Accord Losartán 50 mg - Contiene 100 Comprimidos Recubiertos.

El Losartán pertenece a una nueva generación de fármacos antihipertensivos conocidos como "antagonistas de la Angiotensina II". Es una sustancia sintética, no peptídica que bloquea selectivamente a los receptores AT1 de la Angiotensina II localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras como: miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal. La Angiotensina II es una hormona perteneciente al sistema renina-angiotensina formada a partir de la Angiotensina I en una reacción catalizada por la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA) que tiene actividad vasoconstrictora, y que a su vez, estimula la secresión de Aldosterona por la corteza adrenal, estas acciones son ejercidas a través de la estimulación de los receptores AT1. Existe otro tipo de receptor AT2, sin aparente influencia en el control de la regulación cardiovascular. Losartán y su metabolito activo derivado del ácido 5-carboxílico son inhibidores competitivos y no competitivos (bloqueantes) del receptor AT1, no inhiben a la ECA ni tampoco antagonizan los efectos de la vasopresina, catecolamina, serotonina, bradiquinina o histamina.

Luego de su administración oral, este derivado imidazólico bencilsustituido se absorbe con rapidez, sufre una biotransformación hepática (efecto de primer paso) que reduce significativamente su biodisponibilidad a un 33%. La farmacocinética del Losartán y de su metabolito activo es lineal con dosis orales de hasta 200 mg y no varía con el tiempo. Cerca del 14% de una dosis de Losartán administrada por vía oral se convierte en metabolito activo (derivado del ácido 5-carboxílico) de larga vida media y de 10-40 veces más potente que el Losartán, que contribuye a prolongar su acción antihipertensiva durante las 24 horas con una sola toma diaria, gracias a esta acción aditiva o de suma entre la droga y su metabolito activo (aclarando que el Losartán no es una prodroga). La vida media plasmática es de 2-3 horas para el Losartán, y de 6-9 horas para el metabolito activo. La proporción que se une a las proteínas plasmáticas es del 99%. La absorción digestiva del fármaco no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago. El pico plasmático máximo se alcanza a los 60 minutos para el Losartán y a las 3-4 horas para su metabolito activo. El 35% se elimina por orina y un 58% por heces. Un porcentaje se elimina por orina (4%) sin modificarse y otro porcentaje (6%) como metabolito activo. Se destaca la menor incidencia de tos (3%) en comparación con la registrada con los inhibidores de la ECA. Un muy bajo porcentaje de Losartán y metabolito atraviesan la barrera hematoencefálica.

Hipertensión arterial esencial leve a moderada, como monodroga o en combinación con diuréticos. Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes con hipertensión y diabetes mellitus tipo 2 como parte de un tratamiento.

El uso concomitante de diuréticos ahorradores de Potasio puede elevar la potasemia. El Ketoconazol puede inhibir la formación del metabolito activo. No existe interacción con Cimetidina, betabloqueantes o calcio antagonistas. La Hidroclorotiazida potencia la respuesta antihipertensiva.

La dosis inicial y de tratamiento habitual es de 50 mg una vez al día para la mayoría de los pacientes. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza a las 3-6 semanas de iniciar el tratamiento. En algunos pacientes puede lograrse un efecto beneficio adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al día (por la mañana).

Generalmente son bien tolerados, pero ocasionalmente puede presentar mareos, exantema cutáneo, hipotensión ortostática, cefalalgia, molestias gastrointestinales, calambres mialgia, congestión nasal, hipotensión arterial, hiperpotasemia. A diferencia de lo que ocurre con los inhibidores de la ECA, la incidencia de tos seca y angioedema es menor.

Se deberá utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal, estenosis de la arteria renal, hipersensibilidad a la droga.

No se debe iniciar el tratamiento con un Losartán durante el embarazo. A menos que el tratamiento continuado con losartán se considere esencial. En caso de embarazo el tratamiento con losartán debe interrumpirse de forma inmediata y, si se considera apropiado, debe iniciarse un tratamiento alternativo.

Dado que no hay información disponible sobre el uso de losartán durante la lactancia, no se hay recomienda el uso de losartán y, durante la lactancia, son preferibles tratamientos alternativos con mejores perfiles de seguridad establecidos, especialmente durante la lactancia de recién nacidos o niños prematuros.

Hipotensión. Pacientes con depleción de volumen. Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Insuficencia hepática grave. Colestasis y trastornos biliares obstructivos. Insuficiencia renal grave.

Hipotensión, taquicardia, mareos, congestión nasal. TRATAMIENTO: El tratamiento en general es sintomático y de mantenimiento. Controlar el ritmo cardiaco. Administrar vasopresores para tratar la hipotensión. Se debe realizar además un seguimiento cuidadoso de las constantes vitales.