, Azelastina (nasal), Bedaquilina,
Bortezomib, Dabigatran, Dolutegravir, Etravirina, Itraconazol, Ledispavir, Lumefantrina, Ombitasvir, Orfenadrina, Paritaprevir, Rivaroxaban, Sofosbuvir, Talidomida, Ticagrelor, Vincristina. Aumenta Efecto/Toxicidad: Fenitoína podría aumentar niveles/efectos de: Azelastina(nasal), Buprenorfina, Claritromicina, Depresores del SNC, Fosamprenavir, Hidrocodona, Litio, Metotrexate, Agentes Bloqueantes Neuromusculares (no despolarizantes), Orfenadrina, Fenobarbital, Inhibidores lectivos de Recaptación de Serotonina, Talidomida, Antagonistas de Vitamina K, Zolpidem. Niveles/Efectos de Fenitoina podrían aumentar por: Alcohol (etílico), Amiodarona, Agentes antifúngicos (Azoles), Benzodiazepinas, Bloqueantes de Canales de Calcio, Cannabis, Capecitabina, Carbamazepina, Inhibidores de Anhidrasa Carbónica, Claritromicina, Dexmetilfenidato, Disulfiram, Droperidol, Efavirenz, Etosuximida, Fluconazol, Fluoxetina, Halotano, Hidroxizina, Isoniazida, Sulfato de Magnesio, Metilfenidato, Metronidazol, Miconazol, Óxido Nítrico,
Omeprazol, Oxcarbamazepina, Sertralina, Tacrolimus, Ticlopidina, Topiramato, Trazodone, Trimetoprim, Antagonistas de Vitamina K. Disminución de Efecto:
Fenitoína podría disminuir los niveles/efectos de: Acetaminofen, Albendazol, Agentes Antifúngicos (Azoles), Aripiprazol, Bortezomib, Cannabis, Carbamazepina, Caspofungina, Claritromicina, Cobicistat, Anticonceptivos
Estrógenos y Progestágenos), Ciclosporina, Dabigatran, Deferasirox,
Diclofenac, Dolutegravir, Doxorrubicina, Doxiciclina, Efaviren, Etosuximida, Etravirina, Inhibidores de HMG-reductasa, Imatinib,
Itraconazol, Levodopa,
Lumefantrine, Lopinavir, Diuréticos de asa, Lopinavir, Agentes Bloqueantes, Neuromusculares (no despolarizantes),
Mebendazol, Meperidina, Metilprednisolona, Ombitasvir, Omeprazol,
Oxcarbamazepina, Prednisona, Ritonavir, Sertralina, Tacrolimus, Tadalafil Tetrahidrocannabinol, Ticagrelor,
Topiramato, Trazodone, Trimetoprim, Acido Valproico y derivados, Vincristina.
Niveles/Efectos de Fenitoína podrían disminuir por: Alcohol (etílico),
Anfetaminas, Carbamazepina, Ciprofloxacina, Darunavir, Ácido Fólico,
Leucovorina Cálcica, Lopinavir, Mefloquina, Metotrexate,
Multivitaminas/Minerales (ADEK, folatos, hierro), Orlistat, Fenobaronal, Acción Valproico y derivados, Vincristina. Interacciones con alimentos: Las concentraciones de Fenitoínas podrían alterar cuando se administra con alimentos. Si se administra con nutrición enteral podría disminuir la concentración sérica de la Fenitoina. Alimentación con sonda nasogástrica disminuye biodisponibilidad. Suspender alimentación por sondas 1-2 hs. antes y 1-2 hs. después de administrar Fenitoina. Administración preferentemente con estómago vacío. Etanol: Uso agudo: Inhibe el metabolismo de la Fenitoína y podrían aumentar la depresión del SNC. Uso crónico: Estimula el metabolismo.

Question 8

SOBREDOSIS

Accepted Answer

Se desconoce la dosis letal en pacientes pediátricos. En el adulto, Se estima que la dosis letal es de 2 a 5g. Los síntomas iniciales de toxicidad son nistagmo, ataxia y disartria. Otros signos son temblores, hiperreflexia, somnolencia, letargo, trastornos del lenguaje, visión borrosa, náusea y vómito. El paciente puede llegar a estar comatoso e hipotenso. La depresión respiratoria y circulatoria podrían ocasionar la muerte. Variaciones considerables existen entre los sujetos en relación con los niveles séricos de fenitoina con los que ocurre toxicidad. El nistagmo o la latero pulsión usualmente aparecen con un nivel de 20 mcg/mL y la ataxia con 30 mcg/mL, se observan disartria y letargia cuando los niveles en suero son mayores a 40 mcg/mL, no obstante, se ha informado de pacientes con niveles tan elevados como 50 mcg/mL que no han tenido evidencia de toxicidad. Se han consumido hasta 25 veces la dosis terapéutica, resultando en niveles séricos mayores a 100 mcg/mL, con recuperación completa. Tratamiento: El tratamiento es inespecífico ya que no existe un antídoto conocido. Sin embargo, es recomendable la observación cuidadosa de los sistemas respiratorio y circulatorio, así como la administración de las medidas adecuadas de soporte. Puede ser considerada a hemodiálisis ya que la fenitoina no se une completamente a las proteínas del plasma. La exanguinotransfusión ha sido usada en el tratamiento de intoxicación severa de pacientes pediátricos. En caso de sobredosificación aguda debe tenerse presente la posibilidad de la presencia de otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al
Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas - Av. Gral.
Santos y Teodoro S, Mongelos - Asunción, teléfono 204 800.

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