El Losartán pertenece a una nueva generación de fármacos antihipertensivos conocidos como "antagonistas de la Angiotensina II". Es una sustancia sintética, no peptídica que bloquea selectivamente a los receptores AT1 de la Angiotensina II localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras como: miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal.
La Angiotensina II es una hormona perteneciente al sistema renina-angiotensina formada a partir
de la Angiotensina I en una reacción catalizada por la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA)
que tiene actividad vasoconstrictora, y que a su vez, estimula la secresión de Aldosterona por
la corteza adrenal, estas acciones son ejercidas a través de la estimulación de los receptores
AT1. Existe otro tipo de receptor AT2, sin aparente influencia en el control de la regulación
cardiovascular. Losartán y su metabolito activo derivado del ácido 5-carboxílico son inhibidores
competitivos y no competitivos (bloqueantes) del receptor AT1, no inhiben a la ECA ni tampoco
antagonizan los efectos de la vasopresina, catecolamina, serotonina, bradiquinina o histamina.
